Інструкція для медичного застосування препарату ТЕРАПІН

міжнародна назва: ацетилсаліцилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі, круглі, вкриті

оболонкою таблетки з витесненим написом “A2” з одного з боків;

склад препарату: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти - 325 мг;

допоміжні речовини: віск карнаубський, дикальцію фосфат дигідрат, гліцерину триацетат, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль, тальк.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті

плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдний протизапальний

засіб.

Код АТС: В01А С06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Терапін має аналгезуючу, протизапальну, жарознижувальну активність. Ці ефекти, головним чином, пов’язані з пригніченням синтезу простагландинів. Внаслідок цього підвищується стійкість гіпоталамічних центрів терморегуляції до пірогенних впливів, зменшується сенсибілізуючий вплив простагландинів на чутливі нервові закінчення, що призводить до зниження їх чутливості до медіаторів болю.

Аналгезуючий ефект препарату пов'язаний також з гальмуючим впливом ацетилсаліцилової кислоти на центри больової чутливості; виявляється цей ефект при головному, м’язово-суглобовому, зубному болю, невралгіях, невритах.

Протизапальна дія ацетилсаліцилової кислоти пов’язана зі зменшенням синтезу простагландинів класу Е в тканинах та гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуження кровоносних судин у вогнищі запалення; також пов’язана зі зменшенням енергозабезпечення вогнища запалення, гальмуванням вільнорадикальних реакцій, стабілізацією мембран лізосом, що призводить до гальмування клітинної реакції на будь-яке подразнення. Препарат запобігає денатурацію білків; має антикомплементарну активність, інгібує активність фосфодіестерази та підвищує концентрацію внутрішньоклітинного циклічного АМФ, має антигіалуронідазну дію.

Антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти пов’язаний з необоротною інгібіцією синтезу тромбоксану А2. Препарат зменшує також концентрацію протромбіну в плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота у великих дозах блокує також циклооксигеназу ендотеліальних клітин, в яких синтезується простациклін, що має антиагрегантну активність. Однак циклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива до ацетилсаліцилової кислоти і блокується оборотно, чим обмежується прогресування та розповсюдження вогнища запалення.

Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота в дозі 1-10 мг/кг маси тіла на добу абсорбується в травному каналі задовільно і швидко. Застосування її з їжею гальмує цей процес. Під час абсорбції спостерігається пресистемна елімінація Терапіну в стінці кишок і печінці, де відбувається деацетилювання. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступінь зв’язування з білками залежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біотрансформація Терапіну відбувається в печінці, де утворюється саліцилова кислота та її гліцинкон’югат; гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Метаболіти ацетилсаліцилової кислоти екскретуються переважно нирками. Період напіввиведення складає близько 20 хвилин. Швидкість виведення залежить від дози. При підвищенні дози період напіввиведення може досягти 15 - 30 годин, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Показання для застосування.

• Терапін застосовують як

жарознижувальний, протибольовий, протизапальний засіб при пропасниці (грип, інфекційно-запальні захворювання); при головному, м'язово-суглобовому болю, мігрені, невралгіях, невритах, міозитах та інших запальних захворюваннях; при ревматичних захворюваннях; для профілактики інфаркту міокарда (в тому числі у хворих з нестабільною стенокардією), тромбозів і емболій; профілактики і лікування транзиторних і ішемічних порушень мозкового кровообігу, атеросклерозу.

Спосіб застосування та дози.

• Як жарознижувальний,

болезаспокійливий і протиза-пальний засіб дорослим призначають по 1 - 2 таблетки 3 - 4 рази на день після їжі. Таблетки ковтають, не розжовуючи. Тривалість прийому до 3 - 5 днів або за призначенням лікаря.

При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті, тромбоемболічній хворобі, коронарному атеросклерозі, а також з метою профілактики інсультів доза і тривалість прийому визначає лікар.

Побічна дія.

При застосуванні натще можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у ділянці шлунка. В окремих випадках, при тривалому застосуванні, може мати місце ушкодження слизової оболонки шлунка. В осіб із підвищеною індивідуальною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірних висипів, свербежу, в поодиноких випадках - набряку Квінке.

Протипоказання.

• Виразкова хвороба шлунка і

дванадцятипалої кишки, порушення згортання крові (гіпопротромбінемія, дефіцит вітаміну К, гемофілія), виражена анемія, підвищена індивідуальна чутливість до аспірину, особливо бронхіальна астма в анамнезі. Не рекомендується призначати саліцилати дітям до 12 років на фоні важкого перебігу грипу або вітряної віспи через небезпеку виникнення синдрому Рея. Період вагітності та годування груддю. Значне порушення функції нирок, або печінки.

Передозування.

• Симптоми: шум

у вухах, головний біль, запаморочення, біль в епігастральній ділянці; при важких отруєннях можливі порушення зору, слуху, розлади свідомості. Перша допомога: промивання шлунка, госпіталізація в токсикологічне відділення.

Особливості застосування.

• Дотримуватись обережності

при призначенні препарату при гастриті, гастродуоденіті, бронхіальній астмі, подагрі, портальній гіпертензії, у першому триместрі вагітності і перед пологами, на фоні регулярної гормональної терапії. Для зменшення можливості ушкодження слизової оболонки шлунка приймати тільки після їжі. Таблетки рекомендується запивати великою кількістю рідини (води, молока, мінеральної лужної води). Не вживати спиртних напоїв на фоні тривалого прийому препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратів ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, іншими нестероїдними протизапальними, пероральними антидіабетичними засобами зростає ризик розвитку побічних ефектів препарату. При одночасному прийомі сечогінних, антигіпертензивних препаратів, протиподагричних засобів можливе зменшення їхньої дії.

Умови та термін зберігання. При температурі 15-30andordm;С, у сухому темному місці, недоступному для дітей. Термін зберігання 3 роки.