Інструкція для медичного застосування препарату СИМВАСТАТИН

міжнародна та хімічна назви:

• simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S,

8and#945;R)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8and#945;-гексагідронафтален-1-іл-2,2- диметил-бутаноат;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі таблетки білого або майже білого кольору, на розломі видно ядро

білого або майже білого кольору і тонку білу плівкову оболонку;

склад:

• 1 таблетка містить симвастатину 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелетинізований, бутилгідроксианізол, кислота аскорбінова, кислоти лімонної моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, гіпролоза.

andnbsp;

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Гіполіпідемичні засоби. Код АТС С10A А01.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Симвастатин -препарат, що знижує вміст ліпідів у крові. Це препарат, який одержують синтетично з ферментативних продуктів Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт інгібує 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, який каталізує початкову стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину в плазмі крові, ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїди дуже низької щільності). Підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїди високої щільності) і зменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ і загальний холестерин/ЛПВЩ; знижує вміст у плазмі тригліцеридів.

Фармакокінетика. Симвастатин піддається інтенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку , що є також первинною мішенню дії препарату. Визначаються активні метаболіти і ряд неактивних метаболітів. Менше 5% пероральної дози потрапляє в загальний кровоток у вигляді активних метаболітів. Як симвастатин, так і його and#946;-гідроксиацидні метаболіти на 95% зв'язуються з білками плазми крові. Екскретуються вони, головним чином, через кишечник з жовчю у вигляді метаболітів. Приблизно 10 - 15% виділяється нирками в сечу, в основному, в неактивній формі (в середньому 13%). Період напіввиведення активного метаболіту становить майже 3 год. Після приймання внутрішньо концентрація симвастатину і його метаболітів досягає максимуму через 4 год і знижується на 90% через 12 год.

andnbsp;

Показання. Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія (ІІА -ІІВ ступеня), ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда та інсульту, атеросклероз.

Показаний у поєднанні з дієтою та іншими немедикаментозними методами для зниження підвищеного рівня холестерину.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози. Доза Симвастатину повинна бути ретельно відкоригована залежно від індивідуальної потреби і реактивності організму. Таблетки Симвастатин приймають внутрішньо, запиваючи великою кількістю рідини.

Ішемічна хвороба серця. Початкова доза для дорослих становить 20 мг 1 раз на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері). У разі необхідності збільшення дози, підбір її необхідно проводити з інтервалом не менше 4-х тижнів до досягнення ефекту або до досягнення максимального дозування 80 мг на добу. Якщо рівень холестерину у сироватці крові знизився нижче очікуваного рівня, дозу препарату необхідно знизити.

Гіперліпідемія. Звичайна доза - 10 мг на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері).

Гіперхолестеринемія. Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері), або 80 мг на добу в декілька, визначених лікарем, прийомів.

Доза Симвастатину для геріатричних пацієнтів звичайно становить 20 мг та менше щоденно. Максимальна добова доза - 80 мг.

Досвіду застосування препарату у дітей немає.

andnbsp;

Побічна дія.

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, епігастральні болі,

пронос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, жовтуха. У деяких випадках можливе тимчасове підвищення рівня трансаміназ.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, м’язові судоми, парестезії, периферичні невропатії.

Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчак, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, підвищення ШЗЕ, артрит, кропив’янка, світлочутливість.

Дерматологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, алопеція.

Інші: міалгії, анемія, рідко - міопатія.

Таблетки містять незначну кількість Е320 (бутилгідроксианізол), який виявляє подразнювальну дію на очі, шкіру і слизові оболонки.

andnbsp;

Протипоказання.

Гіперчутливість до препарату, захворювання печінки у фазі загострення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше, як у 3 рази), вагітність, період лактації. Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовують негормональні засоби контрацепції.

andnbsp;

Передозування.

• При прийманні великих доз (450 мг) препарату не

відмічалося яких-небудь клінічно значних симптомів.

Лікування. Слід викликати блювання, призначити внутрішньо активоване вугілля. Не існує специфічного лікування при передозуванні Симвастатином. Тому лікування повинно бути симптоматичним.

andnbsp;

Особливості застосування.

• Прийом препарату вимагає контролю функції печінки,

нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і протягом усього періоду лікування необхідно дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти. З обережністю призначають пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки (слід постійно контролювати її функції); при підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, як у 3 рази, рекомендовано зменшити дозу або відмінити препарат. Останнє обов'язкове при розвитку міопатії (або навіть підозри на неї).

Під час лікування слід уникати великих доз грейпфрутового соку (більш 1 л на день), можливий вплив на ефективність препарату (можна 1 склянку (240 мг) на день).

Препарат не призначають дітям, оскільки безпечність та ефективність препарату у дітей не встановлена.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Симвастатину і

циклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону можливий розвиток міопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.

При одночасному застосуванні Симвастатину з ритонавіром можливе підвищення концентрації симвастатину в сироватці.

При застосуванні разом з варфарином можливе посилення дії останнього на зсідання крові, що призводить до збільшення ризику кровотечі.

При прийманні разом з дигоксином можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати під контролем лікаря).

andnbsp;

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25andordm;С. Термін придатності - 3 роки.

andnbsp;