03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату ФАВІР
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Спосіб застосування та дози.
- 9 Побічна дія.
- 10 Протипоказання.
- 11 Передозування.
- 12 Особливості застосування.
- 13 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 14 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- efavirenz;
(S)-6-хлоро-4-(циклопропілфеніл)-1,4-дигідро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;
основні фізико-хімічні властивості:
- білі, непрозорі, тверді желатинові капсули, що містять кристалічний
порошок білого або блідо-жовтого кольору;
склад:
- 1 капсула містить 200 мг
ефавіренцу;
допоміжні речовини: лактоза, натрію лаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, метилпарабен, пропілпарабен, тверда желатинова оболонка.
Форма випуску.
- Капсули.
Фармакотерапевтична група.
- Противірусний препарат. Код АТС J05A G03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фавір - селективний ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ–1. Пригнічує активність ферментів вірусу, перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарному ланцюжку ДНК і вбудовуванню останньої в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджері РНК, що кодують білки ВІЛ. В терапевтичних концентраціях не інгібує клітинні альфа-, бета-, гама- і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапії резистентність вірусу розвивається протягом декількох тижнів. Активний у гостро інфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу.
Фармакокінетика. Фавір помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягнення пікової концентрації в сироватці - 4 год. Практично повністю зв'язується з білками плазми крові. Погано проникає через гемато-енцефалічний бар’єр, рівень у спинно-мозковій рідині становить всього 0,25 - 1,2% від концентрації в плазмі. Метаболізується в печінці, виводиться із сечею і калом. Період напіввиведення – 40 - 75 год.
Показання для застосування.
- Комбінована противірусна терапія дорослих,
підлітків і дітей, інфікованих ВІЛ-1.
Спосіб застосування та дози.
- Препарат слід призначати в комбінації з
іншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз і/чи нуклеозидами – інгібіторами зворотної транскриптази).
Для дорослих рекомендована доза становить 600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу.
Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дози препарату встановлюють залежно від віку і маси тіла.
Маса тіла (кг) Доза препарату (мг) на добу 13 - 15 200 15 - 20 250 20 - 25 300 25 - 32,5 350 32,5 - 40 400
Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше
40 кг становить 600 мг на добу. Фавір слід призначати лише дітям, які можуть
легко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кг
застосування Фавіру не вивчалося. Препарат можна приймати незалежно від прийому
їжі.
Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку нервової системи протягом перших 2 - 4 тижнів лікування, а також хворим, в яких зберігаються ці симптоми, рекомендується приймати препарат перед сном.
Побічна дія.
- Під час застосування Фавіру можуть з’явитися
побічні реакції у вигляді свербежу, висипу на шкірі, в окремих випадках - мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, набряки.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, стомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії, нейропатії.
З боку сечовидільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея.
З боку печінки і підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності трансаміназ і амілази.
Інші: ядуха, гіперглікемія.
Протипоказання.
- Абсолютними
протипоказаннями для застосування Фавіру є:
- гіперчутливість до компонентів препарату;
- вагітність;
- період лактації і годування груддю.
Відносні протипоказання:
- печінкова і/або ниркова недостатність;
- активний вірусний гепатит;
- алкоголізм;
- наркоманія;
- енцефалопатія;
- вік до 3 років;
- маса тіла менше 13 кг.
Передозування.
- При передозуванні у хворих
можуть посилюватися побічні реакції з боку нервової системи, в поодиноких випадках - мимовільні м'язові посмикування.
Лікування: загальні заходи, включаючи моніторинг показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого. Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можна застосувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренц активно зв'язується з білками, малоймовірно, що діаліз може видаляти з крові істотну кількість препарату.
Особливості застосування.
- При появі помірних симптомів гіперчутливості
ефавіренц відміняють і застосовують антигістамінні препарати. З повторною появою висипів препарат відміняють остаточно. При тяжких алергічних реакціях або при поєднанні алергічних реакцій зі збільшенням активності трансаміназ (більш ніж у 2 рази у порівнянні з верхньою межею норми) препарат відміняють і більше не застосовують.
У зв'язку з тим, що ефавіренц порушує концентрацію уваги, при його прийомі може бути утруднене керування транспортними засобами.
Дані про проходження ефавіренцу через плаценту і зменшення ризику трансплацентарної передачі вірусу, а також дані про проникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні.
Ефективність і безпека ефавіренцу вивчені у дітей старше 3 років і масою тіла більш 13 кг. Висипи на шкірі у дітей з’являються частіше, ніж у дорослих, причому тяжкі форми у дітей зустрічаються у 10 разів частіше, ніж у дорослих.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450.
При комбінації ефавіренцу з індинавіром, саквінавіром чи ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена у зв'язку зі зниженням їхньої концентрації в плазмі крові.
При одночасному прийомі ефавіренцу і кларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частота появи алергічних висипів зростає. Слід розглянути можливість заміни кларитроміцину на інший АМП.
Ефавіренц зменшує концентрації в плазмі фенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень у плазмі ефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється.
Рифабутин не впливає на концентрацію в плазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати при температурі до 25 0С,
у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.