Інструкція для медичного застосування препарату ЦЕЛАНІД

мiжнародна та хімічна назви: lanatozidе C; [3b-{(О-b-D-глюкопіранозил-(1®4)-О-(О-3-ацетил-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил) окси}-12b, 14-дигідрокси-5b,14b-кард-20(22)-енолід];

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить ланатозиду С у розрахунку на 100% вміст основної

речовини 0,25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.

Серцеві глікозиди. Код АТС С01А А06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Целанід є глікозидом наперстянки шерстистої. Біологічна активність Целаніду становить 14 000 - 16 000 ЛОД або 3 200 - 3 800 КОД в 1 г. Основними фармакодинамічними ефектами Целаніду є позитивний інотропний, негативні дромотропний і хронотропний ефекти. Целанід здійснює кардіотонічну дію (посилює систолу, подовжує діастолу), уповільнює ритм серця, уповільнює серцеву провідність, підвищує збудливість міокарда. В основі механізму дії глікозиду лежить його вплив на калієво-натрієвий насос міокардіоцитів, обмін іонів кальцію і стан циклічного аденозинмонофосфату, який бере участь в енергетичному забезпеченні скорочувального процесу клітин міокарда. У хворих на хронічну серцеву недостатність спричиняє опосередкований вазодилатаційний ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез; зменшує набряки, задишку.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується в травному тракті. Біодоступність препарату становить 15 - 45% і варіює в широких межах залежно від кислотності шлункового соку, моторики кишечнику і його кровопостачання, лікарської взаємодії (активоване вугілля, антацидні препарати, в’яжучі засоби зменшують всмоктуваність ланатозиду С у травному тракті, метоклопрамід і прозерин посилюють перистальтику кишечнику, різко знижуючи біодоступність ланатозиду С). При надходженні в системний кровообіг на 20 - 25% препарат зв’язується з білками плазми крові. Початковий ефект препарату виявляється через 1,5 - 3 год, максимальна дія – через 4 - 6 год. Період напіввиведення становить 28 - 36 год. Препарат біотрансформується в печінці і виводиться з організму у вигляді неактивних метаболітів з сечею і фекаліями.

Показання для застосування.

• Хронічна серцева

недостатність, хронічне легеневе серце, тахісистолічна форма миготливої аритмії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози.

• Дози і термін лікування встановлюють

індивідуально залежно від клінічної картини захворювання, чутливості пацієнта до препарату і динаміки клінічного ефекту.

З метою досягнення швидкого ефекту призначають по 0,25 -0,5 мг (1 - 2 таблетки) 3 - 4 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило, на 3 - 5-й день) добову дозу зменшують до підтримуючої: перша доза – 0,25 мг, потім – по 0,25 - 0,5 мг 1 - 2 рази на добу.

Вищі дози для дорослих при застосуванні внутрішньо: разова – 0,5 мг, максимальна добова доза – 1 мг.

Побічна дія.

• При підвищеній індивідуальній чутливості до

препарату можливий розвиток політопної екстрасистолії, бігемінії або тригемінії, вираженої брадикардії, атріовентрикулярної блокади, уповільнення передсердно-шлуночкової провідності. Іноді спостерігаються зменшення діурезу, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, сонливість, сплутаність свідомості, порушення кольорового зору. Рідко можуть спостерігатися тромбоцитопенія, шкірні висипання.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

препарату; глікозидна інтоксикація; атріовентрикулярна блокада різного ступеня, виражена брадикардія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, синдром Адамса-Стокса-Морганьї, ізольований мітральний стеноз, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокард, тампонада серця, екстрасистолія; вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, брадикардія, екстрасистолія, порушення руху.

Лікування: необхідно знизити дозу або припинити приймання препарату. Для зменшення проявів побічних явищ, що виникли, промивають шлунок суспензією активованого вугілля, застосовують сольові проносні, унітіол, препарати кальцію; оксигенотерапію; при порушенні ритму – протиаритмічні засоби (дифенін, лідокаїн).

Особливості застосування.

• Під час лікування Целанідом хворий повинен

перебувати під контролем лікаря. Можливість інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилетації порожнин шлуночка, легеневому серці, міокардиті. Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні ланатозиду застосовують моніторування його плазмової концентрації.

Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування автомобілем та роботи з технікою, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У поєднанні з калію перманганатом, нашатирно-анісовими краплями, перекисом водню, срібла нітратом, сиропом малиновим, солями алкалоїдів, сульфаніламідами, таніном глікозид утворює осад, з кислотами і лугами – неактивні продукти.

При поєднанні з барбітуратами (особливо фенобарбіталом) внаслідок індукції ферментів печінки і прискорення метаболізму ефективність Целаніду зменшується. Синергізм з Целанідом проявляють препарати кальцію; внутрішньовенне введення Целаніду з кальцію хлоридом, пантотенатом, глюконатом може призвести до збільшення токсичності і зупинки серця. Поєднання Целаніду з аміназином сприяє підвищенню згортання крові. При сумісному прийманні Целаніду з гепарином можливе послаблення ефекту гепарину у зв’язку з підвищенням зсідання крові під впливом Целаніду. При одночасному застосуванні Целаніду з лінкоміцином розвивається псевдомембранозний коліт.

Гіпертензивні засоби знижують екскрецію Целаніду, посилюють його токсичність. Такі ж явища спостерігаються при поєднанні його з діуретиками (крім калійзберігаючих), інсуліном, амфотерицином, при тривалому застосуванні глюкози, кортикостероїдів, антибіотиків, внаслідок гіпокаліємії і гіпомагнезіємії.

При одночасному застосуванні з препаратами кальцію, катехоламінами і діуретиками підвищується ризик виникнення глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з хінідином, верапамілом, ніфедипіном, спіронолактоном (меншою мірою) підвищується концентрація Целаніду в плазмі крові. Антациди знижують абсорбцію препарату з шлунково-кишкового тракту, тому доза Целаніду повинна бути збільшена, після припинення приймання антациду слід призначити початкову меншу дозу препарату.

Одночасно рекомендується застосовувати Целанід з деякими лікарськими препаратами. При прийманні Целаніду разом з анаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксином, кислотами фолієвою, оротовою, метилурацилом, метіоніном, унітіолом, фосфаденом, інозином посилюється його інотропний ефект.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному

для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.