Інструкція для медичного застосування препарату СКЛЕРОВЕЙН

міжнародна назва: polidocanol;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин

склад:

• 1 мл розчину для ін’єкцій

містить полідоканолу 600 - 5 мг або 10 мг або 20 мг або 30 мг або 50 мг.

допоміжні речовини: етанол, хлорбутанолгемігідрат, вода для ін’єкцій

Форма випуску.

Розчин для внутрішньовенних ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Склерозуючі засоби для

локального введення

Код АТС С05ВВ02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Полідоканол має склерозуючу та водночас локально-знеболюючу дію. За рахунок цього забезпечується майже безболісна облітерація варикозних вузлів. Дія спрямована, головним чином, на ендотелій. Полідоканол має велике споріднення з ушкодженим ендотелієм, при цьому не діє на неушкоджені ділянки, так що склерозуючий ефект виникає лише у справді варикозно зміненій, а не просто циліндрично помірно розширеній вені. В основу склерозуючої дії покладено подразнення ушкодженого ендотелію вени, яке спричиняє локальний тромбоз. Завдяки тугій фіксуючій пов’язці, яка накладається після ін’єкції, стінки вени стискаються, і це запобігає реканалізації тромбу, що утворюється, а отже відбувається бажане перетворення тромбу на фіброзний рубцевий тяж. При паравазальній аплікації Полідоканолу утворення локального набряку призводить до стискання кровоносних судин варикозних вен та рубцевого затвердіння. В разі правильного вибору концентрації та дозування, а також коректної техніки лікування та обслуговування хворого на стадії одужання (компресійне лікування) Полідоканол добре забезпечує надійну і тривалу облітерацію.

Фармакокінетика.

Полідоканол: вже через 12 годин після внутрішньовенної ін’єкції майже 90 % введеного Полідоканолу видаляється з крові. При повторних введеннях Полідоканолу накопичення виключається. В результаті проведених дослідів після одноразового внутрішньовенного введення були встановлені наступні показники: зв’язування з білками плазми 64 %, кінцевий час напіввиведення 4 години, об’єм розподілу - 24,5 л, загальний кліренс 11,7 л/год., нирковий кліренс 2,43 л/год. та біліарний кліренс 3,14 л/год.

Показання для застосування.

Облітерація варикозних вузлів (варикоз гілок центральної вени, магістральних вен; проривний або перфоруючий варикоз; амбулаторне, оперативне лікування варикозу у поєднанні зі склеротерапією), лікування телеангіоектазій, геморою, тріщин заднього проходу та гемангіом.

Спосіб застосування та дози.

Склеровейн вводиться лише внутрішньовенно (облітерація варикозних вен) та під слизову оболонку (облітерація геморою).

За загальними правилами не можна перевищувати дозу з розрахунку 2 мг/кг маси тіла на день.

Поширений варикоз лікується у декілька сеансів.

Для пацієнтів, схильних до гіперчутливих реакцій, при першому лікуванні дається лише одна ін’єкція. Залежно від результатів лікування та розміру зони поширення облітерації при наступному лікуванні можна робити кілька ін’єкцій, дотримуючись максимальної дози (2 мг/кг / день).

Склерозування варикозних вузлів: Доза та концентрація розчину визначається залежно від розмірів варикозних вузлів. Найменші варикозні вузли лікують 0,5-1,0%-ним розчином, середні - 1-2 %-ним розчином, найбільші - 3-5 %-ним розчином. Починають з найслабкішого розчину, вводячи 0,2-0,5 мл. Якщо не настає бажаний склерозуючий ефект, збільшується не доза, а концентрація. При дуже великих варикозних вузлах можна вводити до 2 мл. Склерозування здійснюється, коли нога знаходиться у горизонтальному положенні або трохи піднята під кутом 30-45°. Укол можна робити і стоячому пацієнтові, якщо його нога в горизонтальному положенні. За бажанням можна застосувати також техніку air-block або розбризкувати Склеровейн з піною. Облітерація вузлів середніх та великих розмірів здійснюється лише внутрішньовенно, запобігаючи повітряної емболії. Ін’єкція не повинна бути надто тривалою, щоб уникнути надмірного розведення. Після введення Склеровейну місце уколу міцно затиснути марлевим тампоном і накласти тугу еластичну компресійну пов’язку. Пов’язку слід носити 6-8 тижнів і знімати лише піднявши високо ногу. При вставанні, навіть на короткий час, пов’язку слід обов’язково накласти знову.

Пацієнти повинні багато рухатись, постільний режим протипоказаний. Кількість повторних лікувань (з інтервалом в 1-2 тижні) визначається залежно від ступеня варикозу.

Телеангіоектазії найкраще облітерувати 0,5%-ним розчином Склеровейну. Діяти таким самим чином, як і при облітерації варикозних вузлів. Залежно від площі розподілу кожної ін’єкції від 0,1 до 0,2 мл внутрішньовенно вводиться 0,5%-ний Склеровейн, для облітерації центральної вени 0,1-0,2 мл 1%-ного Склеровейн. Якщо ін’єкція не потрапляє до центральної вени, потрібно ввести 0,5%-ний Склеровейн паравазально.

Пацієнт повинен відразу після введення препарату ходити упродовж принаймні 30 хвилин. Для успіху лікування необхідне наступне локальне стиснення упродовж мінімум 2-3 днів.

Гемангіома: Порядок дій такий самий, але не завжди за один сеанс можна повністю впоратись з усією ангіомою.

Геморой: Склеротерапія застосовується при внутрішньому геморої на першій стадії (успіх 90%) і на другій стадії (успіх 25%). Цілеспрямована підготовка (наприклад, клізми) не потрібна, і навіть заважає.

Метод Бланхарда: при внутрішньому геморої Склеровейн вводиться у верхню частину гемороїдального вузла в приточну ділянку під слизову оболонку на 3, 7 та 11 годин. Ін’єкції не болючі.

Метод Блонда: за допомогою крапельниці Рошке через бокове віконце проктоскопа Склеровейн вводиться прямо у збільшений гемороїдальний вузол. За кожний сеанс пацієнт отримує до 10 ін’єкцій.

Дозування: Для кожного вузла вводиться 0,5-1,5 мл 3%- або 5%-ного Склеровейна під слизову оболонку. Винятком є 11-годинні вузли у чоловіків: тоді вводиться максимально 0,5 мл. Під час першого лікування вводять максимально 2 мл, у наступні сеанси (інтервал 1-2 тижні) макс. - 3 мл 3%-ного Склеровейна або 2 мл 5%-ного Склеровейна.

При зовнішньому геморої ін’єкцію слід проводити в ніжку вузла за допомогою крапельниці виключно під слизову оболонку. Ні в якому разі не можна робити ін’єкцію всередину вузла, бо через це можуть склерозуватись більш глибокі кровоносні судини. Примітка: Метою лікування є не (як при склерозуванні варикозних вузлів) індукція реакції інтими (внутрішньої оболонки стінки судини), а створення фіброзу, який би регулював приток артеріальної крові. Передбачається, як правило, 4-8 сеансів з інтервалами в один місяць, інтервали між ін’єкціями повинні складати кілька тижнів. При кожному сеансі проводиться ректальна пальпація - рештки інфільтратів видаляються.

Тріщини в анальному отворі: тріщини у задньому проході можна вилікувати шляхом склерозування за допомогою Склеровейна.

Вказівки:

склерозування варикозних вузлів: тільки внутрішньовенні ін’єкції, по можливості також при телеангіоектазіях;

склерозування гемороїдальних вузлів: тільки внутрішньовенні ін’єкції у верхню частину вузла;

як і всі засоби для склерозування, Склеровейн ніколи не можна вводити внутрішньоартеріально, бо це може спричинити тяжкі некрози, які можуть, у свою чергу, призвести до ампутації. У таких випадках слід негайно застосовувати судинну хірургію (див. Застереження).

Застереження:

Додатково до вказівок, наведених у розділі Дозування, слід дотримуватись таких запобіжних заходів: оскільки не можна виключати шокової реакції, в разі склерозуючої терапії, завжди повинні бути заготовлені ліки для контрзаходів.

Найчастішим і найголовнішим ускладненням є як паравенозна, так і внутрішньоартеріальна ін’єкція: паравенозна аплікація може спричинити некроз шкіри, який погано заживає і внаслідок якого можуть виникати зміни пігментації та втрата чутливості. Слід зважати також на можливе ураження сусідньої артерії. Некрозів потрібно позбутись якомога швидше.

Помилкова внутрішньоартеріальна ін’єкція призводить, як правило, до периферійних парезів та тривалих некрозів, а за певних умов, і до втрати кінцівок. Тому після внутрішньоартеріальної ін’єкції слід вжити таких заходів: Одним шприцом ввести 5-10 мл 1-2%-ного лідокаїну або мепівакаїну та гепарину 500 I.U. Ішемічну ногу запакувати у вату, покласти низько і обережно доправити пацієнта до лікарні у відділення судинної хірургії.

При нефропатіях, зокрема гломерулонефритах та нефрозах, гепатопатіях, гострих та хронічних хворобах серцевої та судинної системи, лихоманці, облітеруючому ендартериїті II ступеня, похилому віці або поганому загальному стані, бронхіальній астмі та геморої: гострому запаленні анального отвору - потрібно точно визначити показання для застосування.

Для всіх склерозуючих засобів діє суворе визначення показань на обличчі, оскільки після внутрішньосудинної ін’єкції може змінитись артеріальний тиск і спричинити незворотне ушкодження очей (сліпоту).

При облітерації щиколотки з метою уникнення надмірної облітеруючої реакції дають лише незначну дозу з низькою концентрацією. Слід також враховувати загрозу випадкової внутрішньоартеріальної ін’єкції у місці щиколотки.

Побічна дія.

Гіперпігментація, перифлебіт та некрози, зокрема при паравазальній ін’єкції. Іноді трапляються психогенно обумовлені реакції, такі як колапс, задишка, відчуття тиску, локальні порушення чутливості, в окремих випадках тимчасове запаморочення, нудота, погіршення зору та металевий присмак, рідко шкірні алергічні реакції, дуже рідко алергічний шок або реакції, схожі на астматичні. При геморої під час та після ін’єкцій тимчасовий біль, у чоловіків в зоні 11-годинного вузла. В окремих випадках можливий також біль в області передміхурової залози і дуже рідко - тимчасові порушення ерекції. Незначна наступна кровотеча з місця ін’єкції та незначні некрози слизової оболонки, з незначним болем, які минають за лічені дні. Зміні кольору шкіри за рахунок гемосидерину після облітерації на місці колишньої варикозно розширеної вени не можна запобігти повністю, але можна зменшити завдяки проколу-надрізу та видаленню тромбу. Тому слід носити компресійні пов’язки упродовж 6-8 тижнів та уникати дії сонячних променів. Зміна кольору зникає через рік майже повністю.

Надчутливість та емболія легень є рідкістю, якщо взагалі можна встановити такий причинний зв’язок.

Хлорбутанол, який міститься у препараті, може зрідка спричинити раптове і різке зниження артеріального тиску крові.

Протипоказання.

Внутрішньоартеріальне введення препарату через загрозу тяжкої шкоди (зокрема, гангрени відповідної кінцівки) суворо протипоказана.

Відома непереносимість засобів для склерозування. Стан після недавнього тромбозу, пошкодження глибоких вен, облітеруючий ендартериїт III та IV ступенів, прикутість до ліжка, наприклад, лежачих хворих, наявне інфекційне ушкодження, перший триместр вагітності, цукровий діабет, гострі тяжкі серцеві хвороби (міокардит, інфаркт міокарда), всі захворювання та ситуації, які виникають з обмеженням вільного пересування. Гострі запалення в області анального отвору протипоказані при облітерації гемороїдальних вузлів.

Передозування.

• внаслідок перевищення дози або

концентрації препарату може спричинити локальні некрози, особливо при паравенозній аплікації. Залежно від кількості та концентрації введеного Склеровейну у цьому випадку в тому ж місці роблять ін’єкцію 1%-ного Новокаїну (0,5-2 мл) або фізіологічний розчин (5-20 мл) по можливості разом з гіалуронідазою.

Особливості застосування.

• Період вагітності і грудного

вигодовування:

Щодо Склеровейну немає жодних даних ні про контрольовані досліди на тваринах, ні про дослідження у вагітних жінок. За таких умов препарат слід давати лише в тому разі, якщо потенціальна користь переважає ризик для плоду. У першій третині вагітності і після 36 тижня вагітності склерозування проводити не потрібно. Матері, які годують дитину груддю, не повинні приймати Склеровейн.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Оскільки Полідоканол є склерозуючим та місцево-знеболюючим засобом, то при одночасному застосуванні із знеболюючими засобами (наприклад, лідокаїн) існує загроза посилення їхньої антиаритмічної дії. Тому після хірургічного видалення основних варикозних вузлів облітерація бічних варикозних вузлів здійснюється лише з інтервалами у 1-2 дні.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному

для дітей місці при кімнатній температурі 15-25and#730; С. Термін придатності – 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Після першого відкриття флакону зберігати в холодильнику протягом доби.