Інструкція для медичного застосування препарату ЦИТОФЛАВІН

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий розчин, жовтуватого кольору;

склад:

• 1 мл розчину містить кислоту янтарну 100 мг,

нікотинамід 10 мг, рибоксин (інозин) 20 мг, рибофлавіну мононуклеотид (рибофлавін) 2 мг;

допоміжні речовини: N-метилглюкамін (меглумін), натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для внутрішньовенного введення.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що діють на нервову систему.

Код АТС N07XX10.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка.

Фармакологічні ефекти обумовлені комплексним впливом речовин, які входять до складу компонентів препарату Цитофлавін.

Препарат стимулює дихання й енергоутворення в клітинах, поліпшує процеси утилізації кисню тканинами, відновлює активність ферментів антиоксидантного захисту. Препарат активує внутрішньоклітинний синтез білка, сприяє утилізації глюкози, жирних кислот і ресинтезу в нейронах and#947;-аміномасляної кислоти (ГАМК) через шунт Робертса.

Цитофлавін поліпшує коронарний та мозковий кровотік, активує метаболічні процеси в центральній нервовій системі, відновлює свідомість, рефлекторні порушення, розлади чутливості й інтелектуально-мнестичні функції мозку. Має швидку пробуджуючу дію після наркозного пригнічення свідомості.

При застосуванні Цитофлавіну у перші 12 годин від початку розвитку інсульту спостерігається сприятливий перебіг ішемічних і некротичних процесів у зоні ураження (зменшення вогнища), відновлення неврологічного статусу й зниження рівня інвалідизації у віддаленому періоді.

Фармакокінетика.

Внутрішньоклітина взаємодія нікотинаміду, рибоксину и рибофлавіну мононуклеотиду стимулює утворення важливих ендогенних окислювально-відновних ферментів - флавінаденіннуклеотиду (ФАД) і нікотинамідаденіндінуклеотидфосфат (НАДФ), які відіграють важливу роль в клітинному і тканинному диханні. При внутрішньовенній інфузії зі швидкістю близько 2 мл/хв (у перерахуванні на нерозбавлений Цитофлавін) янтарна кислота й рибоксин (інозин) утилізуються практично миттєво і в плазмі крові не визначаються.

Рибоксин (інозин): метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти й наступним її окислюванням (див. вище). У незначній кількості виділяється нирками.

Нікотинамід: швидко розподіляється по всіх тканинах, проникає крізь плаценту й у грудне молоко, метаболізується в печінці з утворенням нікотинаміду-N-метилнікотинаміду, виводиться нирками. Період напіввиведення із плазми становить близько 1,3 годин, стаціонарний об’єм розподілу – близько 60 літрів, загальний кліренс – близько 0,6 л/хв.

Рибофлавін: розподіл нерівномірний – найбільша кількість у міокарді, печінці, нирках. Період напіввиведення з плазми становить близько 2 годин, стаціонарний об’єм розподілу – близько 40 літрів, загальний кліренс – близько 0,3 л/хв. Проникає через плаценту і в молоко матері. Зв’язується з білками плазми – 60%. Виводиться нирками, частково у формі метаболіту; у високих дозах переважно у незміненому вигляді.

Показання для застосування.

• Препарат застосовують для лікування:

гострого порушення мозкового кровообігу;

дисциркуляторної (судинної) енцефалопатії 1 – 2 стадії і наслідків порушень мозкового кровообігу (хронічна ішемія мозку);

токсичної і гіпоксичної енцефалопатії при гострих і хронічних отруєннях, ендотоксикозах, після наркозного пригніченні свідомості.

Спосіб застосування та дози.

• Цитофлавін застосовується дорослим тільки

внутрішньовенно краплинно в розведенні на 100 – 200 мл 5 – 10% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду.

1. При гострому порушенні мозкового кровообігу препарат вводиться в максимально ранній термін від початку розвитку захворювання в об’ємі 10 мл на введення, з інтервалом 8 – 12 годин, протягом 10 днів. При тяжкій формі перебігу захворювання разову дозу збільшують до 20 мл.

2. При дисциркуляторній енцефалопатії і наслідках порушення мозкового кровообігу препарат вводиться в об’ємі 10 мл на введення, один раз на добу протягом 10 днів.

3. При токсичній і гіпоксичній енцефалопатії препарат вводиться в об’ємі 10 мл на введення, 2 рази на добу, через 8 – 12 годин протягом 5 днів. При коматозному стані вводиться в об’ємі 20 мл на введення в розведенні на 200 мл розчину глюкози. При післянаркозній депресії вводиться одноразово в тих же дозах.

Побічна дія.

• При швидкому краплинному введенні можлива поява

небажаних реакцій, які не потребують відміни препарату: гіперемії шкірних покривів різного ступеня вираженості, відчуття жару, гіркоти й сухості у роті, першіння в горлі.

При тривалому прийманні високих доз можливе виникнення транзиторної гіпоглікемії, гіперурикемії, загострення подагри.

Дуже рідко можуть виникнути: короткочасні болі й дискомфорт у епігастральній ділянці й ділянці грудної клітки, затруднення дихання, нудота, головний біль, запаморочення, “пощипування” у носі, дизосмія, збліднення шкірних покривів різного ступеня вираженості.

Також можливі алергічні реакції у вигляді шкірного свербежу.

Протипоказання.

• Індивідуальна чутливість до компонентів препарату,

період годування груддю. Хворим, що перебувають на штучній вентиляції легенів, не рекомендується введення препарату при зниженні парціального тиску кисню в артеріальній крові менш ніж 60 мм рт. ст.

З обережністю: нефролітіаз, подагра, гіперурикемія.

Передозування.

• У разі необхідності – симптоматичне лікування.

Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування.

• Можливе застосування при вагітності при

відсутності алергійних проявів на компоненти препарату.

При критичних станах застосування препарату повинне проводитися після нормалізації показників центральної гемодинаміки.

Можливе зниження рівня глюкози в крові (що необхідно враховувати при призначенні), під час лікування препаратом сеча може набувати світло-жовтого забарвлення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Янтарна кислота, інозин, нікотинамід, сумісні з іншими лікарськими засобами.

Рибофлавін: зменшує активність доксицикліну, тетрацикліну, окситетрацикліну, еритроміцину і лінкоміцину. Не сумісний із стрептоміцином.

Хлорпромазин, імізин, амітриптилін за рахунок блокади флавінокинази порушують включення рибофлавіну у флавінаденинмононуклеотид і флавінадениндинуклеотид і збільшують його виведення із сечею.

Тиреоїдні гормони прискорюють метаболізм рибофлавіну.

Зменшує й попереджає побічні ефекти хлорамфеніколу (порушення гемопоеза, неврит зорового нерва).

Сумісний з препаратами, що стимулюють гемопоез, антигіпоксантами, анаболічними стероїдами.

Умови та термін зберігання.

У захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С.

Зберігати препарат у захищеному від світла місці! При утворенні осаду застосування препарату заборонене.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.