Інструкція для медичного застосування препарату СПАРФЛОКСАЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• sparfloxacin; 5-аміно-1-циклопропіл-7-(3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифтор-1,4-дигідро-4-оксо-цис-3-хінолінкарбонова

кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки жовтого кольору,

плоско-циліндричної форми, з рискою і фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить спарфлоксацину 0,2 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Фторхінолони. Код АТС J01M A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодінамика. Антбактеріальний засіб групи фторхінолонів, має широкий спектр дії. Пригнічує ДНК-гіразу бактерій, перешкоджаючи реплікації бактеріальної ДНК. Як дифторхінолон, спарфлоксацин більш активний щодо грампозитивних бактерій, без суттєвих змін активності щодо грамнегативних бактерій у порівнянні з монофторхінолонами.

До препарату високочутливі аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Препарат також активний відносно Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включаючи багаторезистентні штами); помірно активний відносно Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика. Доволі повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація досягається через 3 - 6 годин і становить 1,2 - 1,6 мг/л. Абсолютна біодоступність - 92%. Максимальний бактерицидний титр сироватки крові після прийому 400 мг спарфлоксацину – 1,3 ± 0,2 мг/мл. Прийом їжі не впливає на всмоктування спарфлоксацину.

Зв'язування з білками плазми (переважно альбуміном) становить 45%. Об’єм розподілення – 3,9 ± 0,8 л/кг. Добре проникає у тканини, органи і рідини організму, складаючи концентрації більші, ніж у сироватці крові. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться із організму в основному позанирковим шляхом (близько 60%). Час напіввиведення становить 15 - 20 годин.

Для хворих з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.

Показання для застосування.

• Інфекції дихальних шляхів (у тому числі

пневмонії, загострення хронічних обструктивних захворювань легенів). Інфекції ЛОР-органів (у тому числі гострий гнійний синусит, зовнішній і середній отит, мастоїдит). Інфекції шкіри і м'яких тканин (у тому числі інфіковані рани, абсцеси, піодермія, целюліт, фурункульоз, інфекційний дерматит, інфекційні ускладнення опікової хвороби). Сальмонельоз, шигельоз. Інфекції нирок і сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, простатит). Хвороби, які передаються статевим шляхом (гострий і рецидивуючий хламідіоз, гостра і хронічна гонорея). Хірургічні інфекції.

Спосіб застосування та дози.

• Внутрішньо, незалежно від прийому їжі,

запиваючи достатньою кількістю рідини. В перший день – 400 мг (2 таблетки) вранці, в наступні дні - по 200 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Тривалість курсу залежить від тяжкості захворювання і результатів бактеріологічного дослідження.

Побічна дія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.

Інші: фотосенсибілізація, незначне збільшення рівня трансаміназ сироватки.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до компонентів препарату;

недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність, лактація; дитячий вік до 15 років.

Передозування.

• При випадковому передозуванні рекомендується

симптоматична терапія.

Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

• Слід уникати УФ-опромінення у період лікування та

протягом 3 днів після його закінчення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні

Спарфлоксацину, сульфату заліза, сукральфату і антацидних препаратів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, відмічається зниження всмоктування спарфлоксацину. У зв’язку з цим, Спарфлоксацин слід приймати за 1 - 2 години до або менше, ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів.

Спарфлоксацин збільшує концентрації дигоксину у сироватці крові, тому при одночасному прийомі цих препаратів необхідний ретельний контроль. Цизаприд прискорює всмоктування спарфлоксацину, але не впливає на його біодоступність.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці

при температурі від 15°С до 25andordm;С. Термін придатності - 3 роки.