Інструкція для медичного застосування препарату СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

міжнародна та хімічна назви: sulfadimethoxine; 4-(пара-амінобензолсульфамідо)-2,6- диметоксипіримідин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фасками та рискою з однієї сторони;

склад:

• 1 таблетка містить 500 мг сульфадиметоксину у перерахунку на 100% суху

речовину;

допоміжні речовини: аеросил, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби для системного

застосування. Код ATC J01ED01.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Сульфадиметоксин –

сульфаніламідний препарат тривалої дії. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК) та конкурентним пригніченням бактеріального ферменту дигідроптероатсинтетази, що відповідає за вбудовування ПАБК у дигідрофолієву кислоту, безпосереднього попередника фолієвої кислоти. Це блокує синтез дигідрофолієвої кислоти і зменшує кількість метаболічно активної тетрагідрофолієвої кислоти, кофактора синтезу пуринів, тимідину та ДНК.

Чутливими бактеріями є ті, які синтезують фолієву кислоту.

Ефективний відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, палички Фридлендера, збудників дизентерії; менш активний щодо протея.

Активний щодо вірусу трахоми.

Сульфадиметоксин не діє на штами бактерій, стійких до сульфаніламідів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується відносно повільно і визначається в крові протягом 120 годин. При одноразовому прийомі 1 г максимальна концентрація спостерігається через 8 – 12 годин, підтримуючі дози 0,5 – 1 г забезпечують необхідний терапевтичний рівень препарату в крові протягом курсу лікування.

З білками плазми крові зв’язується на 90 – 98%.

При повторних введеннях накопичується в крові.

Добре проникає в плевральну рідину, вміст в якій становить 60 – 90% від концентрації в крові, проте, на відміну від інших сульфаніламідів тривалої дії, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у незначній кількості.

Елімінується печінкою, у високих концентраціях спостерігається в жовчі.

Сульфадиметоксин належить до групи сульфаніламідів тривалої дії, період його напіввиведення – 41 година.

Препарат дуже повільно виводиться з організму за рахунок високого рівня реабсорбції у канальцях нефрону і значного ступеня зв’язування з білками плазми крові. В ацетильованій формі не реабсорбується у нирках і виводиться з організму (через 96 годин – до 83,3%). В сечі міститься в основному (75 – 90%) у вигляді глюкуроніду, який добре розчиняється у кислому середовищі і не випадає в осад.

 

Показання для застосування.

• Інфекції, спричинені чутливими до сульфадиметоксину

мікроорганізмами: пневмонія, бронхіт, ангіна, отит, гайморит, дизентерія, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, бешихове запалення, піодермія, трахома, ранові інфекції.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим Сульфадиметоксин призначають у

перший день лікування у дозі 1 г, у наступні дні по 500 мг. При тяжкому перебігу захворювання доза може бути збільшена.

Дітям старше 3 років препарат в перший день призначають у дозі 25 мг/кг, у наступні дні по 12,5 мг/кг на добу; віком старше 12 років початкова та підтримуюча дози становлять 1 г і 500 мг, відповідно.

Сульфадиметоксин приймають 1 раз на добу після їди. Тривалість курсу лікування 7 – 10 днів.

 

Побічна дія.

• Можливий головний біль, диспептичні явища,

алергічні реакції (шкірні висипання, пропасниця); рідко – лейкопенія.

При появі побічних реакцій слід знизити дозу або припинити прийом препарату.

 

Протипоказання.

• Наявність в анамнезі токсико-алергічних реакцій на

прийом сульфаніламідів (агранулоцитоз, гемолітична анемія, пропасниця, тяжкий дерматит, гепатит). Діти до 3 років.

 

Передозування.

• Про передозування Сульфадиметоксину не

повідомлялось.

 

Особливості застосування.

• Препарат з обережністю застосовують для лікування у

пацієнтів із захворюваннями системи кровотворення, порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю. У період терапії препаратом необхідний систематичний контроль показників крові та сечі.

Застосування препарату в період вагітності та годування груддю можливе в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду або для дитини.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні сульфадиметоксину разом з ПАСК та барбітуратами посилюється активність сульфадиметоксину, із саліцилатами – активність і токсичність препарату; з метотрексатом та дифеніном – токсичність сульфадиметоксину.

При одночасному застосуванні препарату з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном – взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії; з рифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, похідними оксихіноліну (нітроксоліном) – антибактеріальна дія препаратів не змінюється; з кислотою налідиксовою (невіграмоном) – іноді спостерігається антагонізм; з хлорамфеніколом, нітрофуранами – зниження сумарного ефекту.

Препарат не призначають одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з антидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифеніном, неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від

світла місці при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 5 років.