Інструкція для медичного застосування препарату ФУЛЬСЕД

міжнародна та хімічна назви:

• midazolam;

8-хлор-6-(2-фторфеніл)-1-метил-4Н-імідазо[1,5-альфа][1,4]-бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості:

• безбарвна, прозора або світло-жовта рідина;

склад:

• 1 мл розчину у флаконах містить 1 мг мідазоламу (0,1%); 1 мл розчину в

ампулах містить 5 мг мідазоламу (5%);

допоміжні речовини: динатрію едетат, спирт бензиловий, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

andnbsp;

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Снодійні та седативні препарати. Похідні

бензодіазепіну. Код АТС N05C D08.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мідазолам – це новий водорозчинний бензодіазепін короткого терміну дії. Його застосовують як снодійний та седативний засіб. Мідазолам майже не впливає на гемодинаміку. Препарат має анксіолітичну, снодійну, протисудомну, міорелаксантну та анероградну амнестичну дії. Механізм дії мідазоламу не відрізняється від інших бензодіазепінів – препарат блокує зворотний захват гальмівного нейротрансмітера гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що призводить до її накопичення. Мідазолам має високу спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами, вдвічі вищу за діазепам.

Фармакокінетика. Препарат швидко та майже повністю абсорбується після внутрішньом’язового введення, біодоступність мідазоламу становить 90 - 100%. Максимальна дія препарату спостерігається через 15 - 60 хв після внутрішньом’язового введення. Мідазолам широко розподіляється по тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину та головний мозок. Він зв’язується з білками плазми крові на 97%. Мідазолам швидко метаболізується до 1-гідроксиметилмідазоламу та 4-гідроксимідазоламу. Мідазолам виводиться з організму головним чином нирками у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведення його становить 2,5 год. Препарат виділяється з грудним молоком.

andnbsp;

Показання для застосування.

• Застосовується для премедикації, у тому

числі при проведенні короткотермінових маніпуляцій та під час хірургічних втручань, для введення в анестезію та її підтримки, седації під час інтенсивної терапії. Фульсед також застосовується у складі комплексної протисудомної терапії, а також в інших випадках, коли необхідне призначення препаратів короткого терміну дії з групи бензодіазепінів.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

• Фульсед потребує індивідуального режиму

дозування залежно від мети його призначення, віку і маси тіла хворого та наявності супутньої патології.

Звичайна доза для дорослих.

Передопераційна седація.

Внутрішньом’язове (в/м) введення. Рекомендована доза препарату з метою премедикації для дорослих пацієнтів менше 60 років становить 0,07 - 0,08 мг/кг і вводиться приблизно за 1 год до хірургічного втручання. Цю дозу варто індивідуалізувати. Зокрема її варто знижувати для пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легенів, пацієнтів старше 60 років і пацієнтів, які одночасно приймають наркотики або інші депресанти центральної нервової системи. При внутрішньом’язовому застосуванні Фульсед варто вводити глибоко у м’яз. Якщо препарат застосовується з метою премедикації перед проведенням оперативних втручань під місцевою анестезією, звичайна доза становить 2,5 - 5 мг у комбінації з антихолінергічними препаратами.

2. Седація із збереженням свідомості.

Внутрішньовенне (в/в) введення. У разі застосування для седації із збереженням свідомості дозу варто індивідуалізувати і титрувати. Фульсед не варто вводити як швидке й одномоментне болюсне внутрішньовенне введення. Фульсед (розчин для ін’єкцій (1 мг/мл) у флаконах) рекомендується для седації у свідомості, щоб забезпечити м’якішу дію.

Підтримуюча доза. Додаткові дози для підтримання бажаного рівня седації можна давати збільшуючи на 25% щодо тієї дози, яка використовувалася для першого досягнення седативного результату, але тільки шляхом повільного титрування, особливо у хворих похилого віку і хронічних хворих або ослаблених пацієнтів. Ці додаткові дози повинні даватися тільки тоді, коли ретельне клінічне обстеження чітко покаже потребу в додатковій седації.

Здорові дорослі молодше 60 років. Фульсед необхідно титрувати повільно до бажаного ефекту, наприклад, початку плутаної мови. Спочатку варто вводити не більше 2,5 мг за період не менше 2 хв. Зачекати ще 2 хв або довше, щоб цілком оцінити седативний ефект. Якщо необхідно подальше титрування, продовжити титрування, використовуючи невеликі дози, до досягнення відповідного рівня седації. Загальної дози понад 5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату.

Пацієнти похилого віку (старше 60 років) або ослаблені пацієнти. Оскільки небезпечність недостатньої вентиляції або апное зростає у пацієнтів похилого віку і пацієнтів із хронічними патологічними станами або зниженим легеневим резервом, тому у таких пацієнтів може знадобитися більше часу для досягнення пікового ефекту. Збільшення дози має бути меншим, а швидкість введення - повільнішою. Деякі пацієнти можуть реагувати вже на 1 мг. Зазвичай необхідно вводити не більше 1,5 мг за період не менше 2 хв, після чого почекати ще 2 або більше хвилин, щоб цілком оцінити седативний ефект. Якщо необхідно подальше титрування, препарат варто давати у дозі не більше 1 мг за двохвилинний період і очікувати ще 2 або більше хвилин щоразу, аби цілком оцінити седативний ефект. Загальної дози понад 3,5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату.

3. Індукція анестезії.

Анестезія без премедикації. За відсутності премедикації середньому дорослому молодше 55 років для індукції анестезії потрібна початкова доза 0,3 - 0,35 мг/кг, яка повинна вводитися за 20 - 30 секунд (період очікування ефекту 2 хв). Якщо необхідно, можна додатково ввести дозу, яка може становити до 25% від початкової. У резистентних випадках для введення в анестезію може знадобитися до 0,6 мг/кг, але такі великі дози можуть пролонгувати відновлення. Пацієнтам без премедикації старше 55 років звичайно потрібна менша доза Фульседу для індукції анестезії; рекомендована початкова доза для таких хворих становить 0,3 мг/кг. Пацієнти без премедикації з тяжкою системною хворобою або іншою супутньою патологією звичайно потребують менших доз Фульседу для індукції в анестезію. Початкової дози 0,2 - 0,25 мг/кг зазвичай достатньо. У деяких випадках може вистачити 0,15 мг/кг.

Анестезія із попередньою премедикацією. Якщо пацієнт приймав седативні або наркотичні препарати, діапазон рекомендованих доз становить 0,15 - 0,35 мг/кг.

Дорослим до 55 років дози 0,25 мг/кг, що вводиться за 20 - 30 сек із наступним очікуванням ефекту ще 2 хв, звичайно буде досить.

Початкова доза 0,2 мг/кг рекомендується для хірургічних пацієнтів старше 55 років.

andnbsp;

Побічна дія.

• Препарат може спричинити порушення дихання. У деяких

пацієнтів після внутрішньовенного введення може виникати апное. У місці внутрішньовенної ін’єкції можуть відмічатися біль під час ін’єкції, почервоніння шкіри і флебіт. Серед інших побічних ефектів, що виникають рідко, відмічалися гикавка, нудота, блювання, головний біль, сонливість, слабкість бронхоспазм, ретроградна амнезія, делірій при виході з анестезії і пролонгований вихід з анестезії. Повідомлялося також про поодинокі випадки алергічних реакцій, що можуть проявлятися у вигляді шкірних висипань, кропив’янки, ангіоневротичного набряку.

andnbsp;

Протипоказання.

• Фульсед протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю

до бензодіазепінів. Бензодізепіни протипоказані пацієнтам з гострою закритокутовою глаукомою. Їх можна застосовувати у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою тільки у разі, коли вони одержують відповідну терапію. Препарат не варто призначати під час пологів, у періоди вагітності та лактації; дітям до 18 років.

andnbsp;

Передозування.

• Симптоми: седація. Сонливість, сплутана свідомість,

порушення координації, пригнічення рефлексів, кома.

У разі передозування пацієнт має знаходитися у відділенні інтенсивної терапії з моніторингом життєво важливих функцій; повинні вживатися загальні підтримуючі заходи. Увага має приділятися підтриманню прохідності дихальних шляхів і забезпеченню адекватної вентиляції. У разі розвитку гіпотонії лікування може включати інфузійну терапію, застосування вазопресорів, що підходять для даної клінічної ситуації. Флумазеніл – специфічний атаногінст бензодіазепінових рецепторів, показаний для повного або часткового усунення седативних ефектів бензодіазепінів і може використовуватися у ситуаціях, коли передозування бензодіазепінів відоме або підозрюється.

andnbsp;

Особливості застосування.

• Порушення психомоторних реакцій може спостерігатися

після введення мідазоламу для седації або анестезії і може тривати різні періоди часу залежно від комбінації препаратів і загальної дози введеного препарату. Варто пам’ятати про можливий несприятливий вплив на спроможність пацієнта керувати автомобілем або виконувати інші завдання, що потребують уваги і координації, коли мідазолам вводиться амбулаторно. Пацієнту не рекомендується працювати з небезпечною технікою, доки не минуть такі ефекти мідазоламу, як сонливість і амнезія або доки не пройде доба після анестезії та операції.

Пацієнти з серйозними хронічними захворюваннями та пацієнти похилого віку потребують знижених доз, незалежно від того отримували вони премедикацію, чи ні. Пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннями легень є надзвичайно чутливими до респіраторної депресії, спричиненої мідазоламом. Початкову дозу варто зменшувати пацієнтам з порушеною функцією нирок і пацієнтам похилого віку.

Мідазолам ніколи не варто застосовувати без індивідуалізації дози. Перед внутрішньовенним введенням мідазоламу у будь-якій дозі необхідно підготувати кисень і реанімаційне обладнання для підтримання відкритих дихальних шляхів і підтримання вентиляції, має бути присутній кваліфікований персонал (анестезіологічна бригада). Пацієнтів варто постійно контролювати відносно ранніх ознак недостатньої вентиляції або апное, що можуть призвести до гіпоксії і зупинки серця, якщо негайно не вжити ефективних контрзаходів. Життєві ознаки необхідно продовжувати контроолювати і під час відновлювального періоду. У разі застосування для седації без зниження свідомості мідазолам не варто вводити як швидку і одномоментну болюсну внутрішньовенну ін’єкцію.

Одночасне застосування барбітуратів, алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи збільшує ризик недостатньої вентиляції і апное та може сприяти пролонгованому ефекту препарату.

Потенційна можливість мідазоламу спричиняти залежність аналогічна такій діазепаму і має братися до уваги.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Седація, яка спричиняється внутрішньовенним

введенням мідазоламу, підсилюється премедикацією, особливо морфіном, меперидином і фентанілом. Відповідно дозу мідазоламу варто регулювати залежно від кількості введених препаратів.

Після внутрішньом’язового введення мідазоламу було відзначено помірне зниження необхідної дози тіопенталу для індукції анестезії.

Гіпотензивні ефекти можуть потенціюватися при одночасному застосуванні бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів, діуретиків, інгібіторів АПФ, леводопи, магнію сульфату, нітратів та інших гіпотензивних засобів.

Внутрішньовенне введення мідазоламу знижує мінімальну альвеолярну концентрацію галотану, необхідну для загальної анестезії.

Пригнічення системи цитохрому Р450 циметидином може спричинити зниження метаболізму мідазоламу у печінці, внаслідок чого буде уповільнюватися його елімінація і підвищуватися концентрація в крові.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від

світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

andnbsp;