Інструкція для медичного застосування препарату ТРЕНТАЛ™

міжнародна та хімічна назви:

• пентоксифілін;

3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості:

• майже прозорий безбарвний розчин;

склад:

• в 1 мл розчину міститься 20 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій (для в/в інфузій і повільних в/в

ін’єкцій).

Фармакотерапевтична група.

• Периферичні вазодилататори. Код АТС С04А

D03.

Фармакологічні властивості.

• Пентоксифілін є похідним метилксантину.

Механізм дії пентоксифіліну пов’язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладенької мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільше – в кінцівках, ЦНС, помірно – в нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика. Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається в плазмі у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незмінної речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У звўязку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 год.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирками у вигляді неконўюгованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4% введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначено подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Показання для застосування.

• Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний

церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, обумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади в тканинах, які пов’язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартеріїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються глухуватістю.

Спосіб застосування та дози.

• Внутрішньовенні інфузії є найбільш

ефективною і найкраще переносимою формою парентерального введення препарату. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень , маси тіла і переносимості лікування.

Рекомендовано дорослим такі схеми лікування: 1. Внутрішньовенна інфузія 100мг - 600мг пентоксифіліну в 100мл – 500мл розчину Рінгера лактату, фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози 1 або 2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії становить від 60 хв до 360 хв, тобто введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати щонайменше 60 хв. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Тренталутм ( 400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.

2. При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії Тренталутм протягом 24 год. За такої схеми введення дозу визначають з розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта масою 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта масою 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Об’єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з врахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить в середьому 1,0 – 1,5 л на добу.

3. В окремих випадках препарат застосовують шляхом внутрішньовенної ін’єкції по 5 мл (100мг) . Ін’єкцію виконують повільно, протягом 5 хв, положення пацієнта – лежачи.

Тривалість парентерального курсу лікування визначається лікарем, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, використовуючи таблетовану форму препарату “Тренталтм”.

Побічна дія.

• скарги з боку шлунково-кишкового тракту: відчуття

тиску в шлунку, переповнення, нудота, блювання, пронос); з боку ЦНС: асептичний менінгіт, головний біль або запаморочення, які в окремих випадках можуть призвести до відміни препарату. Іноді можуть виникати неспокій та порушення сну.

Інші реакції: у поодиноких випадках повідомлялося про почервоніння обличчя або відчуття жару (припливи), порушення серцевого ритму (тахікардія), відчуття стискання у ділянці серця (стенокардія - Angina pectoris), або про падіння артеріального тиску. Ці симптоми виникали, як правило, після прийому препарату у високих дозах. У подібних випадках слід зменшити дозування або відмінити препарат.

Реакції підвищеної чутливості, наприклад, свербіж, почервоніння шкіри, кропив’янка або місцевий набряк шкіри (ангіоневротичний набряк) зустрічаються рідко і після відміни препарату зазвичай швидко зникають. В окремих випадках спостерігались реакції підвищеної чутливості, що розвивались аж до шоку.

Дуже рідко під час лікування Тренталомтм у поєднанні з антикоагулянтами або інгібіторами агрегації тромбоцитів чи без такого поєднання повідомлялось про виникнення кровотеч (наприклад з капілярів шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику). Причинний зв’язок між такими кровотечами і прийомом Тренталутм не доведений, проте його також не можна виключати. В окремих випадках спостерігалось зниження кількості кров’яних пластинок (тромбоцитопенія).

Протипоказання.

• Тренталтм не дозволяється застосовувати у

пацієнтів з підвищеною чутливістю до пентоксифіліну та інших похідних метилксантину, при масивних кровотечах, а також при значних крововиливах у сітківку, при крововиливах у мозок, у гострий період інфаркту міокарда.

Тренталтм не слід застосовувати під час вагітності . Якщо лікування Тренталомтм проводиться в період лактації, слід припинити грудне вигодовування .

Передозування.

• першими симптомами передозування можуть бути нудота,

запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску (АТ). У подальшому можливі підвищення температури, збудження, втрата свідомості, арефлексія, клоніко-тонічні судоми та як ознака шлунково-кишкової кровотечі – блювота типу “ кавової гущі”.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

• Для пацієнтів з лабільним або зниженим артеріальним

тиском, або зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.), для пацієнтів з групи особливого ризику щодо наслідків зниження артеріального тиску ( наприклад, при тяжкому ступені ураження коронарних судин, вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно починати лікування з низьких доз, підбирати дози індивідуально і збільшувати їх поступово з урахуванням переносимості лікування.

слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та

артеріальна гіпертензія. Також слід з обережністю призначати Тренталтм пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у звўязку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту).

При інфаркті міокарда слід особливо ретельно обмірковувати показання для лікування Тренталомтм, враховуючи всі можливі побічні реакції, що можуть виникати при застосуванні препарату.

У разі застосування Тренталутм у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз Тренталутм можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру в крові. У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/ хв.) дозу препарату підбирають індивідуально, знижуючи її приблизно на 30% - 50%.

При вираженій печінковій недостатності також слід зменшити дозування Тренталутм залежно від індивідуальної переносимості препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• пентоксифілін потенціює протизгортальну дію

гепарину, фібринолітичних препаратів, посилює дію низки антигіпертензивних (зокрема, інгібіторів ангіотензинконвертуючого ферменту) препаратів, нітратів та гіпоглікемічних засобів (як інсуліну, так і пероральних антидіабетичних препаратів).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у темному місці, недоступному для

дітей, при температурі не вище + 25 °С. Термін зберігання - 4 роки.