Інструкція для медичного застосування препарату ТОПНАК

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору у вигляді капсули, з

розподільчою рискою з одного боку;

склад:

• парацетамол – 500 мг, диклофенак натрію - 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, кальцію фосфат, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропілпарабен, полівінілпіролідон К-30, целюлоза ацетат фталата, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят, натрію кроскармелоза.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В55.

Фармакологічні властивості.

• Топнак – комбінований препарат, який має виражену протизапальну,

аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату обумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, які входять до складу Топнаку. Основний механізм дії диклофенаку полягає у гальмуванні синтезу простагландинів – ендогенних речовин, що відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. Парацетамол належить до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) з групи похідних пара-амінофенолу. Знеболювальна та жарознижувальна дії парацетамолу обумовлені його впливом на гіпоталамічні центри головного мозку.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості Топнаку забезпечують клінічний ефект, який характеризується зменшенням вираженості суглобового болю, ранкової скутості та набряку суглобів, а також поліпшенням функції останніх.

При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Топнак швидко усуває біль, зменшує запальний набряк післяопераційної рани.

Топнак має аналгетичний ефект також при больовому синдромі неревматичного генезу, зокрема, при первинній альгодисменореї та нападах мігрені.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього вживання Топнаку диклофенак і парацетамол швидко та повністю абсорбуються. Їжа не впливає на абсорбцію препарату.

Концентрації активних речовин у плазмі крові мають лінійну залежність від дози препарату, максимальні рівні досягаються через 60 - 90 хв після прийому Топнаку.

Зв'язування диклофенаку з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) досягає 99.7%. Уявний об'єм розподілу становить 0.12 - 0.17 л/кг. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год.

Метаболізм диклофенаку здійснюється шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, яке призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності вихідної речовини.

Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення - 1-2 год. 60% введеної дози виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненого диклофенаку, решта - з жовчю та калом.

Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться, в основному, із сечею.

Після повторного застосування Топнаку фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умов дотримання рекомендованих інтервалів між введеннями кумуляція препарату не відмічається.

Показання для застосування.

Запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);

больовий синдром при захворюваннях хребта;

ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;

гострий напад подагри;

посттравматичний та післяопераційний больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;

напади мігрені тяжкого перебігу;

ниркова та жовчна коліки;

гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням (первинна альгодисменорея, аднексит тощо);

тяжкі запальні захворюваннях вуха, горла та носа, що супроводжуються відчуттям болю (фарингіт, тонзиліт, отит тощо).

Спосіб застосування та дози.

Дози визначаються для кожного хворого індивідуально залежно від віку пацієнта, характеру і перебігу захворювання, переносимості та лікувальної ефективності препарату.

На початку лікування дорослим та підліткам з вагою тіла понад 60 кг рекомендовано призначати 2 – 3 таблетки Топнаку на добу.

При помірно виражених симптомах захворювання, а також при тривалій терапії зазвичай вистачає прийому 2 таблеток препарату на добу – по 1 вранці та ввечері. Максимальна добова доза Топнаку за таких умов не повинна перевищувати три таблетки.

При первинній альгодисменореї початкова доза препарату - від 1 до 3 таблеток, проте за необхідності протягом 1 доби дозу можна збільшити до 4 таблеток на добу.

Термін вживання препарату становить 5 – 7 днів та залежить від динаміки симптомів.

Призначаючи Топнак дітям віком від 6 до 12 років, слід враховувати, що добова доза диклофенаку не повинна перевищувати 0,5 - 2 мг/кг маси тіла, її розподіляють на 2 - 3 прийоми. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту доза диклофенаку може бути збільшена до 3 мг/кг, що є максимальною добовою дозою для дітей. Добова доза парацетамолу при лікуванні дітей віком старше 6 років не повинна перевищувати 2 г.

Побічна дія.

• Загалом

препарат переноситься добре. У окремих пацієнтів при підвищеній чутливості до диклофенаку та парацетамолу можуть виникнути такі симптоми.

Шлунково-кишковий тракт: іноді - нудота, блювання, діарея, в окремих випадках - запори, геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту.

Центральна нервова система: іноді - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках - порушення чутливості, безсоння, роздратованість.

Органи чуття: в окремих випадках - нечіткість зору та смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипання; рідко – кропив’янка.

Печінка: іноді - підвищення рівнів амінотрансфераз у сироватці крові.

Реакції гіперчутливості: рідко - бронхоспазм, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію.

Серцево-судинна система: в окремих випадках - тахікардія, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

Протипоказання.

• Топнак

протипоказаний:

при підвищеній індивідуальній чутливості до диклофенаку, парацетамолу або до будь-якого з допоміжних інгредієнтів препарату;

пацієнтам, у яких раніше внаслідок вживання диклофенаку, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникали напади бронхіальної астми (бронхоспазм), кропив’янка, гострий риніт чи інші симптоми алергії;

при пептичних виразках шлунка або кишечнику;

при декомпенсованих порушеннях функцій печінки та/або нирок;

при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

дітям віком до 6 років, вагітним та жінкам, які годують груддю.

Передозування.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Лікування: термінові заходи підтримуючої та симптоматичної терапії.

Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія неефективні, оскільки активні речовини препарату значною мірою зв'язуються з білками плазми крові.

Особливості застосування.

Під час застосування Топнаку за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анамнестичні відомості щодо виразкових уражень шлунка або кишечнику; за пацієнтами, що страждають на виразковий коліт або хворобу Крона; за хворими, що мають порушення функції печінки, необхідний ретельний лікарський нагляд.

Під час застосування Топнаку, як і інших НПЗП, може підвищуватися активність одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Топнаком як запобіжний захід показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення функціональних показників посилюються, або розвиваються симптоми, що вказують на захворювання печінки, або виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання тощо), Топнак необхідно відмінити.

Обережність необхідна також при застосуванні Топнаку у хворих з симптомами печінкової порфирії, оскільки препарат може провокувати її напади.

Простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, тому особлива обережність необхідна при лікуванні Топнаком пацієнтів із порушеннями функцій серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також осіб зі значним зменшенням об'єму циркулюючої крові (наприклад, після хірургічних втручань). У таких випадках під час застосування Топнаку як запобіжний захід рекомендується регулярний контроль функції нирок. Припинення вживання препарату зазвичай призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Топнаку, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.

Топнак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль лабораторних показників.

Обережність при використанні Топнаку необхідна й у пацієнтів похилого віку, особливо в ослаблених та з невеликою масою тіла. Їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.

Застосування в періоди вагітності та лактації

Диклофенак та парацетамол потрапляють у материнське молоко, тому в разі необхідності призначення Топнаку жінкам в період лактації попередньо слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Пацієнтам, що відчувають під час застосування Топнаку запаморочення або порушення зору, не слід водити автомашину або працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Літій, дигоксин. Топнак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові.

Діуретичні засоби. Топнак може зменшувати активність діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призвести до підвищення рівня калію в крові (у разі такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).

НПЗП. Одночасне застосування НПЗП може підвищити ризик побічної дії Топнаку.

Антикоагулянти. Окремі повідомлення щодо підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно антикоагулянти і Топчак, обумовлюють доцільність проведення регулярного контролю показників системи згортання крові.

Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні Топнаку менше, ніж за 24 год до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватись концентрація останнього в крові та посилюватись його токсична дія.

Циклоспорин. Вплив Топнаку на синтез простагландинів у нирках може призвести до посилення нефротоксичності циклоспорину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі.

Термін придатності - 3 роки.

Не використовувати препарат після закінчення строку, зазначеного на упаковці.