Інструкція для медичного застосування препарату ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО

міжнародна назва: flupentixol;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий від безбарвного до трохи

жовтуватого кольору, маслянистий розчин, практично вільний від механічних включень;

склад:

• 1 мл розчину для ін’єкцій містить 20 або 100 мг

циз(Z)-флюпентиксолу деканоату. допоміжні речовини: тригліцериди середнєланцюгові, аргон RM1137.

 

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій (олійний).

 

Фармакотерапевтична група.

• Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флюанксол Депо є похідним тіоксантену із вираженою антипсихотичною, активуючою та анксіолітичною дією. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, що може спричинити ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші нейротрансмітерні системи. Флюанксол Депо ефективний при лікуванні хронічних психозів. Він послабляє такі симптоми психозу, як галюцинації, параноїдальне марення та порушеннями мислення. Антипсихотична дія підсилюється із збільшенням дозування. В дозах від малих до помірних Флюанксол Депо не чинить седативнимй ефект. За більш високих доз можна очікувати нехарактерної седативної дії. Флюанксол Депо має розгальмовуючу та підвищуючу настрій дію, яка робить апатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними і такими, які краще взаємодіють і більш активно шукають соціальні контакти.

Терапевтична дія Флюанксолу Депо є значно більш пролонгованою в порівнянні з дією Флюанксолу. Флюанксол Депо дозволяє проводити безперервне антипсихотичне лікування, особливо тих пацієнтів, які неакуратно приймають призначені їм лікарські засоби. Таким чином, Флюанксол Депо попереджує часті рецидиви, спричинені відмовою від прийому пероральних лікарських засобів.

Фармакокінетика. Ін’єкції Флюанксолу Депо можуть проводитись з інтервалами від 2 до 4 тижнів. Циз(Z)-флюпентиксол деканоат в організмі зазнає ферментативного розщеплення на активний компонент циз(Z)-флюпентиксол і деканову кислоту. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 3 - 7 діб після ін’єкції. Він у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають фармакологічної активності та виводяться, головним чином з калом і, частково - із сечею. Крива концентрації у сироватці знижується експоненціально з періодом напіввиведення близько 3 тижнів, що відображає швидкість вивільнення з депо.

Фармакокінетично доза Флюанксолу Депо 40 мг на 2 тижні еквівалентна щоденній пероральній дозі 10 мг Флюанксолу.

Показання для застосування.

• Шизофренія та інші психотичні розлади, що

супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення та порушеннями мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дози препарату, інтервал між ін’єкціями та

тривалість курсу лікування визначаються лікарем індивідуально до кожного пацієнта. Флюанксол Депо призначається у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції. Ін’єкції в олії Viscoleo добре переносяться у місці введення, незначно ушкоджуючи м’язову тканину.

Флюанксол Депо 20 мг/мл. При підтримуючому лікуванні діапазон дозувань звичайно становить 20 - 40 мг (1 - 2 мл) кожні 2 - 4 тижні. Деяким пацієнтам показані більш високі дози або коротші інтервали між ін’єкціями. Якщо необхідний об’єм розчину (20 мг/мл) перевищує 2 - 3 мл, то бажано використовувати розчин більшої концентрації (Флюанксол Депо 100 мг/мл).

Флюанксол Депо 100 мг/мл. 50 - 200 мг (0,5 - 1,5 мл) кожні 2 - 4 тижні.

Під час загострення або гострого рецидиву захворювання може бути потрібно раз на 2 тижні або навіть на тиждень одна ін’єкція не менше 400 мг. При досягненні ефекту проводиться поступове зниження до відповідної дози (20 - 200 мг) кожні 2 - 4 тижні.

При переході з лікування пероральним Флюанксолом на підтримуюче лікування Флюанксолом Депо слід керуватись нажченаведеною схемою:

пероральна добова доза Флюанксолу (мг) x 4 = Флюанксолу Депо (мг) внутрішньо м’язово кожні 2 тижні.

Пацієнтам слід продовжувати приймати пероральний Флюанксол під час першого тижня після першої ін’єкції, але у зменшеній дозі. Наступні дози та інтервали між ін’єкціями повинні встановлюватись відповідно до реакції пацієнта.

Пацієнти похилого віку. Необхідно призначення нижчих доз.

Зниження функції нирок. Пацієнтам із зниженою функціє нирок флупентиксол призначається у звичайних дозах.

Зниження функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно обережно визначати терапевтичну дозу, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові.

 

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування протипаркінсонічних препаратів не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискинезія. Протипаркінсонічні препарати не знімають цих симптомів. Рекомендується зменшення дозувань або, якщо можливо, припинення терапії.

З боку психічної діяльності: транзиторне безсоння, особливо, коли пацієнта перевели із седативних нейролептиків.

З боку серцево-судинної системи:порушення спостерігаються дуже рідко, артеріальна гіпотензія.

З боку печінки: можуть бути незначні транзиторні зміни печінкових проб.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента

препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкоголь, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома. Препарат не рекомендується для пацієнтів, які є збудженими, оскільки його активуюча дія може призвести до підсилення цих особливостей.

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.

Лікування - симптоматичне та підтримуюче. Слід вжити заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми - біпериденом.

 

Особливості застосування.

• Флюанксол Депо слід з обережністю призначати

пацієнтам із нирковою недостатністю, судомним синдромом, гепатитом і серцево-судинними захворюваннями. Якщо раніше пацієнт лікувався транквілізаторами, які мають седативну дію, їх застосування слід припиняти поступово. Необхідно здійснювати ретельний контроль і періодичну оцінку стану пацієнтів при тривалій терапії, особливо при великих дозах, щоб прийняти рішення про зменшення підтримуючої дози.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Головними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення застосування нейролептиків важливо використання загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності та лактації.

Флюанксол Депо не повинен призначатися у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Флюанксол Депо виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку тримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування Флюанксолом Депо, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Діти. Не рекомендується застосування препарату через відсутність клінічних даних.

Незважаючи на те, що Флюанксол Депо не спричиняє седативного ефекту, можливим є його вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Флюанксол Депо може підсилювати реакцію на

алкоголь і дію барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Флюанксол Депо не слід призначати разом із гуанетидіном та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Супутнє застосування нейролептиків та літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Флюанксол Депо може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а супутнє застосування з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від

світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.