Інструкція для медичного застосування препарату ФЛІКСОНАЗЕ

міжнародна та хімічна назви:

• fluticasone; S-Fluoromethyl 6a,

9a-difluoro-11b,17a-dihydroxy-16a-methyl-3oxo-androsta-1,4-diene-17b-carbothioate, 17-propionate.

основні фізико-хімічні властивості:

• біла, непрозора водна суспензія

мікронізованого флютиказону пропіонату;

склад:

• 1 доза препарату містить флютиказону пропіонату 50 мкг;

допоміжні речовини: декстроза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза, спирт фенілетиловий, бензалконію хлорид, полісорбат, кислота соляна розведена та вода очищена.

 

Форма випуску.

• Спрей назальний водний дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

• Глюкокортикостероїдний препарат для місцевого

застосування. Код ATC R01AD08.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Флютиказону пропіонат має виражену протизапальну та протиалергійну дію. При місцевому застосуванні на слизові оболонки носа не виявляє системної активності.

Фармакокінетика

Абсорбція

При інтраназальному введенні флютиказону пропіонату (200 мкг/добу) рівень концентрації препарату в плазмі крові є таким, що не може бути визначеним у більшості випадків (менше 0,01 нг/мл). Рівень прямої абсорбції препарату з носової порожнини дуже незначний. Загальна системна абсорбція препарату, включаючи ту частину дози препарату, що проковтується, є також дуже незначною.

Виведення

Головним шляхом виведення препарату є екскреція через кишечник, головним чином у вигляді незміненої речовини, що не всмокталась. Нирковий кліренс флютиказону пропіонату дуже малий (менше 0,2%).

 

Показання для застосування.

Профілактика та лікування цілорічних і сезонних алергічних ринітів, включаючи сінну пропасницю. Хворим на алергічний риніт флютиказону пропіонат у вигляді назального спрею також призначається при появі симптомів болю та відчуття тиску у носових пазухах.

 

Спосіб застосування та дози.

Фліксоназе призначається лише для інтраназального застосування.

Дорослі та діти старше 12 років: по 2 уприскування у кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці.

У деяких випадках може бути показано 2 уприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу. Рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу (по 4 уприскування в кожну ніздрю).

Хворі похилого віку: застосовуються ті ж дози, що й для дорослих.

Діти до 12 років: дітям 4-11 років - 1 уприскування у кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці. В деяких випадках може бути необхідне 1 уприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу. Рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу (по 2 уприскування у кожну ніздрю).

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідно регулярне застосування препарату. Максимальний терапевтичний ефект настає через 3-4 дні від початку лікування, цим пояснюється відсутність негайного терапевтичного ефекту.

 

Побічна дія.

• відомості про яку наведені нижче, класифікована за

органами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникнення розділена на такі категорії:

дуже часто and#8805;1 на 10, часто and#8805;1 на 100 та andlt;1 на 10, не часто and#8805;1 на 1 000 та andlt;1 на 100, рідко and#8805;1 на 10 000 та andlt;1 на 1 000, дуже рідко andlt;1 на 10 000.

Імунна система

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілаксія/анафілактичні реакції, бронхоспазм, шкірний висип, набряк обличчя або язика.

Нервова система

Часто: головний біль, неприємний присмак і запах.

Очні симптоми

Дуже рідко: глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта.

При тривалому застосуванні препарату були отримані поодинокі спонтанні повідомлення. Однак за даними клінічних досліджень тривалістю до 1 року, було показано, що застосування інтраназального флютиказону пропіонату не збільшувало кількість випадків очних симпомів, включаючи катаракту, підвищення внутрішньоочного тиску або глаукому.

Дихальна система та органи грудної клітки

Дуже часто: носові кровотечі.

Часто: сухість і подразнення носа та горла.

Дуже рідко: перфорація носової перегородки.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

 

 

 

 

Передозування.

Симптоми гострого або хронічного передозування не описані. Інтраназальне застосування 2 мг флютиказону пропіонату двічі на добу протягом семи днів здоровим добровольцям не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

 

Особливості застосування.

Інфекційно-запальні процеси носових шляхів потребують відповідного лікування, але не є специфічним протипоказанням для призначення Фліксоназе.

При переведенні хворих зі стероїдів загальної дії на Фліксоназе слід виявляти обережність, якщо є підстави вважати, що у них порушена функція кори надниркових залоз.

За даними досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях було показано, що ританавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) може значно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі і призводити до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. За даними постмаркетингового застосування препарату повідомлялось про клінічно значущу медикаментозну взаємодію у пацієнтів, які лікувались флютиказону пропіонатом і ританавіром, що спричинювало до системного впливу кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ританавіру, за винятком випадків, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостерїдів.

Повний терапевтичний ефект від застосування спрею досягається після декількох днів лікування.

Хоч у більшості випадків при сезонному алергічному риніті достатнім є призначення одного назального спрею Фліксоназе, при тяжкому перебігу захворювання, що зумовлено літніми алергенами, може знадобитися відповідне додаткове лікування.

Вагітність і лактація

При вирішенні питання щодо призначення препарату в період вагітності і годування груддю слід оцінити співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Вплив малоймовірний.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

У звичайних умовах після інтраназального введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику. Тому ймовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонатом, є дуже малою.

За даними досліджень по вивченню медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях було показано, шо ританавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) може значно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі, що призведе до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. За даними постмаркетингового застосування препарату повідомлялось про клінічно значиму медикаментозну взаємодію у пацієнтів, які лікувались флютиказона пропіонатом та ританавіром, що спричинювало до системного впливу кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення наднирковиз залоз. Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ританавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

За даними досліджень з іншими інгібіторами цитохрому Р450 3А4 було доведено, що вони мають дуже незначний (еритроміцин) або малий (кетоконазол) вплив на збільшення системної концентрації флютиказону пропіонату у сироватці крові без значущого зменшення концентрації кортизолу. Проте, одночасно застосовувати сильні інгібітори цитохрому Р450 3А4 (напр. кетоконазол) слід з обережністю, зважуючи на можливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30andordm;С. Перед застосуванням збовтувати.

Зберігати в захищеному від дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.