Інструкція для медичного застосування препарату ТРАВОКОРТ®

основні фізико-хімічні властивості:

• білий, непрозорий крем;

склад:

• 1 г крему містить 10 мг ізоконазолу нітрату та 1 мг

дифлукортолону валерату. допоміжні речовини: полісорбат 60, сорбітмоностеарат, спирт цетилстеариновий , масло вазелінове, парафін м’який білий, динатрію едетат, вода очищена.

Форма випуску.

• Крем для зовнішнього застосування.

Фармакотерапевтична група.

• Протигрибковий засіб для місцевого

застосування. Код АТС D01 AC55.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ізоконазолу нітрат призначений для лікування грибкових захворювань шкіри, має широкий протимікробний спектр дії. Він ефективно діє на дерматофіти, дріжджі, дріжджоподібні гриби (включаючи збудник різнобарвного лишаю), плісняві гриби, а також на збудника еритразми.

Дифлукортолону валерат пригнічує запалення у разі запальних та алергійних захворювань шкіри та усуває такі суб’єктивні відчуття, як свербіж, печіння або біль.

Фармакокінетика.

Ізоконазолу нітрат

Ізоконазол швидко проникає з крему в товщу шкіри та досягає максимальної концентрації в роговому шарі та у шкірі вже через 1 годину після нанесення. Після зовнішнього застосування в шкірі кролів відмічався вищий рівень протигрибкової речовини в порівнянні з використанням препаратів, що не містять кортикостероїдів. Це явище пояснюється сповільненням адсорбції через шкіру внаслідок вазоконстрикторної дії кортикостероїдів.

Співвідношення концентрацій протигрибкового засобу і кортикостероїду у шкірі є більшим у порівнянні з співвідношенням у кремі Травокорт (10:1), що вказує на відсутність зниження протигрибкової дії кортикостероїдом.

Ізоконазол не інактивується в шкірі шляхом метаболізму. Системне навантаження через всмоктування через шкіру є низьким. Навіть після видалення рогового шару менше, ніж 1 % нанесеної дози досягав кровообігу великого кола у межах 4 годин після нанесення.

Для того, щоб дослідити перетворення ізоконазолу нітрату в організмі людини, частка, що адсорбується через шкіру, була занадто низькою. Зважаючи на це, було введено внутрішньовенно 0,5 мг3 Н-міченого ізоконазолу нітрату. Ізоконазол повністю метаболізується і швидко виводиться з організму.

Найбільш важливими метаболітами у кількісному співвідношенні є 2,4-дихлороманделова кислота і 2-(2,6-дихлоробензилокси)-2-(2,4-дихлорофеніл)-оцтова кислота. Третина радіоактивно мічених речовин виділилась із сечею та дві третини – із жовчю. 75 % загальної дози екскретувалось вже у межах доби.

Дифлукортолону валерат

Ізоконазол не впливає на проникність і адсорбцію через шкіру дифлукортолону валерату. Дифлукортолону валерат швидко проникає у шкіру, що призводить до встановлення рівня у роговому шарі, який становить приблизно 150 мкг/мл (=300 мкмоль/л) через одну годину. Цей рівень підтримується протягом не менше 7 годин. Рівень кортикостероїду у глибшому шарі епідермісу становив приблизно 0,15 мкг/мл (=0,3 мкмоль/л).

Дифлукортолону валерат частково гідролізує у шкірі і перетворюється у дифлукортолон, що має схожу ефективність. Частка кортикостероїду, що адсорбується через шкіру, є низькою. У межах 4 годин після нанесення менше, ніж 1 % нанесеної дози крему Травокорт всмоктувався через шкіру.

Потрапляючи у велике коло кровообігу, дифлукортолону валерат за хвилини гідролізує до дифлукортолону та відповідної жирної кислоти. Крім дифлукортолону у плазмі були виявлені 11-кето-дифлукортолон та два інших метаболіти. Дифлукортолону і всі метаболіти виводяться із плащми з періодами напіввиведення, що становлять 4-5 годин і прибл. 9 годин, відповідно (періоди напіввиведення після в/в ін’єкції) та екскретуються у співвідношенні 75:25 з сечею та фекаліями.

Показання для застосування.

Початкове або етапне лікування грибкових інфекцій на поверхні шкіри, які супроводжуються сильними запальними або екземоподібними шкірними симптомами, наприклад, на руках, у міжпальцевій ділянці стоп, паховій ділянці та ділянці статевих органів.

Спосіб застосування та дози.

Травокорт крем наносять двічі на добу на уражені ділянки шкіри.

Після усунення запальних або екземоподібних шкірних симптомі, однак не пізніше двох тижнів, лікування кремом Травокорт необхідно припинити і провести подальше лікування або доліковування кремом Травоген, який не містить кортикостероїдів. Зокрема, це стосується застосування у паховій ділянці та ділянці статевих органів.

Побічна дія.

В окремих випадках при лікуванні кремом Травокорт можуть спостерігатися такі локальні симптоми, як свербіж, печіння, еритема або утворення везикул.

При нанесенні препаратів, що містять кортикостероїди, на великі поверхні (десь 10% поверхні тіла або більше) або тривалому (понад 4 тижні) його застосуванні не можна виключати таких локальних проявів, як атрофія шкіри, телеангіектазії, поява стрий, акнеподібних висипань на шкірі, а також системної дії кортикоїдів внаслідок резорбції.

Як і випадку зовнішнього застосування інших кортикостероїдів, у рідких випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти, як фолікуліт, гіпертрихоз, навколоротовий дерматит, алергійні шкірні реакції на будь-який із компонентів препарату.

У новонародженого, матір якого під час вагітності або періоду годування груддю пройшла курс лікування кремом Травокорт на великих ділянках шкіри або курс тривалого лікування ним, не можна виключати побічної дії (як, наприклад, гіпофункція кори надниркових залоз при нанесенні в останні тижні вагітності).

Протипоказання.

Туберкульозні та сифілітичні процеси на ділянці нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, оперізувальний лишай), розацеа, навколоротовий дерматит або реакції після щеплення у ділянці нанесення крему.

Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компоненту препарату.

Передозування.

• Результати

досліджень на гостру токсичність не вказують на існування будь-якого ризику виникнення гострої інтоксикації при одноразовому передозуванні (нанесенні крему на велику поверхню шкіри за умов, що є сприятливими для адсорбції) або при ненавмисному пероральному прийманні.

Особливості застосування.

При супутніх бактеріальних інфекціях шкіри рекомендується специфічна терапія. При застосуванні на обличчі треба слідкувати, щоб крем Травокорт не потрапив в очі.

Як відомо з досвіду застосування системних кортикостероїдів, при місцевому використанні кортикостероїдів може розвиватися глаукома (наприклад, при застосуванні протягом довгого часу на великій поверхні шкіри або у високих дозах, використанні оклюзійних пов’язок або нанесенні на шкіру навколо очей).

При ураженні міжпальцевих ділянок рук та стоп рекомендується між пальцями прокладати марлеві смужки з кремом Травокорт.

Для уникнення нової інфекції слід щодня міняти білизну (махрові мочалки, рушники, спідню білизну (переважно з бавовни)) і кип’ятити її.

Передумовою успішного лікування кремом Травокорт є регулярне дотримання особистої гігієни. При мікозі стоп міжпальцеву ділянку після миття ретельно просушують. Необхідно щодня міняти панчохи або шкарпетки.

Вагітність та лактація.

Результати експериментальних досліджень на тваринах із застосуванням глюкокортикостероїдів вказують на репродуктивну токсичність.

Результати низки епідеміологічних досліджень дають підстави припускати існування можливості підвищеного ризику виникнення вовчої пащі серед новонароджених у жінок, які проходили лікування системними глюкокортикостероїдами протягом першого триместру вагітності. Вовча паща є рідкісним дефектом, і у разі тератогенності системних глюкокортикостероїдів, вони можуть стати причиною підвищення частоти появи, що становить тільки один або два випадки на 1000 жінок, які проходили лікування під час вагітності. Даних, що стосуються місцевого застосування глюкокортикостероїдів під час вагітності, недостатньо, однак, можна очікувати нижчий ризик, оскільки системна доступність глюкокортикостероїдів для місцевого застосування є дуже низькою.

Зазвичай, у першому триместрі вагітності не рекомендується застосувати препарати, що містять кортикоїди, призначені для місцевого використання. Клінічні показання для лікування кремом Травокорт під час вагітності та лактації повинні бути ретельно визначені, і користь від застосування повинна бути зваженою порівняно з ризиком.

Зокрема, слід уникати їх тривалого застосування або застосування на великих ділянках шкіри.

В період лактації не слід наносити крем Травокорт на груди.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• не описана.

Умови та термін зберігання.

• .

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25andordm;С. Термін придатності - 5 років.