Інструкція для медичного застосування препарату ФЕЛОРАН®

міжнародна та хімічна назви:

• диклофенак;

содіум-2[(2,6-дихлорфеніл)аміно]феніл]ацетат;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора рідина без запаху;

склад:

• 1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: NN-диметилацетамід, натрію сульфіт безводний, динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Форма випуску.

• Розчин

для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдний протизапальний і протиревматичний

засіб. Код АТС: М01АВ05.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Диклофенак має

виражену протизапальну дію. Знижує силу і скорочує тривалість запальної реакції та прискорює проліферативну фазу запального процесу. Має аналгетичну і жарознижувальну дію. Гальмує тромбоцитну агрегацію в умовах in-vivo і in-vitro, не спричиняє кардіодепресуючої дії, має слабо виражений ульцерогенний ефект. Гальмування процесу ензимного перетворення арахідоновї кислоти у простагландини – основний механізм дії диклофенаку. Він також впливає на вивільнення бета-ендорфінів і ендогенних пірогенів. Диклофенак призводить до інактивації лізосомних ензимів, пригнічуючи активність катепсину В1, інгібує активність нейтральної протеази.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового застосування диклофенаку дозою 75 мг він виявляється у незміненому стані у плазмі в середньому через 30 хв. після введення концентрацій 1,9 – 4,8 (в середньому 2,7) мкг/мл. Максимальна плазмова концентрація досягається за 15-30 хв.

Метаболізується в печінці в основному через окислення і кон’югацію. Приблизно на 99,7% зв’язується з протеїнами плазми, в основному з альбуміновою фракцією. Виводиться через нирки (приблизно 2/3 застосованої дози), жовч і випорожнення. Процес елімінації швидкий – наприкінці 72-ї години з організму виводиться майже 90% застосованої дози. Утворює високі рівні у синовіальній рідині. Екскретується з молоком матері. Метаболізується в печінці.

 

Показання для застосування.

• Больовий синдром при: ревматичному, ревматоїдному,

подагричному артриті, ювенільному поліартриті, анкілозуючому спондилоартриті (хворобі Бехтерєва), поліартриті, при псоріазі, артрозах та дегенеративних захворюваннях суглобів.

Призначають для купірування гострого нападу подагри, при складних травматичних ураженнях, гострих аднекситах, при виражених нападах мігрені, ниркових і жовчних коліках.

 

Спосіб застосування та дози.

• Застосовується внутрішньом’язово. Разова

доза для дорослих – 75 мг. У разі необхідності введення можна повторити, при цьому інтервал між введеннями повинен бути не менше 12 годин. Тривалість курсу лікування – до 2 днів.

 

Побічна дія.

• Найчастіше виникають прояви підвищеної чутливості –

свербіж, висипи на шкірі, кропив’янка, у деяких випадках синдром Лайела і Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм.

Рідше зустрічаються шлунково-кишкові подразнення – нудота, блювання, шлунково-кишковий розлад і біль, пронос, загострення виразкової хвороби, ульцерації і геморагії, гематемезис, мелена.

Дуже рідко виникають головний біль, запаморочення і сонливість.

Менш ніж 1% хворих, які лікувались Фелораном, спостерігались гіпотонічні реакції, прекардіальна опресія, затримка води і електролітів, гематологічні порушення (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія).

У місці введення препарату – печіння, утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до диклофенаку, інших

фенілалканів; вагітність, дитячий вік до 15 років; виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в стадії загострення; печінкова недостатність; бронхіальна астма, спричинена ацетилсаліциловою кислотою; деструктивно-запальні захворювання кишечнику.

 

Передозування.

• При передозуванні препарату переважає симптоматика

з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, блювання, біль в животі. Часто виникає сонливість, головний біль, меньєроподібні явища і симптоми гіперчутливості – висипи на шкірі, сильний свербіж. Лікування проводиться за правилами клінічної токсикології. При цьому перш за все необхідно швидко вивести з організму препарат. Для цього використовують форсований діурез, гемодіаліз і гемоперфузію.

Специфічний антидот невідомий.

 

Особливості застосування.

• Фелоран у формі розчину для ін’єкцій призначений

лише для лікування сильного болю у гострій стадії захворювання. Після купірування важкої клінічної симптоматики слід перейти до лікування іншими формами препарату – таблетками, супозиторіями, гелем. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 2 діб, оскільки інакше існує підвищений ризик розвитку побічних явищ.

Фелоран з обережністю призначають хворим з атопією в анамнезі – бронхіальною астмою, сінною гарячкою, харчовою і медикаментозною алергією (особливо до інгібіторів простагландинового синтезу), оскільки у таких хворих ризик розвитку симптомів гіперчутливості значно вищий.

Фелоран застосовується при точному визначенні показань у хворих із складними захворюваннями печінки і нирок через можливе порушення біотрансформації і виведення препарату з організму; в осіб з гематологічними захворюваннями, при виразковій хворобі в стадії ремісії; ульцерозних колітах. У ході лікування слід контролювати прийом інших лікарських засобів через можливе виникнення взаємодії з Фелораном.

Фелоран застосовують глибоко внутрішньом’язово, переважно глибоко внутрішньом’язово у сідничній ділянці.

Препарат не застосовують під час вагітності.

З метою уникнення можливого ризику впливу на немовлят рекомендується призупинити годування груддю під час лікування препаратом. Годування можна поновити через не менш ніж 72 години після введення препарату.

Через ризик виникнення таких побічних дій, як головний біль і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати ін’єкції Фелорану з обережністю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування з іншими інгібіторами

простагландинового синтезу збільшує ризик розвитку підвищеної чутливості, ульцерацій і геморагій з боку шлунково-кишкового тракту. Кортикостероїди і алкоголь посилюють негативні ефекти Фелорану на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Зниження кліренсу літію, потенціювання і продовження тривалості дії препаратів літію спостерігаються при одночасному прийомі з Фелораном.

Фелоран витісняє антикоагулянти непрямої дії з місць їх зв’язування з протеїнами плазми і продовжує час агрегації тромбоцитів.

Фелоран знижує активність дигоксину і салуретиків, але не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів і інсуліну.

Одночасне застосування Фелорану з препаратами калію або з калійзберігаючими діуретиками може викликати гіперкаліємію.

Концентрація в плазмі знижується при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

 

Умови та термін зберігання.

• В оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від

світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 2 роки.