Інструкція для медичного застосування препарату ЦЕФОТАКСИМ-МІП

міжнародна та хімічна назви: Cefotaxime; (6К,7К)-3[(ацетилокси)метил]-7[[(г)-2-(2-

амінотіазол-4-іл)-2-(метоксиіміно-ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-ене-2-

карбоксилат натрію;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого зі злегка жовтуватим

відтінком кольору;

склад:

• 1 флакон містить

цефотаксиму натрієвої солі у перерахуванні на цефотаксим 1г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D А10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефотаксим-МІП - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів

III покоління. Особливості хімічної структури забезпечують високу активність препарату

стосовно грамнегативних бактерій, стійкість до впливу бета-лактамаз, які вони продукують.

Препарат діє бактерицидно. Має широкий спектр дії, у тому числі щодо мікроорганізмів,

стійких до інших цефалоспоринів, та антибіотиків пеніцилінового ряду

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., включаючи ті, які

продукують бета-лактамази, Streptococcus spp., за винятком групи D), грамнегативних

мікроорганізмів (Citrobacter spp , Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella

spp , у тому числі К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus

mirabilis, P vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.),

анаеробних мікроорганізмів (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). До дії препарату

поперемінно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori,

Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria

spp. і метицилінстійкі стафілококи.

Фармакокінетика. У дорослих через 5 хв після одноразового внутрішньовенного введення

1 г цефотаксиму концентрація в плазмі становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового

введення препарату в тій же дозі максимальна концентрація в плазмі крові відзначається

через 0,5 години і становить 20-30 мкг/мл.

Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 1 годину і 1 -

1,5 години при внутрішньом'язовому введенні. З білками плазми (переважно з альбуміном)

зв'язується 25 - 40% препарату. Приблизно 90%» введеної дози виводиться з сечею, 50% у

незмненому вигляді, приблизно 20%) - у вигляді активного метаболіту дезацетил

цефотаксиму.

В осіб похилого віку період напіввиведення Цефотаксиму-МШ збільшується до 2,5 годин.

У дорослих з порушеною функцією нирок об'єм розподілу не змінюється, період

напіввиведення не перевищує 2,5 год.

У дітей рівень препарату в плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким, що визначаються у

дорослих, які одержують таку ж дозу препарату в мг/кг маси тіла. Період напіввиве становить від 0,75 до 1,5 год.

Показання для застосування. Цефотаксим-МІП застосовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:

інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів);

менінгіт, септицемія, ендокардит;

інфекції вуха, горла, носа;

інфекції сечовидільних шляхів, нирок;

гінекологічні інфекції;

інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини;

гостра неускладнена гонорея;

інфіковані рани та опіки.

У хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику післяопераційних інфекційних ускладнень, особливо при операціях на органах травного тракту, урологічних та акушерсько-гінекологічних операціях.

Спосіб застосування та дози. Цефотаксим-МІП вводять внутрішньом'язово або

внутрішньовенно (струминно або краплинно).

Для внутрішньом'язової ін'єкції розчиняють 1 г препарату у 3 мл стерильної води для ін'єкцій

або 1 г препарату - у 4 мл 1% розчину лідокаїну. Вводять глибоко в сідничний м'яз.

Для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 1 г препарату у 4 мл стерильної

води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3 - 5 хв.

Для внутрішньовенного краплинного введення розчиняють 2 г препарату в 100 мл 0,9%

ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводять протягом 50 - 60 хв.

Приготовлені розчини стабільні до 24 годин при зберіганні в холодильнику (4 - 6°С) і 12

годин при температурі не вище 23 °С. Жовтувато-бурштиновий колір готового розчину не

впливає на ефективність і безпечність антибіотика.

Звичайна доза препарату для дорослих - 1 г через кожні 12 годин. У тяжких випадках дозу

збільшують до 2 г через кожні 12 годин або збільшують кількість уведень до 3 - 4 разів на

добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної 12 г.

Добова доза для немовлят і дітей з масою тіла до 50 кг становить 50 - 100 мг/кг маси тіла.

Звичайно поділяється на 3 - 4 внутрішньом'язових або внутрішньовенних введення. При

тяжких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють. Дітям з масою тіла 50 кг і

більше препарат призначають у такій же дозі, що й дорослим.

Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла.

У випадку порушення функції нирок дозу знижують (при кліренсі креатиніну 5 мл/хв

використовують половинну дозу препарату).

Побічна дія. Можливі алергічні реакції, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкоцитоз, підвищення показників печінкових проб, рівня лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі. Можуть розвинутися явища подразнення в місцях введення, підвищення температури тіла.

Протипоказання.

Застосування Цефотаксиму-МШ протипоказане при підвищеній чутливості до препаратів групи цефалоспоринів. Слід з обережністю призначати препарат при підвищеній чутливості до пеніцилінів (можливість алергічних реакцій).

Передозування.

Існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії при використанні високих доз Цефотаксиму-МІП. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Можливе застосування гемодіалізу.

Особливості застосування. Призначення цефалоспоринів вимагає збору алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості). Якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування слід припинити.

Застосування Цефотаксиму-МІП суворо протипоказане у пацієнтів із зазначенням в

анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини.

Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає в 5 - 10%

випадків. Якщо є посилання в анамнезі на алергію до пеніцилінів, цефотаксим застосовують

дуже обережно.

У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється

тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і/чи гістологічними

дослідженнями. При розвитку ускладнення введення препарату негайно припиняють та

призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину і

метронідазолу.

Цефотаксим-МІП проникає через плацентарний бар'єр. Безпечність використання препарату

при вагітності не доведена, тому при вагітності препарат можна застосовувати лише за

переваги користі від застосування для матері над ймовірним ризиком для плода.

Цефатоксим-МІП проникає в грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату

годування груддю припиняють.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Цефотаксиму-МІП одночасно з антикоагулянтами непрямої дії виявляється синергізм. Антибіотики-

аміноглікозиди та діуретики посилюють нефротоксичні властивості Цефотаксиму-МІП. Препарат не можна змішувати з іншими антибіотиками як в одному шприці, так і в одному інфузійному розчині.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25°С. Термін зберігання -2,5 роки.