Інструкція для медичного застосування препарату ТРАМАДОЛ-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• tramadol;

(1RS,2RS)-2-[(диметиламіно)метил]-1-(3-метоксифеніл)циклогексанолу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули №3 білого

кольору, що містять порошок білого кольору;

склад:

• 1 капсула містить 0,05 г трамадолу

гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: лактози моногідрат Tablettose 80, аеросил А300, магнію стеарат.

 

Форма випуску.

• Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

• Аналгетики. Опіоїди. Трамадол. Код АТС N02А Х02.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Аналгетик центральної дії.

Неселективний агоніст опіоїдних мю-, дельта- і каппа-рецепторів з вищою спорідненістью к мю-рецепторам. Уповільнює руйнування катехоламінів і стабілізує їх вміст у центральній нервовій системі, підвищуючи серотонінергічний ефект шляхом інгібування зворотного захоплення норадреналіну й серотоніну у нейронах. Сприяє відкриттю калієвих і кальцієвих каналів, спричиняє гіперполяризацію мембран і гальмує проведення нервового імпульсу. Аналгетичний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної і збільшенням активності антиноцицептивної систем. Виявляє також протикашльову і легку седативну дію. При застосуванні у терапевтичних дозах не спричиняє пригнічення дихання і не змінює моторику кишечнику.

Фармакокінетика. Після прийомання внутрішньо швидко і майже повністью всмоктується (90 %) у кров. Абсолютна біодоступність становить 68 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові спостерігається через 2 год. Зв’язування з білками плазми крові – майже 20 %. Період напіввиведення (Т1/2) – 6 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, включаючи плацентарний (до 80 %); екскретується з грудним молоком (0,1 %). Метаболізується у печінці шляхом деметилювання і кон’югації з утворенням 11 метаболітів, один з яких – активний. Екскретується у незміненому вигляді (30 %) і у вигляді метаболітів нирками (майже 60 %) та кишечником (майже 10 %). У хворих з явищем печінкової недостатності Т1/2 трамадолу та його активного метаболіту моно-0-диметилтрамадолу збільшується відповідно до 9-10 год, та 9-29 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30 мл/хв) ці показники відповідно: 8-14 год і 14-20 год.

 

Показання для застосування.

• Гострий і хронічний больовий синдром сильної та

середньої інтенсивності різної етіології:

у хворих онкологічними захворюваннями;

при травмах;

при невралгіях;

при інфаркті міокарда;

при проведенні болючих діагностичних і лікувальних процедур;

при болючому синдромі в післяопераційний період.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим і дітям старше 14 років

призначають по 1 капсулі (50 мг трамадолу) з невеликою кількістю рідини. При недостатньому ефекті дозу можна повторити через 30-60 хв. Вища разова доза – 2 капсули (100 мг трамадолу); вища добова доза – 8 капсул (400 мг трамадолу) по 1 капсулі 8 разів на добу. Препарат не слід застосовувати тривало (для запобігання звиканню).

Дітям до 14 років препарат у капсулах не призначають.

 

Побічна дія.

• З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, рідко –

затуманеність зору, зміна настрою, порушення сприйняття; частіше – пригнічення активності, рідше – підвищення; у поодиноких випадках – епілептиформні судоми. Можливий розвиток залежності і реакції відміни, як при відміні інших опіоїдних аналгетиків: ажіотація, нервозність, збудження, безсоння, гіперкінезія, тремор, м’язова слабкість.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, рідко – відчуття переповнення шлунка і біль у животі.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія і ортостатичний колапс, тахікардія, у подиноких випадках – підвищення АТ.

З боку шкірних покривів: свербіж, висипання, рідко – кропив’янка.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, порушення дихання за типом розвитку астматичного статусу.

 

Протипоказання.

• Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння

снодійними, психотропними, аналгетичними та іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, синдром відміни при наркоманії, вагітність, період годування груддю, підвищена індивідуальна чутливість до наркотичних аналгетиків і трамадолу. Кліренс креатиніну – менше 10 мл/хв.

 

Передозування.

• Міоз, блювання, зниження артеріального тиску,

тахікардія, пригнічення центральної нервової системи, колапс, кома, судоми, пригнічення дихання (аж до апное), анурія.

Лікування: внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антагоніст), промивання шлунка, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

 

Особливості застосування.

• Слід дотримуватися особливої обережності при

призначенні трамадолу хворим з наркотичною залежністю, при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Трамадол не слід застосовувати для терапії синдрому відміни при наркоманії. У разі тривалого застосування не виключена можливість розвитку звикання і лікарської залежності. З обережністю призначають при порушенні функції нирок і печінки. У період лікування препаратом не слід вживати алкоголь. Під час лікування не рекомендується займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Трамадол не можна призначати хворим, які

приймають інгібітори МАО. При одночасному застосуванні ліків, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, антидепресанти, седативні і снодійні засоби), можливо підсилення аналгетичної і седативної дії, а також пригнічення дихання. У поєднанні з нейролептиками може спричиня судоми. При одночасному або попередньому застосуванні карбамазепіну вираженість і тривалість аналгезуючої дії трамадолу зменшуються. Аналептики і психостимулятори знижують аналгетичну дію трамадолу, налоксон і налтрексон (прямі антагоністи) повністю блокують його ефекти.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у захищеному від світла та

недоступному для дітей місці, при температурі від 15 оС до 25 оС.

Термін придатності – 2 роки.