Інструкція для медичного застосування препарату ФЛЕКСЕЛІТ

міжнародна та хімічна назви:

• amikacin;

(S)-0-3-аміно-3-дезоксі-альфа-D-глюкопіранозил-(14)-О-[6-аміно-6-дезоксі-альфа-D-глюкопіранозил-(16)-N3-(4-аміно-L-2-гідроксібутірил)-2-дезоксі-L-стрептамін (у вигляді сульфату);

основні фізико-хімічні властивості:

• безбарвний або жовтуватий,

прозорий розчин;

склад:

1 мл розчину містить амікацину сульфат 333,935 мг у перерахуванні на 250 мг амікацину;

2 мл розчину містить амікацину сульфат 667,87 мг у перерахуванні на 500 мг амікацину;

4 мл розчину містить амікацину сульфат 1335,7 мг у перерахуванні на 1000 мг амікацину;

допоміжні речовини: натрію бісульфіт, натрію цитрат, метилпарабен, пропілпарабен, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Аміноглікозиди. Амікацин.

Код АТС J01G B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Напівсинтетичний аміноглікозидний антибіотик. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Активний відносно грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. Proteus spp. (індолпозитивні та індолнегативні штами), Serratia spp., Salmonella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii та грампозитивних: Staphylococcus spp. у т.ч. стафілококів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів і деяких штамів Streptococcus pyogenes, pneumoniae, Enterococcus. Не активний щодо анаеробних збудників.

Фармакокінетика

Всмоктування: швидко абсорбується у системний кровотік. Максимальна концентрація у плазмі досягається через одну годину після внутрішньом’язового введення. Зв’язування з білками плазми становить 10 %.

Розподіл: препарат у терапевтичних концентраціях виявляється у кістках, легеневій та серцевій тканинах, сечі, жовчі, бронхіальному секреті, інтерстиціальній та синовіальній рідинах. Амікацин проникає крізь плацентарний бар’єр.

Виведення: виводиться з сечею у незмінному вигляді. Період напіввиведення при нормальній функції нирок становить приблизно 2 – 3 години.

Показання для застосування.

Лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

пневмонія;

плеврит;

перитоніт;

бронхоектази;

емпієма плеври;

абсцес легенів;

ендокардит;

сепсис, у т. ч. сепсис новонароджених;

менінгіт;

гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин;

інфіковані опіки;

остеомієліт;

рецидивні інфекції сечовидільних шляхів (цистит, уретрит, хронічний пієлонефрит, простатит);

сальмонельоз;

дизентерія;

післяопераційні інфекційні ускладнення.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струйно або крапельно). Дозу та спосіб введення препарату призначають індивідуально для кожного хворого, залежно від тяжкості захворювання, чутливості збудника, функції нирок і маси тіла хворого. Дорослим та дітям призначають 10 – 15 мг/кг на добу. Добову дозу розподіляють на 2 введення. Максимальна добова доза для дорослих становить 1,5 г. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні 5 – 7 днів, при внутрішньом’язовому введенні 7 – 14 днів.

При неускладнених інфекціях органів сечостатевої системи (окрім інфекцій, викликаних синегнійною паличкою) Флекселіт вводять внутрішньом’язово по 250 мг 2 рази на добу протягом 5– 7 днів.

При інфекціях, викликаних синегнійною паличкою, і при інфекціях, що загрожують життю, препарат призначають 15 мг/кг на добу, розподіливши на 3 введення.

Для новонароджених і недоношених дітей початкова навантажувальна доза становить 15 мг/кг на добу з наступним введенням добової дози 15 мг/кг, розділеної на 2 введення.

Хворим із порушенням функції нирок добову дозу слід зменшити або збільшити інтервал між введеннями, щоб уникнути кумуляції антибіотика. Необхідно коригувати схему дозування залежно від кліренса креатиніну.

 КК, мг/мл 
 
 
 Кратність введення
 
 
 Доза, мг/кг
 


 
 80
 
 
 1 раз в 24 години
 
 
 15
 


 
 60–80
 
 
 –
 
 
 12
 


 
 40–60
 
 
 –
 
 
 7,5
 


 
 30–40
 
 
 –
 
 
 4
 


 
 20–30
 
 
 1 раз в 48 години
 
 
 7,5
 


 
 10–20
 
 
 –
 
 
 4
 


 
 Менше 10
 
 
 –
 
 
 3
 

Для Для приготування інфузійного розчину використовують ізотонічний розчин хлориду натрію, 5 % розчин глюкози, розчин Рінгера. Концентрація розчину амікацину при внутрішньовенному введенні не повинна перевищувати 5мг/мл. Тривалість інфузії

30 – 90 хвилин. Внутрішньовенну ін’єкцію слід проводити повільно, протягом 7 хвилин. Розчин препарату зберігають протягом 24 годин у холодильнику або при температурі не більше 25 °С.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.

З боку центрально-нервової системи: головний біль, сонливість, можливо пониження слуху, вестибулярні розлади.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гематурія.

З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, у поодиноких випадках –ниркова недостатність.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, пропасниця, у поодиноких випадках – набряк Квінке.

Інші: артеріальна гіпотензія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня трансаміназ крові.

Протипоказання.

- Ниркова недостатність;

вагітність;

годування груддю;

неврит слухового нерва;

підвищена чутливість до амікацину.

Передозування.

Симптоми: порушення з боку центрально – нервової системи, які проявляються головним болем, сонливістю. При необхідності препарат виводять з організму шляхом парентерального діалізу чи гемодіалізу. Понижують рівень Флекселіту безупинною артеріовенозною гемофільтрацією. Також застосовують обмінну гемотрансфузію для виведення препарату з організму у новонароджених дітей.

Особливості застосування.

Не рекомендується призначати Флекселіт хворим з підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку перехресної алергії. З обережністю слід приймати хворим на міастенію та паркінсонізм, а також людям похилого віку.

Хворим з порушеною функцією нирок необхідно коригувати режим дозування залежно від кліренса креатиніну. Ризик розвитку ототоксичної та нефротоксичної дії підвищується при вживанні великих доз препарату. Перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у хворих. Під час лікування амікацином необхідно вживати достатню кількість води, часто визначати концентрацію креатиніну в плазмі крові і при необхідності коригувати схему дозування. При появі ознак нефротоксичності необхідно збільшити вживання рідини, а дозу препарату – понизити. Не слід призначати Флекселіт одночасно з іншими препаратами, що мають нефротоксичну або ототоксичну властивість.

Керування автомобілем/робота з механізмами. Досвід застосування Флекселіту свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Лактація. Призначення препарату жінкам у період лактації потребує припинення годування дітей груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне введення Флекселіту з анестетиками і міорелаксантами може визвати блокаду нейром’язової передачі та параліч дихальних м’язів.

Ризик розвитку нефротоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні з амфотерецином В, цефалотином, поліміксином і фуросемідом. Ризик розвитку ототоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні Флекселіту з фуросемідом і етакриновою кислотою.

Флекселіт несумісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопентоном, варфарином, тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом. Флекселіт не можна змішувати з іншими антибактеріальними засобами в одному шприці.

Умови та термін зберігання.

Зберігають при кімнатній температурі (andlt;= 25°С), у захищеному від світла місці. Зберігають у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.