Інструкція для медичного застосування препарату ФЛУТАФАРМ

міжнародна та хімічна назви:

• flutamide;

2-метил-N-[4-нітро-3-(трифторметил) феніл]пропанамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки світло-жовтого кольору, з пласкою

поверхнею, рискою і фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить

флутаміду 0,25 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Антинеопластичні засоби. Препарати з

антиандрогенною дією. Код АТС L02В В01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Флутафарм є нестероїдним препаратом

з антиандрогенною дією. Він здатний блокувати клітинні рецептори андрогенів, імітуючи ефект орхіектомії і заважаючи тестикулярним і наднирковозалозним андрогенам стимулювати в чутливих до андрогенів тканинах ріст злоякісних пухлин (аденокарциноми) передміхурової залози. Це приводить до гальмування проліферації епітеліальних пухлинних клітин і сприяє зменшенню розмірів і щільності самої передміхурової залози та метастазів у тканинах у хворих на рак передміхурової залози. При монотерапії лікувальний ефект спостерігається у 60–70 % хворих, при поєднанні з медикаментозною чи хірургічною кастрацією – у 85–90 % хворих. Флутафарм зменшує біль у кістках за наявності в них метастазів.

У жінок з гіперандрогенними станами, що супроводжуються безпліддям і порушеннями оваріально-менструального циклу (наприклад синдром склерополікістозних яєчників), Флутафарм блокує патогенний вплив ендогенних андрогенів на яєчники та інші репродуктивні органи, а також на гіпоталамо-гіпофізарну систему. Завдяки цьому, у хворих послаблюються симптоми гіперандрогенії (гірсутизм та ін.), відновлюються менструації, поліпшується фолікулогенез і менструальний цикл, що, ймовірно, призводить до відновлення фертильного потенціалу у частини пацієнток.

Фармакокінетика. Флутамід добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 2 години після перорального прийому. Швидко метаболізується з утворенням активного метаболіту – 2-гідроксифлутаміду та інших речовин. Період напіввиведення становить 5–6 годин. Елімінується в основному із сечею. За 2 доби з організму виділяється 91 %, за 3 доби – 98 % введеної дози.

Показання для застосування.

• Паліативне лікування раку передміхурової залози

з метастазами (всі стадії) за відсутності попереднього лікування або за неефективності гормонотерапії. Діагностика гіпогонадизму у чоловіків.

Лікування жінок з функціональною гіперандрогенією, яка супроводжується порушеннями оваріально-менструального циклу, гірсутизмом, синдромом склерополікістозних яєчників і безпліддям.

Спосіб застосування та дози.

• Флутафарм хворим на рак передміхурової

залози призначають як засіб монотерапії (після або без орхіектомії) або в комбінації з аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону чи малими дозами естрогенів по 1 таблетці (0,25 г) 3 рази на день. Лікування проводять протягом тривалого часу (залежно від перебігу захворювання), 3–6 місяців або довше. Рекомендується приймати під час або після їжи.

Для діагностики гіпогонадизму у чоловіків Флутафарм застосовують у добовій дозі 10 мг/кг маси тіла протягом 3 діб з одночасним дослідженням екскреції гонадотропних гормонів гіпофіза.

Жінкам з гіперандрогенними станами Флутафарм призначають внутрішньо по 1/2 таблетки (0,125 г) 3 рази на день протягом 3–6 місяців. Приймати під час або після їжи. Обов’язковим є використання негормональних засобів контрацепції, зокрема, бар’єрних.

Побічна дія.

• Препарат, зазвичай, добре переноситься хворими. При

тривалому застосуванні у чоловіків можуть виникати гінекомастія, галакторея, болісність у молочних залозах, затримка рідини в організмі, рідко – тромбоемболічні ускладнення, порушення функції печінки, нирок, підшкірні крововиливи, вовчакоподібний синдром, безсоння, головний біль. В окремих випадках – метгемоглобінемія, що має оборотний характер. У чоловіків і жінок можуть розвиватися порушення функції шлунково-кишкового тракту. Відомостей про інші побічні ефекти у жінок немає.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до Флутафарму, значні

порушення функції печінки, нирок, щитовидної залози. При декомпенсованих формах серцево-судинних захворювань застосування Флутафарму слід обмежувати. Для жінок додатковими протипоказаннями для прийому Флутафарму є гіперандрогенія органічного походження (пухлини яєчників та кори надниркових залоз), вагітність, годування груддю. Не рекомендується призначати Флутафарм дітям.

Передозування.

• При застосуванні

підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При їх появі лікування препаратом необхідно припинити, а після їх зникнення продовжити в зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

• Перед призначенням Флутафарму жінкам необхідно

виключити гіперандрогенію органічного походження (пухлини яєчників та кори надниркових залоз). Під час лікування Флутафармом необхідно контролювати функціональний стан печінки і нирок. З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи в стадії декомпенсації. При застосуванні Флутафарму жінками особливу увагу слід звертати на запобігання вагітності за допомогою негормональних, зокрема, (бар’єрних) засобів контрацепції. У випадку позитивного результату тесту на вагітність прийом Флутафарму необхідно негайно припинити. При вагітності терміном понад 30 діб на фоні прийому Флутафарму існує певний ризик фемінізуючого впливу антиандрогенного препарату на формування органів статевої системи у плода чоловічої статі. Статеві стосунки з метою настання бажаної вагітності можна відновити не раніше, ніж через 48 годин після останнього прийому Флутафарму.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. При одночасному застосуванні Флутафарма і варфарина необхідно контролювати показники системи згортання крові.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла

та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Термін придатності - 2 роки.