Інструкція для медичного застосування препарату СОЛІПРИЛ

міжнародна та хімічна назви: лізиноприл, - N[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі плоскі таблетки без запаху; колір таблетки:

по 5 мг – білий, по 10 мг – блідо-жовтий, по 20 мг – блідо-рожевий.

склад:

• 1 таблетка містить лізиноприлу 5 мг; 10 мг; або 20 мг.

допоміжні речовини: целюлоза мiкрокристалічна, манітол, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, колоїдний безводний двоокис кремнію, гіпромелоза; оксид заліза жовтий Е172 – таблетки по 10 мг; оксид заліза жовтий Е172, оксид заліза червоний Е172, тальк – таблетки по 20 мг.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби,

що впливають на ренін-ангіотензинову систему. АПФ-інгібітори. Код ATC С09AА03.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Соліприл належить до

групи інгібіторів АПФ. Ангіотензин ІІ є ендогенною речовиною, яка спричиняє спазм артеріальних судин, у результаті чого підвищується артеріальний тиск. Соліприл, пригнічуючи утворення ангіотензину ІІ, розширює периферичні судини і виявляє антигіпертензивну дію. При серцевій недостатності Соліприл знижує периферичний судинний опір, покращує функцію лівого і правого шлуночків, підвищує хвилинний об’єм серця, зменшує застій у легенях.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі всмоктується повільно і не повністю (до 20–30%) У пацієнтів з серцевою недостатністю абсорбція препарату – до 15%.

Всмоктується в активній формі, через що не підлягає метаболізму. Їжа не має істотного впливу на ці процеси. Після внутрішнього прийому одноразової дози максимальні плазменні концентрації спостерігаються між 6–7 годиною. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда відбувається деяке зміщення піку плазменної концентрації.

Лише в дослідах на тваринах встановлено, що лізиноприл проникає крізь плаценту і екскретується в грудне молоко. При багаторазовому застосуванні період напіввиведення становить приблизно 12–13 годин. Лізиноприл не біотрансформується в печінці. Виводиться з організму головним чином нирками у незмінному вигляді, при чому лише при виражених порушеннях їх функції спостерігаються зміни в екскреції препарату, які мають клінічне значення.

При застосуванні лізиноприлу в однакових дозах пацієнтами похилого віку встановлюються плазменні концентрації препарату і AUC майже вдвічі вищі порівняно з такими ж показниками у молодих пацієнтів. Лізиноприл можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу.

Показання для застосування. Застосовується при артеріальній гіпертензії; хронічній серцевій недостатності; гострому інфаркті міокарда із стабільною гемодинамікою.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується внутрішньо один раз на добу. Їжа не впливає на всмоктування лікарського засобу, тому його можна застосовувати до, під час або після їжі.

Лікування артеріальної гіпертензії:

доза, яку рекомендують на початку лікування, становить 10 мг на добу. При незадовільному терапевтичному ефекті дозу можна збільшити на 20 мг один раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40–80 мг.

У пацієнтів із реноваскулярною гіпертензією початкова доза повинна бути нижче 2,5 мг або 5 мг через ризик вираженої гіпотензії у них. Підвищення дози до ефективної терапевтичної повинно проводитись поступово.

Лікування серцевої недостатності:

початкова добова доза становить 2,5 мг, яка потім може бути підвищена на 5 мг, – 20 мг один раз на добу залежно від терапевтичного ефекту і чутливості до препарату.

При гострому інфаркті міокарда і стабільній гемодинаміці:

початкова доза становить 5 мг з наступною дозою у 5 мг через 24 години. Дозу можна підвищити на 10 мг через 48 годин від початку лікування і лікування цією дозою може тривати протягом 6 тижнів.

Пацієнтам з інфарктом міокарда і більш низьким систолічним тиском (120 mm Hg і нижче) лікування слід починати з дози 2,5 мг протягом трьох днів. При гіпотензії (систолічний тиск нижче 100 mm Hg) добову дозу 5 мг можна зменшити до 2,5 мг. При виникненні пролонгованої гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 mm Hg протягом більш ніж однієї години) лікування препаратом слід припинити.

Пацієнти з порушенням функції нирок:

доза препарату в таких випадках визначається залежно від кліренса креатиніну:

 Кліренс креатиніну
 
 
 Дози препарату
 


 
 andgt; 30 ml/min
 
 
 5 мг – 10 мг
 


 
 30 – 10 ml/min
 
 
 2,5 мг – 5 мг
 


 
 andlt; 10 ml/min
 
 
 2,5 мг
 

Діти: немає спеціальних клінічних досліджень ефективності і безпеки застосування лізиноприлу для лікування дітей, через що не рекомендовано призначати його дітям.

Побічна дія.

• Соліприл добре переноситься. При його застосуванні

можуть виникнути такі побічні ефекти:

астенія, відчуття стомлюваності;

з боку серцево-судинної системи – гіпотензія, ортостатична гіпотонія, прискорення пульсу;

з боку центральної нервової системи – головний біль, запаморочення. У дуже рідких випадках – порушення сну, депресія, парестезії, пригнічене лібідо;

з боку шлунково-кишкового тракту – зменшення апетиту, сухість у роті, зміна смаку, болі в животі, нудота, блювання, діарея, диспепсія; дуже рідко – порушення функції печінки, гепатит, панкреатит, запор;

з боку скелетно-мускульної системи – м’язові спазми;

з боку дихальної системи – кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко – конгестія носових проходів, симптоми, що нагадують “застуду”, бронхоспазм, диспное, ангіоневротичний набряк;

з боку шкіри – шкірні реакції гіперчутливості до препарату (кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк обличчя і губ). В ізольованих випадках – пемфігоїдні реакції, ексфоліативний дерматит, множинна еритема, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Ці шкірні реакції можуть супроводжуватись, хоча й дуже рідко, підвищенням температури, м’язовим болем і болем у суглобах, васкулітом, еозинофілією, лейкоцитозом і підвищенням ANA;

з боку видільної системи – окремі випадки олігурії/анурії, гострої печінкової недостатності.

Зміни в лабораторних показниках – зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкоцитів і тромбоцитів, підвищення рівня креатиніну і сечовини, білірубіну і ферментів печінки, протеїнурія.

Протипоказання.

• Препарат протипоказаний у таких випадках: підвищена

чутливість до лізиноприлу, допоміжних речовин препарату або до інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк, а також попередні дані про ангіоневротичний набряк при лікуванні іншими АПФ-ігнібіторами.

Аортний або мітральний стеноз або гіпертрофічна кардіоміопатія з вираженими гемодинамічними порушеннями.

Білатеральний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки; гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою; кардіогенний шок; одночасне застосування препарату і високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрію-2-метилалілсульфонату (наприклад AN 96) при терміновому діалізі; пацієнти з креатиніном and#8805; 220 and#956;mol/l; вагітність; годування груддю.

Передозування.

• Випадки передозування не спостерігались. При

прийомі дуже високих доз (таких, що у багато разів перевищують терапевтичні) можлива виражена гіпотензія і астенія. Вони можуть бути скореговані введенням фізіологічного розчину. Соліприл можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

• З особливою увагою необхідно проводити лікування

пацієнтів із тяжкою серцевою декомпенсацією, у яких функції нирок залежать від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон. Лікування таких хворих інгібіторами АПФ, у тому числі й Соліприлом, може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і в поодиноких випадках ниркової недостатності.

У пацієнтів, що перебувають на діуретичній терапії, існує більш високий ризик виникнення симптоматичної гіпотензії, у зв’язку з чим лікування таких пацієнтів повинно проводитись з особливою обережністю. Рекомендується припинити лікування діуретином за 2–3 дні до початку призначення Соліприлу. Якщо припинити лікування діуретином неможливо, тоді Соліприл призначається у найменшій дозі – 2,5 мг на добу.

Під час лікування Соліприлом пацієнти повинні одержувати стандартні в цих випадках ліки – тромболітики, ацетилсаліцилову кислоту, and#946;-блокатори. Соліприл можна суміщати з нітратами, які застосовуються внутрішньовенно або трансдермально.

Пацієнтам з такими факторами ризику, як сольовий дефіцит, гіповолемія, пов’язана з блюванням або проносом, злоякісна гіпотонія, важка серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, необхідно уважно слідкувати за ефективністю і чутливістю до першої дози.

Необхідно мати на увазі, що при лікуванні пацієнтів з нирковими захворюваннями існує підвищений ризик порушення функцій нирок навіть до розвитку ниркової недостатності.

Під час лікування ризик виникнення агранулоцитозу або нейтропенії підвищується в пацієнтів з колагенозами (системний вовчак, склеродермія), які перебувають на імуносупресивній терапії, особливо коли ці стани супроводжуються нирковими порушеннями.

Ризик виникнення гіпотензії у результаті лікування Соліприлом підвищується у пацієнтів, які лікуються діуретиками, пацієнтів з діареєю, блюванням, пацієнтів, які пройшли хірургічне лікування з наркозом.

Через підвищений ризик виникнення гіпотензії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця і хворобою судин мозку лікування необхідно починати в умовах стаціонару.

Не рекомендується починати лікування пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, якщо в них є порушення функцій нирок з протеїнурією вище 500 мг/24 год і/або рівнями креатиніну в плазмі вище 177 and#956;mol/хв.

Під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі й Соліприлом, зрідка можливий прояв ангіоневротичного набряку, який виражається набряком обличчя, кінцівок, губ, язика, шиї, ядухою, захриплістю голосу. При появі подібних симптомів необхідно терміново припинити лікування препаратом і провести симптоматичне лікування – введення адреналіну підшкірно в дозі 0,3–0,5 мл /1/1000/. Протипоказано повторне призначення лікарського засобу пацієнтам з анамнестичними даними про ангіоневротичний набряк.

Під час лікування препаратом слід мати на увазі, що існує підвищений ризик виникнення складних анафілактичних реакцій у пацієнтів, які перебувають на специфічній імунотерапії проти отрути комах і під час LDL аферезу з декстрансульфатом.

Під час лікування препаратом анафілактичні реакції можуть спостерігатись у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з високими пропускними мембранами (поліакрилонітрил).

Під час лікування препаратом необхідно періодично проводити дослідження печінкових показників. При виявленні в них змін, лікування необхідно припинити.

Необхідно періодично досліджувати рівні калію в сироватці крові і при їх підвищенні лікування препаратом припинити.

На початку лікування пацієнтів із підвищеним ризиком (з нирковими захворюваннями, колагенозами, на лікуванні імуносупресорами, цитостатиками, алопурилонолом, прокаїнамідом) необхідно провести контроль сироваткових електролітів, рівнів креатиніну і сечовини, картини крові.

При виникненні кашлю під час лікування Соліприлом необхідно провести диференційний діагноз з метою встановлення його походження. Сухий персистуючий кашель може бути пов’язаний із застосуванням Соліприлу.

Соліприл може несприятливо вплинути на психосоматичні реакції і в окремих пацієнтів може викликати запаморочення. Необхідно уважно спостерігати за появою подібних симптомів під час лікування препаратом і при їх виникненні припинити види діяльності, які вимагають високої швидкості психічних і фізичних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Соліприлу і

діуретиків або інших антигіпертензивних засобів можливе посилення гіпотензивної побічної дії цих препаратів. Одночасне застосування Соліприлу і препаратів, які містять калій, може призвести до гіперкаліємії. Терапевтичний ефект і побічні дії Соліприлу можуть бути посилені при одночасному застосуванні з нейролептиками, трициклічними антидепресантами, солями літію. Індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшити терапевтичну дію Соліприлу при одночасному застосуванні. Підвищений ризик лейкопенії існує при лікуванні пацієнтів одночасно Соліприлом і цитостатиками, алопуринолом, імуносупресорами, кортикостероїдами, прокаїнамідом. Соліприл може потенціювати гіпоглікемічний ефект пероральних протидіабетичних засобів (сульфонамідних препаратів і бігуанідів) та інсуліну.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати

в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 andordm;С. Термін придатності – 2 роки.