Інструкція для медичного застосування препарату ТЕРБІНОКС

міжнародна назва: terbinafine;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі або майже білі, круглі двоопуклі таблетки

з рискою з однієї сторони;

склад:

• 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду

еквівалентно 250 мг тербінафіну;

допоміжні речовини – гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, тальк очищений, парафін легкий рідкий, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС J02A.

Фармакологічні властивості.

• Тербінафін - активна речовина Тербіноксу,

має широкий спектр протигрибкової дії. Активний по відношенню до таких дерматофітів, як Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях викликає фунгіцидну дію по відношенню до дерматофітів, цвілевих грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis і ін.) і деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби роду Candida і його форми може бути фунгіцидною чи фунгістатичною, залежно від виду гриба. Тербінафін активний також по відношенню до Pityrosporum – збудника різнобарвного лишаю.

Тербінафін порушує біосинтез ергостеролу, що відбувається в грибах, шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованої на клітинній мембрані гриба. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного нагромадження сквалену, що викликає загибель клітки гриба.

Фармакокінетика. Після однократного прийому тербінафіну внутрішньо в дозі 250 мг максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 2 години і складає 0,97 мкг\мл. Препарат добре абсорбується при пероральному прийомі (близько 70%), біодоступність складає 40%. Тербінафін добре зв’язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в термальний шар шкіри і накопичується в роговому шарі шкіри і нігтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає в секрет сальних залоз, призводячи до створення високої концентрації у волосяних фолікулах, волоссі, шкірі, підшкірній клітковині.

Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; приблизно 70% прийнятої дози виводиться із сечею.

Період напіввиведення препарату становить приблизно 17 годин. Не кумулюється в організмі. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, однак у хворих з нирковою недостатністю (при КК andpound; 50 мл\хв.) або у хворих на цироз печінки швидкість виведення препарату може бути уповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в плазмі крові.

Показання для застосування.

Оніхомікози;

мікози волосистої частини голови;

грибкові захворювання шкіри – лікування розповсюджених дерматомікозів тулуба і кінцівок;

кандидози шкіри і слизової, викликані грибами роду Candida – у тих випадках, коли локалізація та поширеність процесу обумовлюють доцільність пероральної терапії.

Примітка: на відміну від Тербіноксу для місцевого застосування, Тербінокс таблетки неефективні при різнобарвному лишаї.

Спосіб застосування та дози.

• Тривалість курсу лікування і режим дозування

встановлюються індивідуально і залежать від локалізації процесу і тяжкості захворювання.

Дорослим звичайно призначають Тербінокс по 1 табл. (250 мг) один раз на добу.

Застосування препарату у дітей.

Дітям препарат призначають від двох років. Доза Тербіноксу залежить від маси тіла дитини і складає:

для дітей з масою тіла до 20 кг – 62,5 мг/добу (1/4 таблетки) 1 раз на добу;

від 20 кг до 40 кг – 125 мг/добу (1/2 таблетки) 1 раз на добу;

більше 40 кг – 250 мг/добу (1 таблетка) 1 раз на добу.

Даних про застосування препарату у дітей у віці до 2 років (з масою тіла менш 12 кг) немає.

Тривалість лікування, що рекомендується:

- дерматомікоз стопи (міжпальцевий, підошовний або по типу «шкарпеток») – від 2 до 6 тижнів;

- дерматомікоз тулуба, кінцівок – від 2 до 4 тижнів;

- кандидоз шкіри і слизової – від 2 до 4 тижнів.

Повне зникнення клінічних проявів захворювання спостерігається, як правило, через декілька тижнів після мікологічного лікування.

Мікози волосистої частини голови

Тривалість лікування, що рекомендується:

мікоз волосистої частини голови – близько 4 тижнів.

Оніхомікози.

Тривалість курсу лікування Тербіноксом у більшості хворих складає 6 - 12 тижнів. При оніхомікозі верхніх кінцівок у більшості випадків курс лікування складає 6 тижнів, а при оніхомікозі нижніх кінцівок – 12 тижнів. Деяким хворим, що мають знижену швидкість росту нігтів, може бути потрібне триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, що необхідний для відростання здорового нігтя.

Побічна дія.

• Тербінокс взагалі переноситься добре. Побічні дії

звичайно носять легкий характер.

Однак при прийомі препарату можуть спостерігатися:

з боку шлунково-кишкового тракту і печінки: диспепсія, біль в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея; іноді порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування);

з боку кістково-м'язової системи: біль в м'язах, суглобний біль.

з боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко – лімфопенія.

Алергічні реакції: шкірна висипка у вигляді плям, пухирів, рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до тербінафіну чи будь-якого

іншого компонента, що входить до складу Тербіноксу.

Вагітність і лактація. Досвід застосування препарату при вагітності обмежений, тому не слід застосовувати Тербінокс при вагітності та в період лактації.

Передозування.

• При передозуванні (прийом 4 г і більше препарату)

можлива нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення. Лікування симптоматичне, промивання шлунка.

Особливості застосування.

• Слід з обережністю призначати Тербінокс

хворим з порушеннями функції печінки чи нирок. Хворим із хронічними порушеннями функції печінки і нирок варто призначати половину звичайної дози препарату, що рекомендується, і контролювати показники функцій печінки і нирок у процесі лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Тербінокс in vitro має вкрай малу

здатність впливати на кліренс більшості препаратів, що метаболізуються за участю системи цитохрому Р450 (наприклад, циклоспорину, толбутаміду, тріазоламу або оральних контрацептивів).

У пацієнток, що одночасно приймають Тербінокс і пероральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу. Загальний кліренс тербінафину може прискорюватися лікарськими препаратами, що викликають індукцію ферментів цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин) і може сповільнюватися лікарськими препаратами – інгібіторами цитохромної системи Р450 (наприклад, циметидин). Тому при необхідності одночасного застосування цих препаратів з Тербіноксом може бути потрібна корекція дози.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній температурі в

недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.