Інструкція для медичного застосування препарату ФАМОСАН®

міжнародна та хімічна назви:

• фамотидин; 3-[[[2-[(діамінометилен)аміно]тіазол-4-іл]метил]сульфаніл]-N’-сульфамоілпропанімідамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою,

сочевицеподібної форми;

Фамосан® 20 мг: коричнево-рожевого кольору; Фамосан® 40 мг: коричнево-жовтого кольору.

склад:

• 1 таблетка містить 20 мг або 40 мг фамотидину;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза 5, макроголь 6000, титану діоксид, заліза оксид червоний (тільки у складі ФамосанУ 20 мг), заліза оксид жовтий (тільки у складі ФамосанУ 40 мг), емульсія симетикону з кремнію діоксидом.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагіальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-рецепторів.

Код АТС А02ВА03.

 

Фармакологічні властивості.

• Фамотидин є специфічним

антагоністом гістамінових Н2-рецепторів без агоністичного чи антагоністичного впливу на гістамінові Н1-, мускаринові, нікотинові або and#945;-рецептори та and#946;-рецептори. У зв’язку з класичним специфічним інгібуванням рецепторів виникає зниження кислотної секреції шлунка. Фамотидин не викликає клінічно значущої блокади гістамінових Н2-рецепторів за межами шлунково- кишкового тракту. Не було виявлено будь-якого ефекту відносно зміни рівня тестостерону, гонадотропіну або пролактину. Ефективність зниження кислотності шлунка у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки при застосуванні фамотидину приблизно в 20 - 30 разів більша, ніж при застосуванні циметидину і у 8 разів більша, ніж при застосуванні ранітидину, причому поряд з цим спостерігається більш тривала дія препарату. Основними фармакологічними властивостями фамотидину є швидкий початок дії, достатньо тривала дія і висока специфічність зв’язку з гістаміновими Н2-рецепторами.

Фамотидин більш ніж на 80% знижує денну базальну і нічну секреції соляної кислоти і пепсину в шлунку, знижує загальний обсяг шлункового соку. Окрім базальної секреції, фамотидин знижує і стимульовану секрецію шлунка (гістаміном, інсуліном, пентагастрином чи їжею). Інгібуючий вплив фамотидину на секрецію пепсину слабший у порівнянні з впливом на секрецію соляної кислоти і корелює з загальним зниженням об’єму шлункового соку. Секреція внутрішнього шлункового фактора, поряд з секрецією водневих іонів, відбувається в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка і стимулюється гістаміном. У зв’язку з цим теоретично можна було б припустити, що інгібування гістамінових Н2-рецепторів може викликати малабсорбцію вітаміну В12. Досліди, однак, не підтвердили це припущення. Також не було підтверджене теоретичне побоювання, що інгібітори Н2-рецепторів своїм впливом на рН вмісту шлунка можуть вплинути на присутні в шлунку бактерії і через це викликати зростання концентрації шкідливих нітрозамінів. Терапевтичні дози фамотидину не виявляють впливу на основний рівень гастрину в крові, що зростає тільки при рівнях рН, що перевищують 5. Інгібітори Н2-рецепторів також не впливають на секрецію підшлункової залози (як базальну, так і стимульовану панкреозиміном), не впливають на випорожнення шлунка і не змінюють напругу нижнього сфінктера стравоходу. Багатий клінічний досвід підтвердив, що навіть одноразова добова доза, що приймається ввечері перед сном, через декілька днів значно покращує стан пацієнта з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі препарату максимальний рівень фамотидину в плазмі досягається через 1 - 3,5 години, при цьому після одноразового прийому дози 40 мг цей максимум становить приблизно 0,07 – 0,1 мг/л. Біологічна доступність фамотидину з таблеток становить приблизно 43 % і не залежить від їжі. Зв’язування білками відносно слабке. Фамотидин, також як ранітидин і циметидин, проходить через гематоенцефалічний бар’єр, може без перешкоди проникати в материнське молоко. 20 - 40 % фамотидину, прийнятого перорально, виділяється у незмінному стані з сечею, в якій виявляється лише низька концентрація метаболіту (S-оксиду), про можливу біологічну активність якого на сьогодні даних немає.

Напівперіод виведення фамотидину у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години, у пацієнтів з кліренсом креатину нижче за 30 мл/хв. він збільшується до 10 - 12 годин.

Показання для застосування.

Пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;

хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою діяльністю шлунка;

невиразкова диспепсія;

гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;

синдром Золлінгена-Еллісона.

 

Спосіб застосування та дози.

• При пептичній виразці шлунка або

дванадцятипалої кишки, як правило, доза ФАМОСАНУ - 1 таблетка по 20 мг 2 рази на добу або 40 мг один раз на ніч протягом 4-8 тижнів з поступовим переходом на половинну дозу (1 таблетка 20 мг на добу) протягом 7 – 14 діб. Для профілактики рецидиву виразки призначають 1 таблетку ФАМОСАНУ 20 мг на добу (перед сном, на ніч).

При синдромі Золлінгера-Еллісона дозування ФАМОСАНУ визначається з урахуванням тяжкості захворювання. У більшості випадків це 20 - 40 мг через кожні 6 годин аж до клінічного поліпшення. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 480 мг фамотидину. Лікування цього захворювання тривале.

При інших показаннях найчастіше застосовують дозу 20 мг 2 рази на добу (з 12- годинним інтервалом) або на ніч приймають одноразову дозу 40 мг ФАМОСАНУ, з переходом на половинну дозу перед припиненням прийому препарату.

 Таблетки ФАМОСАН®, вкриті оболонкою, ковтають цілими і запивають водою.

Побічні ефекти. Зазвичай фамотидин добре переноситься хворими. Побічні ефекти при прийомі доз, що становлять 20 - 80 мг щодоби, спостерігаються приблизно у 3 - 7 % пацієнтів. Найчастіше це головний біль, втомлюваність, запор, пронос, запаморочення, відсутність апетиту, сухість у роті, нудота і навіть блювання. У деяких пацієнтів підвищується рівень трансаміназ і гіпербілірубінемія. Більш значні побічні явища трапляються набагато рідше у порівнянні з побічними явищами, що спричиняються інгібіторами Н2-рецепторів старших генерацій, однак, їх не можна повністю виключити. Так, у поодиноких випадках були зареєстровані конвульсії, психічний розлад, випадіння волосся, порушення менструального циклу, зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів.

 

Протипоказання.

• Вагітність, годування груддю, порушення функції

печінки, підвищена чутливість до фамотидину (трапляється рідко). Протипоказаний дітям віком до 14 –ти років.

Передозування.

• Симптоми передозування не відмічались і дотепер

невідомі.

Особливості застосування.

• Перед початком лікування виразки шлунка

повинна бути виключена можливість її злоякісного характеру.

При нирковій недостатності необхідно зменшення дозування пропорційно зниженню клубочкової фільтрації.

Вплив на здатність виконувати роботу, що потребує підвищеної концентрації уваги, координації рухів і швидкої реакції. ФАМОСАН® не впливає на здатність виконувати роботу, що потребує підвищеної концентрації уваги, координації рухів і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Виражена негативна взаємодія ФАМОСАНУ з

іншими ліками невідома. Фамотидин не впливає на всмоктування інших ліків у кишечнику, не впливає на ензиматичну біотрансформацію теофіліну, кумарину, пропранололу, діазепаму, амінопірину і т.п. в печінці. Терапевтично позитивним є комбіноване застосування фамотидину з антацидом (гідроксид магнію і алюмінію), при цьому перерва між прийомом цих препаратів повинна становити 1 - 2 години. Допускається одночасне призначення з парасимпатолітиками, при цьому відбувається посилення їх дії. Немає єдиної думки відносно одночасного застосування з сукральфатом і комплексними солями вісмуту, бо для оптимального впливу цих ліків необхідне кисле внутрішньошлункове середовище.