Інструкція для медичного застосування препарату ТРАМАДОЛ-В

міжнародна та хімічна назви:

• tramadol,

(+)-транс-2-[(диметиламіно)-метил]-1-(3-мет-оксифеніл)-циклогексанолу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули № 2 з білою або

жовтою кришечкою і білим корпусом; вміст капсул - порошок білого кольору;

склад:

• 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 0,05 г;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, магнію стеарат, аеросил.

Форма випуску.

• капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Анальгетики. Інші опіоїди. Код АТС NO2A X02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Анальгетик центральної дії: неселективный агоніст мю-, сигма- і каппа опіатних рецепторів з більш високою спорідненістю до мю-рецепторів; пригнічує зворотне захоплення норадреналіну в нейронах, посилює серотонінергічну відповідь, у терапевтичній дозі не пригнічує дихання, моторику кишечнику, не має негативного впливу на кровообіг. Виявляє легку седативну дію.

Фармакокінетика. Із травного тракту абсорбується більше 90 % препарату. Сmax у плазмі крові створюється через 2 год. після прийому внутрішньо. період напівабсорбції становить 0,6 год. Біодоступність - 68 %, період напіврозпаду – близько 0,8 год. Підданий метаболізму в печінці та незмінений трамадолу гідрохлорид на 90 % виводиться із сечею, 10 % – з калом. Період напіввиведення - близько 6 год. Проникає через плацентарний бар’єр в концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини у плазмі; 0,1 % виділяється з грудним молоком.

Відмічено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів, старше 75 років.

Показання для застосування.

• Гострі та хронічні больові синдроми різної

етіології і локалізації. Проведення болісних діагностичних і лікувальних маніпуляцій.

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим і дітям, старше 14 років,

призначають внутрішньо по 1 капсулі (50 мг) на прийом. При відсутності задовільного ефекту повторно приймають препарат через 30-60 хв у дозі 50 мг. Максимальна добова доза дорослим та дітям старше 14 років становить 400 мг.

Побічна дія.

• Можливі алергічні реакції, підвищена стомлюваність,

сонливість, запаморочення, пітливість, диспное, тахікардія, зниження АТ, нудота, сухість у роті, закреп, метеоризм.

Протипоказання.

• Підвищена індивідуальна чутливість до препарату,

вагітність, період лактації, інтоксикація алкоголем, снодійними та іншими речовинами, що пригнічують ЦНС, вік до 14 років.

Передозування.

• Розвиваються міоз або мідріаз, блювання, колапс,

кома, судоми, пригнічення ЦНС та дихального центру. Лікування: забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка серцевої діяльності, промивання шлунка. Антидотом трамадолу є налоксон. При судомах вводять бензодіазепіни.

Особливості застосування.

З обережністю призначають хворим, що мають наркотичну залежність і підвищену чутливість до опіатів, порушення свідомості, функції дихання, підвищений черепно-мозковий тиск, судоми центрального генезу. А також при порушенні функції нирок і печінки. В період застосування трамадолу не можна вживати алкоголь, займатися видами діяльності, які потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій. При тривалому застосуванні не виключений розвиток медикаментозної залежності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Несумісний з інгібіторами МАО (ніламід,

бефол). Взаємно потенціює дію транквілізаторів, антидепресантів, снодійних, алкоголю та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Нестероїдні протизапальні засоби підсилюють анальгетичний ефект трамадолу. Рифампіцин, карбамазепін зменшують активність трамадолу. Одночасне застосування трамадолу з антипсихотичними препаратами (аміназин, галоперидол, азалептол, рисполепт тощо) може спричинити судоми, з органічними нітратами (нітрогліцерин, нітросорбіт тощо) – сильне падіння артеріального тиску. Налоксон, налтрексон повністю блокують дію трамадолу.

Умови та термін зберігання.

• В сухому, захищеному від світла місці при

температурі від 15 до 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.