Інструкція для медичного застосування препарату СУМАМІГРЕН

міжнародна назва: sumatriptanum;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетка 50 мг: кругла, двоопукла, вкрита оболонкою таблетка, розового кольору, діаметром 10 мм;

таблетка 100 мг: кругла, двоопукла, вкрита оболонкою таблетка, жовтогарячого кольору, діаметром 12 мм.

склад:

• одна таблетка

містить 50 або 100 мг суматриптану;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремній колоїдний безводний.

Склад покриття таблетки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, триетил цитрат та лак з барвником кошиніль червоним Е 124 для таблеток 50 мг або лак з барвником жовтогарячим Е 110 для таблеток 100 мг.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування мігрені. Код АТС N02CC01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Суматриптан є селективним агоністом 5-НТ1-рецепторів і не діє на інші типи 5-НТ рецепторів. У тварин суматриптан селективно звужує просвіт сонних артерій, але не впливає на мозковий кровотік.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хвилин після прийому препарату.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Середня максимальна концентрація після прийому Сумамігрену, таблеток вкритих оболонкою, 100 мг становить 63 нг/мл (52 – 79 нг/мл) та досягається через 1 годину.

Після прийому таблеток біодоступність суматриптану становить 15% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Вживання їжі істотно не впливає на біодоступність суматриптану, але дещо збільшує час досягнення максимальної концентрації tmax (приблизно на 30 хвилин).

Розподіл

Зв’язування з білками плазми низьке (14 – 21%). Об’єм розподілу становить 2,4 л/кг.

Метаболізм та виведення

Радіоактивно мічений 14С-суматриптан прийнятий всередину виводиться нирками (близько 60%) у формі індол оцтової кислоти або глюкуроніду індол оцтової кислоти. Лише 3% від введеної дози виводиться у вигляді незмінного суматриптану. Близько 40% препарату виводиться з фекаліями.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з печінковою недостатністю біодоступність суматриптану, призначеного всередину, може значно збільшуватись (до 70%).

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетика суматриптану у людей похилого віку була такою ж, як і здорових молодих добровольців.

 

Показання для застосування.

Лікування нападів мігрені.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат необхідно прийняти якнайшвидше після початку нападу мігрені. Однак він також ефективний під час прийому на будь-якій стадії нападу.

Рекомендована доза становить 50 мг або 100 мг залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Якщо симптоми мігрені повторюються, або відповідь на початкову дозу недостатня, прийом препарату слід повторити через 2 години, добова доза не повинна перевищувати 200 мг.

Рекомендована добова доза для пацієнтів з печінковою недостатністю становить 50 мг.

 

Побічна дія.

Атипові небажані явища. Часто: відчуття печії або холоду. Нечасто: відчуття стиснення у голові.

Серцево-судинна система. Часто: тремтіння, непритомність, підвищення кров’яного тиску, зниження кров’яного тиску. Нечасто: аритмія, зміни у ЕКГ, гіпертензія, гіпотензія, блідість, тахікардія. Зрідка: стенокардія, атеросклероз, брадикардія, церебральна ішемія, серцевий блок, периферичний ціаноз, минуча ішемія міокарда.

ЛОР-органи. Часто: синусит, дзвін у вухах, алергічний риніт, запалення верхніх дихальних шляхів, вушні, носові та гортанні кровотечі, отит, порушення слуху, риніт, пораження носа. Зрідка: відчуття закладенності у вухах.

Ендокринна система. Нечасто: відчуття спраги. Зрідка: підвищення рівнів тиреотропного гормону, галакторея, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпотиреоз, полідипсія, збільшення ваги тіла, втрата ваги тіла, ендокринні кісти, шкірні вузлики, порушення електролітного балансу.

Оч. Зрідка: порушення з боку склери, мідріаз, порушення зору, свербіж, подразнення очей та відчуття печіння, порушення акомодації, біль в очах, кератит та кон’юнктивіт.

Шлунково-кишковий тракт. Часто: діарея та шлункові розлади. Нечасто: запор, шлунково-стравохідний рефлюкс. Нечасто: шлунково-кишкові кровотечі, дьогтеподібні випорожнення, пептична виразка, гастро-інтестинальний біль, зубний біль, гіперсалівація, подразнення слизової рота.

Кістково-м’язова система. Часто: міалгія. Нечасто: судоми.

Нервова система. Часто: фонофобія та фотофобія. Нечасто: депресія, утруднення концентрації, порушення нюху, ейфорія, біль в ділянці обличчя, підвищене відчуття тепла, сльозотеча, порушення сна, тремор. Зрідка: агресивність, апатія, групові головні болі, судоми, зниження апетиту, галюцинації, параліч м’язів обличчя, відчуття голоду, істерія, порушення пам’яті.

Дихальна система. Часто: порушення дихання. Нечасто: астма. Зрідка: чихання, кашель, бронхіт.

Шкіра. Часто: потіння. Нечасто: свербіж, висип. Зрідка: сухість шкіри, себорейний дерматит.

Урогенітальна система. поліурія, міжменструальні кровотечі.

Молочні залози. Нечасто: підвищена чутливість.

Алергічні реакції. Часто: Анафілаксія або анафілактоїдні реакції виникали рідко, найчастіше вони виникали у пацієнтів з алергією в анамнезі. Такі реакції можут загрожувати життю.

Інші. Нечасто: пропасниця, затримка рідини. Зрідка: потіння, лімфаденопатія, порушення мови та зміна голосу, екхімоз.

 

Протипоказання.

гіперчутливість до суматриптану або до будь-якого компонента таблетки;

лікування нападів головного болю, характерних для осіб похилого віку;

коронарна хвороба серця (стенокардія, стенокардія Принцметала, перенесений інфаркт міокарда) або інші серцево-судинні захворювання;

цереброваскулярні захворювання (інсульт, минучі напади ішемічних атак);

захворювання периферичних судин (включаючи інтестинальну ішемію);

неконтрольована гіпертензія;

одночасний прийом препаратів, що містять інгібітори МАО (Сумамігрен можна приймати через 14 діб після останнього прийому інгібіторів МАО);

одночасний прийом препаратів, що містять ерготамін або похідні ерготаміну, такі як дигідроерготамін та метисергід або інші агоністи рецепторів 5-НТ1 (Сумамігрен можна приймати через 24 години після останнього прийому цих ліків);

важка печінкова недостатність;

препарат не призначений для профілактики нападів мігрені

 

Передозування.

Не спостерігалося жодного небажаного явища у 670 пацієнтів, які приймали одноразово препарат у дозах від 140 до 300 мг внутрішньо. У 174 здорових добровольців, які отримували препарат одноразово у дозах від 140 до 400 мг внутрішньо, не спостерігалося жодного серйозного небажаного явища.

Передозування.

• у тварин було фатальним та супроводжувалося судомами,

тремором, паралічем, інертністю, мідріазом, гіперсалівацією та сльозотечею.

Період напіввиведення суматриптану становить 2,5 години, однак за пацієнтами з передозуванням слід спостерігати як мінімум 12 годин або весь період наявності симптомів.

 

Особливості застосування.

суматриптан слід приймати тільки у разі діагностованої мігрені;

суматриптан не слід призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку коронарної хвороби серця (такими як гіпертензія, сімейна гіперхолістеринемія, діабет, паління, ожиріння, чоловікам старше 40 років) без попередньої оцінки стану серцево-судинної системи;

після прийому суматриптану можуть виникати такі минучі симптоми, як біль та відчуття стиснення у грудній клітці різної інтенсивності, що можуть іррадіювати в ділянку гортані. Хоча ці симптоми лише імітують прояви стенокардії, слід провести відповідну оцінку стану;

суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам з контрольованою гіпертензією, оскільки спостерігались минучі підвищення артеріального тиску та посилення опору периферичних судин;

суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю (порушення абсорбції, метаболізму та виведення лікарських засобів) та пацієнтам з епілепсією в анамнезі;

суматриптан не слід призначати пацієнтам з атиповим головним болем, оскільки це може бути симптомом церебрального інсульту, минучого ішемічного нападу або внутрішньочерепної кровотечі. Пацієнти з мігренню становлять групу ризику для цих захворювань;

суматриптан може викликати розвиток анафілактичних реакцій, іноді таких, які погрожують життю, особливо у пацієнтів з алергією в анамнезі.

 

Вагітність: категорія С.

Адекватні та добре контрольовані клінічні дослідження з участю вагітних жінок не проводилися. Сумамігрен може використовуватись з обережністю під час вагітності, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищуватиме потенційний ризик для плоду. В експериментах на тваринах (щурах та кролях) лікування суматриптаном супроводжувалося ембріотоксичністю, аномаліями розвитку та смертністю новонароджених.

 

Лактація: суматриптан може виділятися в грудне молоко. Препарат не слід використовувати жінками, що годують груддю.

Дитячий вік. Достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Під час лікування Сумамігреном можлива сонливість. Тому пацієнти повинні дотримуватися обережності під час керування потенційно небезпечними механізмами та автомобілем.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат не слід призначати одночасно з:

- ліками, що містять ерготамін та його деривати (дигідроерготамін або метисергід);

- інгібіторами моноамінооксидази (і-МАО) типу А, які знижують кліренс суматриптану (див. Розділ “

Протипоказання.

• );

- інгібіторами селективного захоплення серотоніну (такими як флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін). Можуть виникнути слабкість, гіперрефлексія та втрата координації. Якщо супутнє лікування цими препаратами клінічно виправдане, за пацієнтами слід ретельно наглядати.

 

Умови та термін придатності.

Зберігати при температурі до 25 0С у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 3 роки.