Інструкція для медичного застосування препарату ЦЕФОТАКСИМ-НОРТОН

міжнародна назва: цефотаксим;

основні фізико-хімічні властивості:

• кристалічний порошок від кремового до

світло-жовтого кольору;

склад:

• 1 флакон містить 250 мг, або 500 мг, або 1 000 мг, або 2 000 мг

цефотаксиму (у формі натрієвої солі).

Форма випуску.

• Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Цефалоспорини. Код АТС J01D A10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспориновим антибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Цефотаксим має високий ступінь cтабільності у присутності бета-лактамаз. Він також активний відносно цілого ряду патогенів, які стійкі до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.

Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікроорганізмів в умовах як in vitro, так і в клінічних.

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.

Грамнегативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.

Багато з штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків, наприклад пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів, мають чутливість до цефотаксиму натрію.

Цефотаксим активний відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: Bacteroides spр. (включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (большість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. та Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).

Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена.

Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає у рідини та тканини тіла, досягаючи концентрацій, що значно перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для більшості патогенних організмів. Після внутрішньом’язового введення одноразово 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг/л досягалась протягом 30 хвилин. Період напіввиведення цефотаксиму становить 1,2 години. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для виявлення бактерицидної активності проти чутливих мікроорганізмів.

Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20 - 36 % у вигляді незміненого цефотаксиму; 15 - 25 % - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом, що має бактерицидну активність; 20 - 25 % - у вигляді двох неактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчю.

Показання для застосування.

• Цефотаксим-Нортон призначають при лікуванні

інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:

інфекції вуха, горла, носа;

інфекції дихальних шляхів;

септицемії;

ендокардит;

менінгіт;

інфекції кісток і суглобів;

інфекції шкіри і м’яких тканин;

інфекції черевної порожнини;

інфекції сечових шляхів;

інфекції у гінекології;

гонорея;

хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС).

Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів, які мали хірургічні втручання.

Спосіб застосування та дози.

• Дози, спосіб введення та інтервал між двома

наступними введеннями залежать від тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізмів, що спричинили хворобу, і стану пацієнта.

Цефотаксим-Нортон можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для внутрішньовенного введення. Розчинити 1 г Цефотаксиму-Нортон у 4 мл, 2 г - у 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Розчин вводити повільно, протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенних інфузій. Розчинити 2 г Цефотаксиму-Нортон у 40 мл (для короткої інфузії) або у 100 мл (для більш тривалої інфузії) 0,9% розчину хлориду натрію, 5% або 10% розчині декстрози, розчині Рінгера з лактатом або іншому розчині для інфузій (крім натрію карбонату).

Коротка інфузія (2 г Цефотаксиму-Нортон у 40 мл розчину) вводиться протягом 20 хвилин. Більш тривала інфузія (2 г Цефотаксиму-Нортон у 100 мл розчину) вводиться протягом 50 - 60 хвилин.

Внутрішньом’язове введення. Розчинити 1 г Цефотаксиму-Нортон у 3 мл, 2 г - у 5 мл стерильної води для ін’єкцій. Розчин слід вводити глибоко у сідничний м’яз.

Режим дозування

 Дорослі
 
 
 Неускладнені інфекції: 1 - 2 г кожні 12 годин.
 Інфекції середньої тяжкості: 1 – 2 г кожні 8 годин.
 Тяжкі інфекції: 2 г кожні 8, 6 або 4 години.
 


 
 Діти (від 1 місяця до 12 років) з масою тіла менше 50 кг
 
 
 50 – 180 мг/кг на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно, розподілені
 на 4 – 6 прийомів, залежно від тяжкості інфекції. При масі тіла більше 50 кг
 слід застосовувати звичайні дози для дорослих; найвища добова доза не повинна
 перевищувати 12 г. 
 


 
 Новонароджені
 – від 1 до 4 тижнів
 – до 7 днів
 
 
 
 50
 мг/кг на одне введення кожні 8 годин, внутрішньовенно.
 50 мг/кг на одне введення кожні 12 годин, внутрішньовенно.
 

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г, у дітей – 200 мг/кг на добу.

При порушенні функції нирок дози повинні визначатися з урахуванням ступеня ураження нирок.

У початковій стадії анурії (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв) доза Цефотаксиму-Нортон повинна бути зменшена вдвічі.

Розчин Цефотаксиму-Нортон, приготовлений як описано вище, стабільний протягом 24 годин при зберіганні у холодильнику.

Побічна дія.

• Цефотаксим-Нортон звичайно добре переноситься.

Найбільш частими побічними ефектами є місцеві реакції, що виникають як наслідок внутрішньовенних і внутрішньом’язових ін’єкцій у 4,7% пацієнтів.

Можуть зустрічатись шкірні реакції (висипання).

Також можуть відмічатись порушення з боку шлунково-кишкового тракту (втрата апетиту, нудота, блювання, діарея).

Під час або після лікування антибіотиками може розвинутись псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.

Рідко відмічаються головний біль, тромбоцитопенія, минущі лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія. В поодиноких випадках спостерігались гемолітична анемія та минущі підвищення сироваткових ферментів (AсT, AлT, лужної фосфатази) і рівня азоту у крові.

Відмічався також кандидоз слизових оболонок.

При надто швидкому внутрішньовенному введенні Цефотаксиму-Нортон може розвинутись аритмія.

Протипоказання.

• Цефотаксим-Нортон протипоказаний пацієнтам з визначеною

гіперчутливістю до антибіотиків цефалоспоринової групи.

Передозування.

• Клінічними ознаками передозування або надто швидкої

ін’єкції є енцефалопатія, в поодиноких випадках спостерігаються судоми.

Цефотаксим-Нортон можна вивести за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

• Для застосування тільки в умовах стаціонару.

Цефотаксим-Нортон слід з обережністю призначати особам з гіперчутливістю до пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі через можливість перехресної алергічної реакції на цефалоспорини та пацієнтам, у яких спостерігались будь-які форми алергій.

Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок слід знизити дозу Цефотаксиму-Нортон або збільшити інтервал між окремими дозами.

При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок.

Застосування в періоди вагітності та лактації. Цефотаксим-Нортон (категорія В відповідно до класифікації ФДА) слід застосовувати при вагітності тільки за життєвими показаннями, оскільки безпека його не встановлена.

Цефотаксим-Нортон у низьких концентраціях надходить у грудне молоко. За рекомендацією Американської Педіатричної Академії Цефотаксим-Нортон можна призначати матерям-годувальницям.

Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Даних щодо впливу Цефотаксиму-Нортон на здатність керувати автомобілем або механізмами немає.

Попередження. Як і інші цефалоспорини, Цефотаксим-Нортон також може зумовлювати позитивний результат прямого тесту Кумбса.

При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовувати ферментний метод.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні

Цефотаксиму-Нортон і аміноглікозидних антибіотиків відмічалося збільшення нефротоксичності. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти, піретадину та інших діуретиків (фуросеміду).

При сумісній терапії розчини Цефотаксиму-Нортон не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів - вони повинні вводитись окремо.

Одночасне застосування нідедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напівжиття.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище 25 0С

у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.