Інструкція для медичного застосування препарату ЦИПРОНЕКС

міжнародна та хімічна назви:

• Ciprofloxacin; моногідрат

гідрохлориду кислоти 1циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7(1-піперазиніл)-3-хінолінокарбоксиловий;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою по 250 мг округлої форми, двоопуклі, із злегка шороховатою поверхнею, білого або майже білого кольору;

таблетки, вкриті оболонкою по 500 мг у формі паличок з округлими краями, білого або майже білого кольору, зі злегка шороховотою поверхнею;

склад:

кожна таблетка містить: 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину у формі ципрофлоксацину гідрохлориду (291 мг або 582 мг );

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза кристалічна, полівінілпіролідон зв'язаний Сl, магнію стеарат, тальк;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, тальк.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби групи

хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01MA02.

Фармакологічні властивості.

Ципрофлоксацин є синтетичним хіміотерапевтичним засобом з групи фторхінолонів. Має широкий спектр дії.

Активний in vitro щодо грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa (під час лікування часто розвивається стійкість), Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Haemophilus spp., Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp. (швидко розвивається стійкість), Helicobacter pylori також до грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (швидко розвивається стійкість), Mycobacterium tuberculosis, M. avium intracellulare, M. fortuitum.

Неефективний стосовно інфекцій, спричинених Chlamydia, Mycoplasma і Ureoplasma.

Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ферменту ДНК-гірази (топоізомерази), бактерій.

Фармакокінетика.

Ципрофлоксацин швидко всмоктується при прийомі внутрішньо, 20-40% зв'язується з білками плазми.

Проникає у більшість тканин, а його концентрація в тканинах, особливо в тканинах статевих органів, перевищує рівень у сироватці.

Період напівелімінації ципрофлоксацину у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 4 год.

Приблизно 40-50% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

дихальних шляхів

гостре запалення пазух;

гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;

запалення легенів.

сечовидільних шляхів

неускладнене й ускладнене запалення сечовидільного каналу, запалення сечового міхура, запалення ниркових мисок, запалення простати;

неускладнене гонорейне запалення шийки матки та сечового міхура;

черевної порожнини

бактеріальна діарея (тяжка форма), черевний тиф;

запалення жовчного міхура і жовчевидільних шляхів, абсцес жовчного міхура;

перитоніт, абсцеси у черевній порожнині;

інші тяжкі інфекції

бактеріємія, сепсис, інфекції у пацієнтів зі зниженим імунітетом;

інфекційні ураження шкіри та підшкірної клітковини

запальні захворювання кісток та суглобів.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки треба приймати цілими, під час або після їжі. При прийомі препарат рекомендується запивати склянкою води.

Дозування препарату залежить від виду інфекційного збудника та складності захворювання, від чутливості мікроорганізмів, що спричиняють інфекційний процес, віку пацієнта та видільної здатності нирок. Звичайне лікування продовжують ще протягом 3 діб після нормалізації температури тіла або зникнення симптомів захворювання.

Зазвичай призначають таку схему лікування для дорослих:

при гострому синуситі: по 500 мг кожні 12 год. протягом 10 днів;

при захворюваннях нижніх дихальних шляхів: по 500 мг кожні 12 год. протягом 7-14 днів;

при захворюваннях з тяжким перебігом або з ускладненнями: по 750 мг кожні 12 год. протягом 7-14 днів

При гострому, неускладненому запаленні сечового міхура у жінок: по 100 мг або по 250мг кожні 12 год. протягом 3 днів.

При захворюваннях сечовидільних шляхів легкого та середнього ступенів: 250 мг ципрофлоксацину кожні 12 год. протягом 7-14 днів.

При ускладнених інфекційних процесах сечовидільних шляхів: 500 мг препарату кожні 12 год. протягом 7-14 днів.

При неускладненій гонорейній інфекції сечового міхура та шийки матки: 250 мг препарату одноразово.

При інфекційному ураженні простати: 500 мг ципрофлоксацину кожні 12 год. протягом 28 днів.

При бактеріальній діареї з тяжким перебігом: 500 мг кожні 12 год. протягом 5-7 днів.

При черевному тифі – 500 мг кожні 12 год. протягом 10 днів.

При лікуванні хронічних інфекцій черевної порожнини: 500 мг кожні 12 год. протягом 7-14 днів у комбінації з метронідазолом.

При загальних інфекціях: 500 – 750 мг кожні 12 год.

При інфекційних ураженнях шкіри, підшкірної клітковини, кісток та суглобів легкого та середнього ступеня: 500 мг кожні 12 год.; при запальних процесах тяжкого ступеня та ускладненнях призначають по 750 мг кожні 12 годин. Курс лікування шкірних інфекційних уражень становить 7-14 днів, а інфекційних процесах кісток та суглобів – 4-6 тижнів, максимально 2 місяці.

Ниркова недостатність

У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендують таку схему лікування:

Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза

andgt;50 звичайно застосовувані дози

30 - 50 250 - 500 мг кожні 12 год.

5 - 29 250 - 500 мг кожні 18 год.

гемодіаліз або перитонеальний діаліз 250 - 500 мг кожні 24 год. (після діалізу).

Печінкова недостатність

Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості звичайно не змінюють дозування. При тяжкій печінковій недостатності необхідне зниження дози препарату.

Побічна дія.

Найчастіше, під час лікування ципрофлоксацином можуть з'являтися: нудота, пронос, блювання, біль в епігастральній ділянці, головний біль, занепокоєння, шкірні висипання.

Розподіл побічних реакцій за частотою їх виникнення:

 Часто 
 


 
 Система травлення:
 Шкіра:
 
 
 Нудота, діарея.
 Висипання.
 


 
 Помірно
 


 
 Загальні симптоми:
 
 Серцево-судинна система:
 Система травлення:
 
 
 Біль у животі, грибкові захворювання, астенія (загальна
 слабкість організму, втома ).
 Тромбофлебіт.
 Підвищення активності амінотрансфераз ( АспАТ, АлАТ ) та
 лужної фосфатази, підвищення рівня білірубіна в сироватці, зміна показань печінкових
 проб, блювання, розлад травлення, метеоризм.
 


 
 Кровотворна та лімфатична системи:
 Метаболічні порушення:
 Скелетно-м'язова система:
 Нервова система:
 
 
 Еозинофілія, лейкопенія.
 
 Підвищення концентрації креатиніну.
 Біль у суглобах
 Головний біль, запаморочення, безсоння, дратівливість,
 сплутаність свідомості.
 


 
 Шкіра:
 Органи чуття:
 
 
 
 Свербіж, папульозно-плямисті висипання, кропив’янка.
 Розлад смаку.
 


 
 Рідко
 


 
 Серцево-судинна система:
 
 
 Травна система:
 
 
 
 Тахікардія, мігрень, непритомність, розширення
 кровоносних судин (почуття припливу тепла)
 
 Жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.
 


 
 Лімфатична і кровотворна системи:
 
 
 Алергічні реакції:
 
 
 
 Анемія, гранулоцитопенія, лейкоцитоз, змінений протромбіновий
 час, тромбоцитопенія, тромбоцитоз .
 
 Медикаментозна гарячка. 
 


 
 Метаболічні порушення:
 
 Скелетно-м'язова система:
 Нервова система:
 
 
 
 Дихальна система:
 
 
 Набряки (периферичні, судинні та в ділянці обличчя ),
 гіперглікемія.
 М'язовий біль, набряки в ділянці суглобів.
 Галюцинації, підвищене потовиділення, парестезії
 (відчуття повзання мурашок ), занепокоєння, розлад сну (кошмарні сновидіння),
 депресія, м'язове тремтіння, судоми.
 Ядуха, набряк гортані.
 
 


 
 Шкіра:
 Органи чуття:
 
 
 Сечостатева система:
 
 
 Підвищена чутливість до світла.
 Шум у вухах, порушення слуху (особливо стосується високих
 частот), порушення зору, диплопія.
 Гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок,
 гематурія, кристалурія, інтерстиційний нефрит.
 
 


 
 Дуже рідко 
 


 
 Травна система:
 Лімфатична та кровотворна системи:
 Нервова система:
 Шкіра:
 
 
 Ентеромікоз, гепатит.
 
 Гемолітична анемія.
 Велика епілепсія, порушення ходи.
 Геморагії, поліморфна еритема.
 

Якщо під час застосування препарату з’являються небажані ефекти, не зазначені в інструкції, варто негайно звернутися до лікаря.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до ципрофлоксацину або до інших складових препарату.

Вагітність. Період годування груддю.

Підвищена чутливість до інших препаратів з групи хінолонів.

Не слід застосовувати ципрофлоксацин у дітей та підлітків віком до 18 років (у молодих тварин відзначене ушкодження хрящової тканини, що призводить до необоротної кульгавості).

Передозування.

Іноді, при значному передозуванні препаратом відзначалося ушкодження нирок, що згодом миналося. Крім симптоматичного лікування рекомендується здійснювати контроль за функцією нирок, введення достатньої кількості рідини. З метою гальмування всмоктування ципрофлоксацину рекомендується прийом препаратів, які нейтралізують шлунковий сік.

При передозуванні препарату треба негайно звернутися до лікаря, який призначить відповідне лікування.

Особливості застосування.

Ципрофлоксацин, також як і інші фторхінолони слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями центральної нервової системи (наприклад, атеросклероз мозкових артерій, епілепсія та відзначені в анамнезі інші захворювання, що можуть спричиняти судоми).

Під час лікування препаратом Ципронекс треба вживати велику кількість рідини.

З появою шкірних висипань або інших симптомів, що вказують на підвищену чутливість до препарату, варто припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Дуже рідко, після прийому першої дози препарату, може розвинутися анафілактична реакція та шок (зниження артеріального тиску, порушення ритму серця та дихання).

Під час лікування препаратом Ципронекс, також як у разі лікування іншими хінолонами може розвинутися тендовагініт і навіть розрив сухожилля (наприклад, п'яткового сухожилля ). Варто припинити прийом препарату та звернутися до лікаря у випадку появи болю та запальних змін у ділянці сухожиль.

Ципрофлоксацин, також як і інші фторхінолони, може спричинити фототоксичні реакції, тому під час лікування препаратом Ципронекс, пацієнт має уникати сонячного опромінення. Варто припинити лікування препаратом у разі появи фототоксичних реакцій.

У період терапії ципрофлоксацином, як і при застосуванні інших антибіотиків та хіміотерапевтичних засобів, може розвинутися псевдомембранозний ентероколіт. Симптомами цього захворювання може бути виражений і тривалий пронос. Варто негайно звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарати, які гальмують перистальтику.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні фторхінолонів у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази через можливість виникнення гемолізу.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з печінковою чи нирковою недостатністю, ( див. розділ 4.2. Спосіб застосування і дози ).

Застосування препарату в період вагітності та годування груддю.

Не проведено добре контрольованих випробувань про вплив ципрофлоксацину на вагітних жінок, тому препарат можна призначати при вагітності тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Ципрофлоксацин виділяється з грудним молоком. Через можливість появи побічних дій у новонароджених та немовлят не слід застосовувати препарат матерям, які годують груддю.

Вплив на здатність при керуванні транспортним засобом, керуванні механізмами, що рухаються, та на психофізичну активність.

Ципрофлоксацин може викликати головний біль та запаморочення, відчуття слабкості, що може вплинути на безпеку при керуванні транспортним засобом та при обслуговуванні механізмів, що рухаються, а також на діяльність, пов'язану з високою психофізичною активністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ципрофлоксацин гальмує біотрансформацію теофіліну. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з теофіліном можливе підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові, що призводить до підвищення ризику виникнення побічних ефектів, спричинених теофіліном. Ципрофлоксацин може також порушувати біотрансформацію кофеїну.

Ципрофлоксацин не слід застосовувати одночасно з препаратами, що нейтралізують шлунковий сік, які містять солі магнію, алюмінію, кальцію, та з препаратами заліза або цинку, оскільки вони можуть порушити процес всмоктування ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин треба приймати не раніше ніж через 4 год. після прийому зазначених препаратів або за 2 год. до їхнього прийому.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних антикоагулянтів може подсилюватися дія останніх.

В експерименті на тваринах виявлено, що фторхінолони (у великих дозах) застосовувані з деякими нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, фенбуфен, але не ацетилсаліцилова кислота ) можуть викликати судоми.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з циклоспорином можливе підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.

Ципрофлоксацин, само як і інші фторхінолони, може подсилювати дію глібенкламіду та знижувати рівень глюкози у крові в деяких пацієнтів.

Пробенецид уповільнює виділення ципрофлоксацину.

Метоклопрамід може прискорити всмоктування ципрофлоксацину.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну, концентрація фенитоїну в сироватці може збільшитися або знизитися. Рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну в сироватці у цих пацієнтів.

Умови та термін зберігання.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням препарату треба перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25°С.

Термін придатності: 3 роки.