Інструкція для медичного застосування препарату ТИМОГЕКСАЛ

міжнародна назва: тимолол;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад:

• Тимогексал 0,1% -1 мл розчину

містить 1,37 мг тимололу малеату, що

відповідає 1 мг тимололу; Тимогексал 0,25% - 1 мл розчину містить 3,42 мг

тимололу малеату, що відповідає 2,5 мг тимололу; Тимогексал 0,5%-1 мл

розчину містить 6,83 мг тимололу малеату, що відповідає 5 мг тимололу;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид.

Форма випуску.

• Краплі очні.

Фармакологічна група. SO1EDO1. Протиглаукомні препарати. Блокатори and#946;-адренорецепторів.

Фармакологічні властивості.

Антиглаукомний препарат, знижує внутрішньоочний тиск за рахунок

зменшення продукції водявої вологи.

Вплив на серце: як бета-адреноблокатор, тимолол гальмує як бета-1-рецептори,

розташовані переважно у серцевому м’язі, так і бета-2-рецептори. Тимолол

знижує стимулюючий ефект катехоламінів на серце, у зв’язку з чим

уповільнюється проведення імпульсу в синусовому вузлі та частота серцевих

скорочень, знижується ударний об’єм серця.

Вплив на очі: краплі тимололу знижуєть як підвищений, так і нормальний

внутрішньоочний тиск, що пов’язане зі зменшенням продукції водявої вологи.

Деякі дослідження свідчать про незначне поліпшення її відтоку.

Ефект у порівнянні з препаратами міотиками для пацієнтів з тимололу

розвивається приблизно через 20 хвилин після локального застосування, досягає

максимального через 2 години і триває протягом 24 годин. Зниження

внутрішньоочного тиску проходить без суттєвого впливу на акомодацію, що є

перевагою у порівнянні з препаратами - міотиками для пацієнтів з катарактою.

Фармакокінетика.

Після місцевого застосування тимололу в загальнотерапевтичних дозах вміст його у крові майже не виявляється (концентрація нижче 2 нг/мл). Максимальна концентрація препарату в крові спостерігалась у разі застосування його по 2 краплі двічі на день та складала 9,6 нг/мл.

Показання для застосування.

Підвищений внутрішньоочний тиск, хронічна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома після видалення кришталика, дитяча глаукома (при недостатній ефективності інших терапевтичних заходів).

Спосіб застосування та дози.

Залежно від рівня внутрішньоочного тиску у дорослих терапія починається із закапування двічі на день по 1 краплі Тимогексалу 0,1%; 0,25% або 0,5% у кожний кон’юнктивальний мішок. Після нормалізації внутрішньоочного тиску кількість інстиляцій зменшується до 1 разу на день. Препарат призначений для тривалого застосування.

Побічна дія.

Вплив на очі: подразнення кон’юнктиви, запалення краю повік, відчуття сухості

або крапковий кератит.

Необхідно пам’ятати , що при застосуванні очних крапель можуть виникати

побічні ефекти, пов’язані не тільки з впливом препарату на око, а й з іншими

ефектами тимололу як блокатора бета-рецепторів.

Серцево-судинна система: уповільнення або нерегулярність пульсу, відчуття

серцебиття, зниження артеріального тиску, розвиток av-блокад та серцевої

недостатності.

У деяких випадках спостерігалося порушення мозкового кровообігу та зупинка

серця.

Органи дихання: у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів можуть виникати

напади задухи.

Шкіра: реакції гіперчутливості (висипи, кропив’янка).

Системні прояви: рідко - головний біль, запаморочення, депресія, порушення

сну, слабкість, нудота.

При цукровому діабеті: може впливати на рівень цукру в крові.

Протипоказання.

гіперреактивність бронхів, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень;

брадикардія, av-блокада ІІ-III ступенів;

серцева недостатність;

кардіогенний шок;

підвищена чутливість до складових частин препарату;

тяжкі алергічні запалення слизової оболонки носу;

• дистрофічні захворювання рогівки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні очних крапель, які містять адреналін, виникає

розширення зіниць. Тимогексал посилює вплив на внутрішньоочний тиск

крапель, що містять адреналін і пілокарпін.

Одночасне застосування бета-блокаторів посилює системні ефекти останніх як

на очі, так і на серцево-судинну систему.

Застосування гіпотензивних препаратів може призвести до суттєвого зниження

артеріального тиску та уповільнення частоти серцевих скорочень.

Загальна хірургія: застосування Тимогексалу необхідно припинити за 48 годин

до проведення інгаляційного наркозу із застосуванням міорелаксантів, оскільки

можливий розвиток асистолії та неконтрольованої гіпотонії.

Передозування.

• препарату

може призвести до тяжкої гіпотонії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку, брадикардії, зупинки серця, порушення функції дихання, бронхоспазму, блювання, порушення свідомості та генералізованих судом.

Специфічна терапія при інтоксикації тимололом.

Антидот - атропін по 0,5-2 мг в/в болюсно. Глюкагон початково - 1-10 мг в/в, далі - 2-2,5 мг за годину у вигляді тривалої інфузії. Бета-симпатомиметики (добутамін, ізопреналін, окспреналін або адреналін) призначаються залежно від маси тіла та очікуваного ефекту. Електрокардіостимуляція проводиться при неконтрольованій брадикардії. При судомах застосовують повільне в/в введення діазепаму. При бронхоспазмі рекомендується в/в або інгаляційне застосування бета-симпатоміметиків.

Особливості застосування.

При лікуванні глаукоми необхідно регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск і стежити за станом рогівки.

Не рекомендується користуватися м’якими контактними лінзами, оскільки консервант, який знаходиться у складі препарату, може знижувати їх прозорість. Жорсткі контактні лінзи перед закапуванням Тимогексалу необхідно вийняти і вставити лише тільки через 15 хвилин після застосування препарату.

Умови та термін зберігання.

Після відкриття флакону препарат необхідно використати на протягом 6 тижнів. Термін зберігання - 3 роки. Зберігати при температурі не вище 25°С.

Не застосовуйте препарат після закінчення зазначеного на упаковці терміну

зберігання!

Зберігати ліки у місцях, недоступних для дітей!