Інструкція для медичного застосування препарату ТЕСТОСТЕРОНУ ПРОПІОНАТ-БІОФАРМА

міжнародна та хімічна назви:

• Testosterone;

3-оксоандрост-4-ен-17В-іл пропіонат;

основні фізико-хімічні властивості:

масляниста рідина світло-жовтого кольору;

склад:

• 1 мл містить тестостерону

пропіонату 10 мг або 50 мг;

допоміжна речовина: олія оливкова.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій

олійний.

Фармакотерапевтична група.

• Андрогени.

Код АТС G0ЗВ А0З.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка.

Тестостерону пропіонат проявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім’яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (голос, волосяний покрив). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює лібідо і потенцію, стимулює сперматогенез. Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів. Тестостерон є антагоністом жіночих статевих гормонів – естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок. Чинить анаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м’язової маси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового або підшкірного введення повільно абсорбується з місця ін’єкції. Тестостерон, що циркулює в крові, потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-and#945;-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторами клітинної мембрани і проникає в ядро клітини. До 98 % препарату в плазмі крові зв’язується з білками, в основному, з глобулінами. Метаболізується в печінці до малоактивних і неактивних метаболітів, що виводяться з організму з сечею. Приблизно 6 % препарату виводиться кишечником у незміненому вигляді.

Показання для застосування.

• Замісна терапія при

первинному і вторинному гіпогонадизмі, євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастраційний синдром, чоловічий клімакс; безплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, спричинений недостатністю андрогенів, акромегалія; гормонозалежні пухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників), клімактеричні розлади у жінок (у поєднанні з естрогенами); функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, що супроводжуються передменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки.

Спосіб застосування та дози.

• Чоловікам при євнухоїдизмі,

вродженій недорозвиненості статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або внаслідок травми, а також при акромегалії призначають препарат внутрішньом’язово або підшкірно по 25–50 мг через день або через 2 дні. Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. Після поліпшення клінічної картини Тестостерону Пропіонат вводять у підтримуючих дозах по 5–10 мг щодня або через день. При імпотенції ендокринного генезу, а також при чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовими розладами, Тестостерону Пропіонат призначають по 10 мг щодня або по 25 мг 2–3 рази на тиждень протягом 1–2 місяців. Для лікування чоловічої безплідності препарат застосовують у дозах по 10 мг 2 рази на тиждень протягом 4–6 місяців або по 50 мг через день протягом 10 днів. При чоловічому клімаксі, перебіг якого є патологічним, препарат призначають по 25 мг 2 рази на тиждень протягом 2 місяців з місячною перервою.

Жінкам, віком понад 45 років, при дисфункціональних маткових кровотечах призначають по 10–25 мг через день протягом 20 – 30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин в піхвових мазках.

Режим дозування залежить від статі, віку та захворювання.

Побічна дія.

• Пріапізм, підвищене

статеве збудження, посилення лібідо і часта ерекція, гінекомастія, набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота. У хлопчиків – передчасне статеве дозрівання зі збільшенням розмірів статевих органів, передчасне закриття епіфізів кісток. Може розвиватися тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфераз, болісність у місці введення, почервоніння і свербіж. У жінок можуть спостерігатися явища маскулінізації (вірилізму): огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність обличчя.

Себорея, акне, депресія, порушення сну, рак передміхурової залози.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до

препарату, рак передміхурової залози, рак молочної залози, гінекомастія, порушення функції печінки і нирок, гіперкальціємія, серцева недостатність, виражена астенізація хворих, літній вік чоловіків, препубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності і лактації у жінок. Рак молочної залози, нефроз, нефротична форма нефриту, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, порушення сечовипускання. Вагітність, період годування груддю.

Передозування.

• При застосуванні препарату

в підвищених дозах або протягом тривалого часу посилюються побічні ефекти. В такому випадку препарат відміняють, а після зникнення андрогензалежних побічних ефектів продовжують застосовувати у зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

• У процесі лікування

необхідно контролювати стан хворих із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, епілепсією, мігренню, порушенням функції нирок. Перед застосуванням нагріти до (30-40)°С. При випаданні кристалів, вміст ампули перед ін’єкцією слід нагріти на киплячій водяній бані протягом 15 - 20 хв. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до (37±1)0С кристали не випадуть знову, препарат придатний для застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому застосуванні з речовинами, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки, – барбітуратами, рифампіцином, карбамазепіном, фенілбутазоном, фенітоїном, ефект тестостерону може послаблюватися. При різко вираженому гіпогонадизмі Тестостерону Пропіонат можна комбінувати з препаратами, що стимулюють функцію щитоподібної залози, естрогенами. Посилює дію анаболічних засобів, вітамінів, препаратів, що містять кальцій, фосфор. Підвищує дію непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів, циклоспорину. Алкоголь пригнічує дію препарату.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному

для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від +15 °С до +25 °С. Заморожування не допускається .

Термін придатності – 2 роки.