Інструкція для медичного застосування препарату ТРОБІЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• спектиноміцин;

4H-Пірано[2,3-b][1,4]бензодіоксин-4-он, декагідро-4a,7,9-тригідрокси-2-метил-6,8-біс(метиламіно)-, дигідрохлорид, пентагідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• білий або майже білий кристалічний порошок;

склад:

• 1 флакон містить спектиноміцину гідрохлориду у кількості еквівалентній

2 г спектиноміцину;

розчинник містить спирт бензиловий, воду для ін’єкцій;

Форма випуску.

• Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС J01X X04.

Фармакологічні властивості.

• Спектиноміцину гідрохлорид -

аміноциклітольний антибіотик, який продукується одним із видів ґрунтових мікроорганізмів, а саме Streptomyces spectabilis.

Спектиноміцину гідрохлорид виявляє бактеріостатичний ефект і є інгібітором синтезу білка в бактеріальних клітинах; мішенню антибіотика є 30 S рибосомальні субодиниці.

У дослідженнях in vitro показано, що спектиноміцину гідрохлорид активний відносно більшості штамів Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація від 7,5 до 20 мкг/мл). Можлива ендемічна резистентність. Treponema pallidum и Chlamydia нечутливі до антибіотика. Дослідження in vitro не виявили перехресної резистентності N. Gonorrhoeae до спектиноміцину гідрохлориду і пеніциліну.

Фармакокінетика. Абсорбція. Спектиноміцину гідрохлорид, введений внутрішньом’язово у разовій дозі 2 г або 4 г, абсорбується швидко і повністю.

Розподіл. Через годину після ін’єкції 2 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці, яка становить 100 мкг/мл. Через годину після ін’єкції 4 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці, яка становить 160 мкг/мл. Через 8 год зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг/мл. Спектиноміцин не зв’язується з білками плазми.

Біотрансформація. Результати проведених досліджень показують, що практично весь препарат виводиться з сечею у незміненому вигляді. Немає даних про те, що спектиноміцин зазнає біотрансформації.

Екскреція. Препарат виводиться головним чином з сечею: протягом 24 - 48 год після ін’єкції у сечі виявляється від 70 до 90% введеної дози. Період його біологічного напівжиття у людини становить приблизно 2 год. Оскільки істотного зв’язування спектиноміцину з білками плазми не відмічається, теоретично антибіотик може бути виведений шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування.

• Тробіцин показаний для лікування гострого

гонорейного уретриту і проктиту у чоловіків і гострого гонорейного цервіциту і проктиту у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном.

Тробіцин показаний для альтернативного лікування шанкроїду (спричиненого H.ducrei).

Спосіб застосування та дози.

• Спектиноміцин застосовують у вигляді

глибоких внутрішньом’язових ін’єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.

Рекомендована доза спектиноміцину становить 2 г одноразово для дорослих. Така ж доза рекомендується і для хворих у разі, якщо антибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках, які важко піддаються лікуванню, а також у районах, де розповсюджені антибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози спектиноміцину для дорослих до 4 г одноразово. При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на дві ін’єкції у різні місця.

Приготування розчину. Дотримуючись правил антисептики, введіть розчинник у флакон з порошком і добре збовтайте вміст флакона. Безпосередньо перед тим, як набрати суспензію у шприц, вміст флакона також слід добре збовтати. Рекомендований розмір голки - 20 G. Не тримайте суспензію у шприці і голці, зробіть ін’єкцію негайно після аспірації із флакона. Приготовану суспензію слід зберігати при кімнатній температурі і використовувати протягом 24 год з моменту приготування.

Побічна дія.

• Болісність у місці ін’єкції, кропив’янка,

запаморочення, нудота, озноб, пропасниця і зниження діурезу (без змін показників ниркової функції, що використовуються для діагностики нефротоксичності). При багаторазових введеннях препарату спостерігалися такі реакції: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, зниження кліренсу креатиніну, а також підвищення активності лужної фосфатази і АСТ та концентрації сечовини у крові.

Рідко повідомлялося про анафілаксію та анафілактоїдні реакції.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до спектиноміцину.

Передозування.

• Ознаки передозування не описані.

Особливості застосування.

Слід проводити також лікування осіб, які мали статеві контакти з хворими на гонорею. Спектиноміцин не застосовується для лікування сифілісу, інфекцій, спричинених Chlamydia trachomatis, або негонококового уретриту. Антибіотики, які застосовуються у високих дозах протягом коротких періодів часу для лікування гонореї, можуть маскувати або відстрочувати симптоматику сифілісу. У зв’язку з цим усім хворим на гонорею в момент встановлення діагнозу слід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалися спектиноміцином, через 3 місяці слід повторити серологічні тести на сифіліс.

Безпечність застосування спектиноміцину у дітей не встановлена.

Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток Gasping Syndrome (порушень з боку дихальної системи, які проявляються у вигляді ядухи) у недоношених дітей може бути пов’язано з дією бензилового спирту.

Вагітність і лактація.

У зв’язку з тим, що клінічний досвід недостатній, спектиноміцин не може бути рекомендований у період вагітності і лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Спектиноміцин посилює фармакологічний ефект

та токсичність препаратів літію шляхом зниження його кліренсу.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей місці, при

кімнатній температурі (15 - 25 °С).

Приготовану суспензію зберігати при температурі не вище +25° С і використати протягом 24 годин.

Термін придатності 5 років.