Інструкція для медичного застосування препарату ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВ'Я

міжнародна та хімічна назви:

• целекоксиб, 4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]-бензенсульфоніламід;

основні фізико-хімічні властивості: капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули № 2 зелено-блакитного або червоно-сірого кольору; капсули по 200:мг: тверді желатинові капсули № 0 зелено-блакитного або біло-блакитного кольору. Вміст капсул-порошок білого кольору;

склад:

• 1 капсула містить целекоксибу – 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Целекоксиб. Код АТС М01А Н01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний засіб.

Механізм дії зумовлений високоселективним інгібуванням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення синтезу прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. За рахунок низької спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат у терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на фізіологічні процеси, пов’язані з ЦОГ-1, у тканинах (шлунку, кишечнику) і функцію тромбоцитів.

Фармакокінетика. При прийомі всередину целекоксиб швидко та повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, розподіляючись в органах і тканинах. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 год. Прийом їжі знижує швидкість адсорбції і виведення препарату. Зв’язування з білками плазми становить 97% (незалежно від дози), препарат практично не зв’язується з еритроцитами. Добре розподіляється в органи і тканини, середній об’єм розподілу дорівнює 7,1 л/кг. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацен-

тарний бар’єри. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається після 5 днів прийому препарату у добовій дозі 400 мг.

Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та подальшого глюкуронування до неактивних метаболітів. У процесах біотрансформації препарату важливу роль відіграє цитохром Р450 СYP2C9. Період напіввиведення целекоксибу при курсовому застосуванні становить 8-12 годин, кліренс – приблизно 500 мл/хв. Виведення целекоксибу відбувається переважно за допомогою печінки та кишечнику, головним чином у вигляді метаболітів (97%), менше 1% введеної дози, екскретується нирками.

В осіб з помірно вираженими порушеннями функції печінки концентрація целекоксибу в плазмі крові зростає приблизно у 2 рази, у зв’язку з чим лікування пацієнтів даної категорії рекомендується починати з мінімальної терапевтичної дози. У пацієнтів віком старше 65 років максимальна концентрація препарату в плазмі крові підвищується в 1,5 раза, період стабільного утримання в крові зростає у 2 рази, при цьому зазначені зміни частіше зустрічаються у жінок і пов’язані, головним чином, не з віком, а з низькою вагою тіла. Корекція дози, звичайно, не потрібна, однак в осіб похилого віку з малою вагою тіла (менше 50 кг) рекомендується розпочинати лікування з мінімальної терапевтичної дози.

Показання для застосування.

• Запальний і больовий симптомокомплекс при

ревматоїдному артриті, остеоартрозі.

Спосіб застосування та дози.

• Режим дозування встановлюється лікарем

індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають при остеоартрозі по 100 мг 2 рази на добу або 200 мг 1 раз на добу; при ревматоїдному артриті по 200 мг 2 рази на добу. Вища добова доза – 800 мг.

Курс лікування – від 2-3 тижнів до 3 міс. в залежності від виду захворювання та ефективності терапії.

Побічна дія.

• З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії,

діарея, диспепсія, нудота, метеоризм; рідко – запор, відрижка, гастрит, стоматит, блювання, підвищення активності аспартатамінотрансферази і аланінамінотрансферази; в окремих випадках – виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння; рідко – нечіткість зору, внутрішньочерепна гіпертензія, парестезія, тривожність, депресія, атаксія.

З боку дихальної системи: фарингіт, синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів; рідко – кашель, задишка.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, тахікардія.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія; в окремих випадках – лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дерматологічні реакції: свербіж, висип; в окремих випадках – алопеція, світлочутливість.

Інші: периферичні набряки, судоми в ногах, дзвін у вухах, стомлюваність, інфекція сечових шляхів, зміна смаку.

Протипоказання.

• Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки

у фазі загострення, зазначення в анамнезі про алергічні реакції (кропив’янка, бронхоспазм), пов’язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до сульфонамідів і/або компонентів препарату, вік до 18 років.

Передозування.

• Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливі

явища, що описані у розділі “

Побічна дія.

• . Лікування: припинення прийому

препарату, промивання шлунково-кишкового тракту, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

• Хворим, що мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка

або дванадцятипалої кишки, призначення препарату можливе лише у випадку повної ремісії захворювання.

З обережністю призначають хворим з серцевою недостатністю та іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини. Слід обережно призначати препарат при зниженні активності цитохрому Р450 СYP2C9 для запобігання надмірному підвищенню концентрації целекоксибу в плазмі.

При тяжкій нирковій або печінковій недостатності препарат необхідно застосовувати з особливою обережністю при наявності прямих показань.

У зв’язку з відсутністю впливу на агрегаційну активність тромбоцитів целекоксиб не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних порушень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному прийомі варфарину зростає

ризик геморагічних ускладнень (кровотеч). При одночасному застосуванні з флуконазолом можливе підвищення концентрації целекоксибу в плазмі. Антациди (алюміній і магній) знижують ступінь всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значимих ефектів. Не виявлено клінічно значимої взаємодії з пароксетином, кетоконазолом, препаратами літію, метотрексатом.

Умови та термін зберігання.

• У сухому, захищеному від світла місці при

температурі від

15 оС до 30 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.