Інструкція для медичного застосування препарату СТАВУД

міжнародна та хімічна назви:

• stavudine;

2'-3'-дегідро-3'-дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості:

тверді желатинові капсули, що мають світло-рожеве тіло і кришку темно-рожевого кольору та містять порошок білого або майже-білого кольору;

склад:

• 1 капсула містить ставудину

40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, метилпарабен, пропілпарабен, тверда желатинова оболонка.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Противірусні засоби прямої

дії. Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Як аналог тимідину, Ставуд є противірусним препаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме: тимідинтрифосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію термінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. In vitro ставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімеразу g через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз a і b у 100 разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ. Внаслідок пасивування in vitro, а також у ході дослідження ізолятів хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛand#8209;1 із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентності ВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодо перехресної резистентності до інших аналогів нуклеозидів.

Фармакокінетика. Ставуд при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 78 - 86%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0,5 - 1,5 год після прийому. Ставуд проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,8 - 1,1 л/кг. Ставудин метаболізується в печінці до активного метаболіту (ставудин-трифосфату). 40% препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення ставудину становить 1 - 1,6 год. Препарат не кумулює.

Показання для застосування.

• Ставуд призначений для

лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат призначається при виражених клінічних проявах інфекції, а також при неефективності та/або непереносимості інших антиретровірусних засобів.

Спосіб застосування та дози.

• Ставуд призначають

внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослим з масою тіла більше 60 кг – 40 мг (1 капсула) 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Дози зменшують у 2 рази при відновленні лікування після розвитку периферичної нейропатії, печінково-нирковій недостатності (кліренс креатиніну в межах 10 - 15 мл/хв).

Дорослим з масою тіла менше 60 кг та дітям старше 12 років препарат призначають у капсулах з меншим дозуванням (15 мг, 20 мг, 30 мг) або в іншій лікарській формі.

Побічна дія.

• Периферична нейропатія

(зниження чутливості кінцівок, поколювання, міалгія), головний біль, безсоння, запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті, анорексія, порушення функції печінки, пригнічення кровотворення, тромбоцитопенія і нейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, пропасниця.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

препарату; порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 - 15 мл/хв). Діти до 12 років. Період лактації.

Передозування.

• Немає серйозної небезпеки в

тому, що людина або дитина випадково прийме надлишкову дозу препарату (відомо, що у дорослих перевищення добової дози у 12 разів не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак в цьому випадку потрібна консультація лікаря, а при необхідності можливе проведення неспецифічних детоксикаційних заходів.

Особливості застосування.

• Під час лікування проводять

постійний контроль функції печінки і нирок. При розвитку симптомів периферичної нейропатії, порушенні функції печінки і нирок відміняють препарат; лікування відновлюють після того, як ці симптоми минають.

Слід також контролювати рівень білірубіну, активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази і ліпази в плазмі крові.

Вагітність і період лактації.

Застосування препарату під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідністю застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичної нейропатії.

При одночасному застосуванні з зидовудином встановлений антагонізм противірусної дії обох препаратів.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі

до 25 0С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.