Інструкція для медичного застосування препарату ТИМОЛОЛУ МАЛЕАТ

міжнародна та хімічна назви:

• Тіmоlоl;

(S)-1,1,1-диметилетиламіно-3[(4-морфоліно-1,2,5-тіадіазол-3-іл)-окси]-2-пропанол гідро(Z)-бутенедіоат;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл розчину містить тимололу малеату (у перерахунку на тимолол)

0,0025 г;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлориду, натрію дигідрофосфату дигідрату, динатрію фосфату додекагідрату, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Краплі очні.

Фармакотерапевтична група.

• Неселективні b-адреноблокатори. Протиглаукомні

засоби. Код ATC S01 Е D01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Блокатор b1 і b2-адренорецепторів.

При інстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск в основному за рахунок зменшення продукції водяної вологи. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що приводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення. Не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Зниження тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, що є перевагою порівняно з антіглаукомними препаратами міотичної дії.

Фармакокінетика. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування, максимальний ефект відзначається через 1 - 2 години і триває від 8 до 24 годин.

Показання для застосування.

• Всі форми глаукоми, підвищення внутрішньоочного

тиску.

Спосіб застосування та дози.

• Перед початком застосування ковпачок

флакона максимально загвинчують для проколювання отвору. Дорослим закапують по 1 - 2 краплі 1 - 2 рази на добу в кон’юнктивальний мішок ураженого ока. Курс лікування до 30 днів. При тривалому застосуванні Тимололу малеату можливе ослаблення ефекту (тахіфілаксія).

Побічна дія.

• З боку органу зору: затуманювання зору, зміни

рефракції, гостроти зору, зменшення сльозовиділення, поверхнева крапчаста кератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення кон’юнктиви (почервоніння, сльозотеча, світлобоязнь, відчуття печіння в оці), кератит, блефарит, диплопія, птоз.

З боку серцево-судинної та дихальної систем: в окремих хворих при тривалому застосуванні препарату можливі явища загальнорезорбтивної дії, характерні для

 

 

 

 b-блокаторів: риніт, закладеність носа, брадикардія, аритмія, гіпотензія, бронхоспазм, задишка. У поодиноких випадках можливі порушення мозкового кровообігу і зупинка серця.

З боку органів травної системи: сухість у роті, нудота, змінення смаку.

З боку шкірного покриву: гіперемія шкіри, висипання, кропив’янка, свербіж, гіпергідроз, алопеція, загострення псоріазу.

Інші: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін і дотримуються суворої дієти), гіпотиреоїдний стан, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, зміни активності ферментів, рівня білірубіну, біль у спині, артралгія, депресія.

Протипоказання.

• Бронхіальна астма, хронічні обструктивні

захворювання легень, гіперреактивність бронхів, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менший ніж 90 мм. рт. ст.), атріовентрикулярна блокада II і ІІІ ступенів, серцева недостатність, кардіогенний шок, період лактації, ранній дитячий вік, індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні захворювання рогівки.

Не рекомендується застосовувати препарат для лікування недоношених дітей, новонароджених, вагітних, у хворих на цукровий діабет, гіпертиреоз, при захворюваннях системи дихання (бронхоспазм в анамнезі, емфізема легень), оклюзійних захворюваннях периферичних судин, при цереброваскулярній недостатності, метаболічному ацидозі. Під час лікування препаратом слід контролювати не менше ніж 1 раз на 6 місяців функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поле зору.

Передозування.

• При передозуванні Тимололу малеату можливий

розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів: риніт, закладеність носа, брадикардія, аритмія, гіпотензія, бронхоспазм, задишка, у поодиноких випадках – порушення мозкового кровообігу, зупинка серця. У цьому випадку проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

• Увага! До початку застосування ковпачок флакона

щільно не загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимально загвинчують. При цьому шип, що міститься на внутрішньому боці ковпачка, проколює отвір. Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачок відгвинчують, знімають і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапують в око. Після закапування ковпачок щільно загвинчують і зберігають препарат згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції.

З обережністю препарат застосовують при наявності алергічних реакцій в анамнезі, серцевій недостатності, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії, псоріазі. В період лікування потрібно утримуватись від керування транспортними засобами та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Під час лікування слід утримуватись від вживання алкоголю.

Не рекомендується користуватися м’якими контактними лінзами, оскільки консервант, який входить до складу препарату, може зменшувати їх прозорість. Тверді контактні лінзи перед застосуванням Тимололу малеату необхідно зняти і одягти через 15 хвилин після закапування очних крапель.

Призначення препарату хворим на феохромоцитому можливе лише за умови одночасного призначення блокаторів and#945;-адренорецепторів. При тиреотоксикозі Тимололу малеат може маскувати клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Раптове припинення прийому препарату у хворих на тиреотоксикоз протипоказане, оскільки це може підсилити вираженість основного захворювання. Тимололу малеат здатен маскувати симптоми низького вмісту цукру в крові – тремор і тахікардію; може вплинути на результати визначення рівня катехоламінів у крові і сечі, норметанефрину, ванілілмигдалевої кислоти, а також титрів антинуклеарних антитіл.

Перед плановим хірургічним втручанням показана поступова відміна Тимололу малеату, оскільки проведення інгаляційного наркозу із застосуванням міорелаксантів може призвести до неконтрольованої артеріальної гіпотензії. Застосування Тимололу малеату мусить бути завершене за 48 годин до операції. Припинення прийому препарату слід здійснювати поступово з метою уникнення “синдрому відміни”. Припинення прийому проводять протягом 2 тижнів і довше (знижують дозу на 25% у 3 - 4 дні ).

Якщо Ви вагітні або годуєте груддю дитину, обов’язково повідомте про це лікарю! Під час лікування годування груддю необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Тимололу малеат підсилює вплив на

внутрішньоочний тиск очних крапель, які вміщують епінефрин і пілокарпін. З метою досягнення більш вираженої і тривалої гіпотензивної дії Тимололу малеат можна комбінувати з міотиками (пілокарпін), адреноміметиками, інгібіторами карбоангідрази, тауфоном. Не рекомендується одночасне застосування з іншими b-адреноблокаторами.

Застосування антигіпертензивних препаратів може призвести до істотного зниження артеріального тиску і брадикардії.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в захищеному від світла та недоступному

для дітей місці при температурі не вище +25 оС.

 Термін придатності - 3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб.