Інструкція для медичного застосування препарату СЕФОТАК

міжнародна назва: cefotaxime; цефотаксим [6R-[6 альфа, 7 бета(Z)]]-3-[(ацетилокси) метил]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксиміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]

окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості:

білий або з жовтуватим відтінком порошок;

склад:

• 1 флакон містить 0,5 г, 1,0 г або

2,0 г цефотаксиму у вигляді натрієвої солі.

Розчинник – стерильна вода для ін’єкцій по 2,0 мл, 4,0 мл або 10,0 мл, відповідно.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій у комплекті з розчинником.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефотаксим. Код АТС J01D A10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сефотак - антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування.

Діє бактерицидно. Має широкий спектр антимікробної дії. Стійкій до дії більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій. Активний відносно Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus (у тому числі до пеніциліназоутворюючих і пеніциліназонеутворюючих штамів); Bacillus subtilis та B.mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis та інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella spp.; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae та parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, у тому числі стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp.; Morganella.

До дії препарату не завжди чутливі Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі Streptococcus групи D, Listeria та метициліностійки стафілококи.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному одноразовому введенні 1 г препарату його концентрація у плазмі крові становить 100 мкг/мл. При внутрішньом’язовому введенні тієї ж дози препарату максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 30 хвилин після ін’єкції. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин. Зв’язування з білками плазми становить, у середньому, 25-40 %.

Препарат легко проникає у тканини та біологічні рідини організму: в ефективних концентраціях визначається у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах.

Період напіввиведення становить 1 годину при внутрішньовенному застосуванні та 1-1,5 години при внутрішньом’язовому. Виділяється нирками у незміненому вигляді (близько 60-70 %) та у вигляді метаболітів (близько 20 %).

Показання для застосування.

Сефотак застосовують при інфекційно-запальних захворюваннях, спричинених чутливими до препарату збудниками, у тому числі при інфекціях дихальних шляхів, сечостатевих шляхів, септицемії, бактеріємії, при інтраабдомінальних інфекціях (включаючи перитоніт), менінгіті (за виключенням лістеріозного) та інших інфекціях ЦНС, інфекціях шкіри та м’яких тканин, інфекціях кісток і суглобів.

Сефотак застосовують також для профілактики інфекційних ускладнень після хірургічних операцій на органах шлунково-кишкового тракту, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Спосіб застосування та дози.

Встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника.

Препарат можна вводити внутрішньом’язово, внутрішньовенно (струминно або краплинно).

Для дорослих і дітей від 12 років з масою тіла більше 50 кг стандартна доза при інфекціях середнього ступеня тяжкості становить 1 г кожні 12 годин; при більш тяжких інфекціях – 1-2 г кожні 8 годин. Максимальна добова доза – 12 г.

При неускладненій гострій гонореї препарат призначають внутрішньом’язово дозою 1 г одноразово.

При неускладнених інфекціях та інфекціях сечостатевих шляхів вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 1-2 г препарату кожні 12 годин.

При дуже тяжких інфекціях, наприклад при менінгіті, вводять внутрішньовенно 2 г препарату кожні 6-8 годин.

Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально. Після зникнення клінічних

проявів захворювання продовжувати введення препарату протягом 2-3 днів. При інфекціях,

що тяжко виліковуються, продовжувати застосування препарату протягом 10-14 днів.

Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень призначають 1 г препарату внутрішньом’язово або внутрішньовенно один раз на день. Для того щоб Сефотак досяг необхідної концентрації у крові, його треба вводити за 30-90 хвилин до операції.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок режим дозування Сефотаку встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну. При КК 10 мл/хв та менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

Середньодобова доза для новонароджених становить 50 мг/кг маси тіла внутрішньовенно один раз кожні 12 годин.

Для дітей 1-4-го тижня препарат призначається внутрішньовенно дозою 50 мг/кг маси тіла кожні 8 годин. Для недоношених новонароджених і новонароджених, які народилися вчасно, дози препарату однакові.

Для дітей від одного місяця до 12 років (з масою тіла до 50 кг) середньодобова доза – 50-180 мг на 1 кг маси тіла, поділяється на 4-6 разів введення, вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Приготування розчину.

Внутрішньом’язова ін’єкція.

Для приготування розчину застосовують стерильну воду для ін’єкцій, що додається (для дози препарату 0,5 г – 2 мл, для дози 1 г – 4 мл, для дози 2 г – 10 мл).

За необхідності внутрішньом’язового введення 2 г, ін’єкцію препарату слід виконати за два рази.

Якщо доза перевищує 2 г, препарат треба вводити внутрішньовенно.

Внутрішньовенна ін’єкція.

При внутрішньовенній ин’єкції не можна застосовувати розчинники, що містять 1% лідокаїн.

Препарат розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій, що додається, а потім повільно вводять внутрішньовенно протягом 3-5 хв.

Внутрішньовенна інузія.

У великих дозах препарат Сефотак може застосовуватись у вигляді інфузії. препарату розводять у 50-100 мл 0,9 % розчину NaCl або 5 % розчину глюкози. Вводять крапельно протягом мінімально 20 хв.

Приготовлений розчин можна зберігати при температурі до 22 °С – 24 год, а при температурі до 5 °С – 10 діб.

За необхідності приготовлений розчин препарату можна вводити шляхом довготривалої інфузії. Для цього розчин препарату розводять у великої кількості (до 1000 мл) розчинів, що вказані нижче:

- натрію хлорид 0,9 % для ін’єкцій;

- декстроза 5 % для ін’єкцій;

- декстроза 10 % для ін’єкцій;

- декстроза 5 % і натрію хлорид 0,9 % для ін’єкцій;

- декстроза 5 % і натрію хлорид 0,45 % для ін’єкцій;

- декстроза 5 % і натрію хлорид 0,2 % для ін’єкцій;

- Рінгера лактат для ін’єкцій;

- натрію лактат для ін’єкцій.

Розчини препарату стабільні у розчинах з рН 5-7. Не можна змішувати препарат із розчинами з більш високою величиною рН, наприклад з розчином натрію бікарбонату.

Розведений розчин препарату Сефотак можна зберігати при температурі до 22 °С – 24 год, а при температурі до 5 °С – 5 діб.

При розведенні 1 г препарату в 14 мл дистильованої води розчин є ізотонічним.

Не можна добавляти у приготований розчин для інфузій антибіотики групи аміноглікозидів і пеніцилін. За необхідності одночасного введення двох препаратів рекомендується використовувати різні крапельниці.

Побічна дія.

Алергічні та імунопатологічні реакції: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, рідко – анафілактичний шок, мультиформна еритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсичний некроз шкіри.

З боку ШКТ і печінки: в поодиноких випадках – нудота, блювання, біль у животі, діарея; транзиторне підвищення трансаміназ та/або білірубіну.

З боку системи кровотворення: можлива нейтропенія, рідко – агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, у поодиноких випадках – гемолітична анемія.

З боку ЦНС: оборотна енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністью).

Побічні дії, пов’язані з біологічною дією препарату: при тривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидоз.

Місцеві реакції: болючість у місці ін’єкції, флебіт при внутрішньом’язовому введенні препарату.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків.

Внутрішньосерцеві блокади без встановленого водія серцевого ритму.

Вагітність.

Внутрішньом’язове введення препарату дітям до 2,5 року.

Передозування.

При передозуванні препарату існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії. Специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичне, спрямоване на підтримку життєвих функцій організму.

 

 

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат пацієнтам, які мають в анамнезі реакції підвищеної чутливості до пеніциліну, у зв’язку з можливістю перехресної алергії на пеніциліни та цефалоспорини.

При виникненні реакцій підвищеної чутливості препарат відміняють і призначають відповідну терапію.

У перші тижні лікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту. У даній ситуації негайно припиняють застосування Сефотаку та призначають відповідну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.

При лікуванні препаратом більше 10 днів необхідно контролювати кількість формених елементів крові.

При одночасному застосуванні потенційно нефротоксичних препаратів (антибіотиків групи аміноглікозидів, діуретиків) необхідно контролювати функцію нирок.

При застосуванні Сефотаку можлива поява псевдопозитивної реакції Кумбса.

При застосуванні Сефотаку можливо одержання псевдопозитивної реакції на глюкозу в сечі.

При швидкому внутрішньовенному струминному введенні препарату можливо виникнення серцевої аритмії, тому рекомендується контролювати швидкість введення препарату.

Препарат проникає у грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сефотак може потенціювати нефротоксичний ефект препаратів, які мають нефротоксичні властивості (антибіотики групи аміноглікозидів, діуретичні засоби).

Екскреція Сефотаку знижується при одночасному прийомі пробенециду.

При одночасному застосуванні препарату з нестероїдними протизапальними засобами (ацетилсаліцилова кислота, диклофенак, індометацин) збільшується ризик виникнення кровотеч, у тому числі з шлунково-кишкового тракту.

Розчин препарату несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С, у недоступному для дітей місці.

Захищати від дії світла.

Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.