Інструкція для медичного застосування препарату САФОЛ

мiжнародна та хiмiчна назви: propofol, 2,6-диiзопропiлфенол;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: стерильна молочно-біла жирова емульсiя.

склад:

• 1 мл емульсiї мiстить 10 мг пропофолу;

допомiжнi речовини: олiя соєва, лецетин яєчний, глiцерил, натрiю гiдроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Емульсiя для внутрiшньовенного введення.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для неiнгаляцiйного наркозу. АТС N01А

Х10.

Фармакологiчнi властивостi. Пропофол - короткодiючий внутрiшньовенний загальний анестетик. Загальна анестезiя у бiльшостi пацiєнтiв настає через 30 – 60 секунд пiсля введення препарату. Пропофол знижує внутрішньо очний тиск. Цей ефект може використовуватися при офтальмологiчних хiрургiчних втручаннях. Пропофол майже не має гiстамiнних ефектiв. Пропофол є лiпофiльною речовиною. Цим зумовлена швидка дiя препарату. Вiн легко проникає через гематоенцефалiчний бар’єр i поширюється по центральнiй нервовiй системi. Дозування, концентрацiя в кровi i тривалiсть анестезiї прямо залежать вiд призначених доз. Пропофол метаболiзується в печiнцi до неактивних глюкуронiдiв i сульфатних кон’югатiв, якi виводяться iз сечею.

Показання для застосування.

• Препарат застосовується для ввідного наркозу

та/або для пiдтримування наркозу при хiрургiчних втручаннях у стацiонарних i амбулаторних умовах для дорослих i дiтей пiсля 3 рокiв. Препарат призначений також для досягання седативного ефекту при проведеннi хiрургiчних i дiагностичних процедур, а також при iнтенсивнiй терапiї.

Спосiб застосування та дози.

Дорослi.

Ввідний наркоз.

Дозування Сафолу слiд пiдбирати iндивiдуально, залежно вiд чутливостi пацiєнта. Звичайна доза для ввідного наркозу у здорових пацієнтів до 55 рокiв становить 1,5 – 2,5 мг/кг. Загальна доза може зменшуватися при повiльному введеннi (20 – 50 мг/хв). Доза 1,0 – 1,5 мг/кг звичайно достатня для пацієнтів похилого вiку. Для iндукцiї анестезiї початкова доза у дорослих становить 40 мг (4 мл) при внутрiшньовенному введеннi, через кожнi 10 секунд вводять нову дозу препарату до досягання клiнiчних ознак анестезiї.

Пацієнтам з супутньою важкою соматичною патологією (3 – 4 клас за шкалою соматичних станів ASA – Американська асоціація анестезіологів) рекомендовані більш низькі дози – 20 мг (2 мл) з інтервалом 10 секунд.

Пiдтримування загальної анестезiї.

Анестезiя може пiдтримуватися введенням Сафолу шляхом безперервної iнфузiї або повторних болюсних ін’єкцій. Швидкiсть iнфузiї у рiзних пацієнтів може суттєво відрізнятись.

Звичайно, для пiдтримування анестезiї вводять дози препарату в дiапазонi 6 – 12 мг/кг на годину. Для пацієнтів похилого віку, ослаблених, або з гiповолемiєю доза Сафолу повинна зменшуватися до 4 мг/кг на годину. Для початкової анестезiї (протягом перших 10 – 20 хвилин) у деяких пацієнтів швидкiсть введення повинна бути пiдвищена (8 – 10 мг/кг на годину).

Повторнi ін’єкції: 25 – 50 мг (2,5 – 5 мл) роблять залежно вiд чутливостi та клiнiчної картини.

Седативний ефект у процесi iнтенсивної терапiї: спочатку вводять болюсно 1 – 2 мг/кг, потiм дозу шляхом iнфузiї вводять залежно вiд необхiдного ступеня седативного ефекту. Швидкiсть iнфузiї 0,3 – 4,0 мг/кг на годину зазвичай є достатньою. Тривалiсть введення не повинна перевищувати 7 днiв.

Седативний ефект у процесі хiрургiчних і дiагностичних процедур: дозу треба підбирати індивідуально. Достатня седативна дія при хірургічних і діагностичних процедурах, звичайно, досягається введенням спочатку 0,5 – 1 мг/кг протягом 1 – 5 хвилин i підтримується iнфузiєю зi швидкiстю 1 – 4,5 мг/кг на годину. При необхiдностi поглиблення седативної дiї додатково вводять 10 – 20 мг. Необхiдно часто знижувати дозу Сафолу для ослаблених пацієнтів, хворим з важкою супутньою соматичною патологією (3 – 4 клас за шкалою соматичних станiв АSА) i пацієнтів похилого вiку.

Дiти.

Пропофол не можна застосовувати у дiтей до 3 рокiв, оскiльки не була продемонстрована його безпека.

Ввідний наркоз.

Дозування Сафолу у дiтей повинно здiйснюватися залежно вiд маси тiла та вiку. Середня доза для ввідної анестезiї у дiтей пiсля 8 рокiв дорівнює 2,5 мг/кг, її повiльно вводять внутрішньовенно до появи клiнiчних ознак анестезiї. Молодшим дiтям можуть знадобитися менш високi дози Сафолу. У дiтей з важкою супутньою соматичною патологією (3 – 4 клас за шкалою соматичних станiв ASA) використання препарату заборонено.

Підтримування загальної анестезiї.

Анестезiя може досягатися введенням Сафолу шляхом поступової iнфузii чи повторними ін’єкціями. Дозування повинно бути iндивiдуальним, але зі швидкiстю 9 – 15 мг/кг на годину, що, як правило, дає змогу пiдтримувати задовiльну анестезiю.

Для досягання седативного ефекту при проведеннi хiрургiчних i дiагностичних процедур, а також при iнтенсивнiй терапiї у дiтей вiком до 16 рокiв Пропофол не застосовується.

Метод введення.

Сафол вводиться тiльки внутрішньовенно. Для зменшення болю в мiсцi ін’єкції первинна доза Сафолу повинна змiшуватися в пластиковому шприцi безпосередньо перед ін’єкцією з 1 % розчином лiдокаїну, у спiввiдношеннi 1 частина лiдокаїну на 20 частин Сафолу. Сафол може вводитись як нерозведеним, так i розведеним. Перед ін’єкцією чи розведенням кожну ампулу чи флакон треба оглянути на їх придатнiсть.

Сафол може бути розведений 5 % розчином декстрози (глюкози). Не перевищувати 5-разового розведення (гранична концентрацiя пропофолу – 2 мг/мл). Препарат для iнфузiї розводять у контейнерах або скляних iнфузiйних пляшках. Якщо використовуються ПВХ контейнери, об’єм рiдини в них повинен бути меншим на об’єм, який додасться з пропофолом. Особлива увага повинна придiлятися приготуванню розчину в асептичних умовах, безпосередньо перед введенням. Розведений препарат треба використати протягом 6 годин. Невикористаний розчин треба знищити.

Побiчна дiя.

Мiсцева. Пропофол досить добре переноситься. В бiльшостi випадкiв небажаним ефектом є бiль у мiсцi ін’єкції, який може бути зменшений змiшуванням з лiдокаїном або введенням в одну з великих вен передплiччя. Тромбози i флебiти досить рiдкi. При введеннi Пропофолу разом з лiдокаїном можуть статися реакцiї, спричиненi лiдокаїном: нудота, слабкiсть, судоми, брадикардiя, серцева аритмiя, шок.

Загальна. Можуть спостерiгатися гiпотензiя i минуще апное при введеннi в анестезiю. Епiлептиформнi рухи, напади судом i пiдвищення опiстотонусу можуть чинитися декiлька днiв. Про набряк легенiв також є повiдомлення. Пiд час виходу з анестезiї у деяких пацієнтів спостерігаються головний бiль, нудота та в бiльш рiдких випадках - блювання. Перiод виходу може супроводжуватися коротким перiодом порушення свiдомостi. При гiперчутливостi до препарату можливий розвиток анафiлактичних симптомiв, зокрема гiпотензiї, бронхоспазму, набряку, еритеми обличчя. Деякi випадки серцевих порушень пов’язують з дією введеного пропофолу. При довготривалому введеннi пропофолу колiр сечi може набувати зеленого або червоно-коричневого кольору. Це спричинюється хiноловими метаболiтами пропофолу i не є небезпечним.

Протипоказання.

Гiперчутливiсть до пропофолу або iнших компонентiв препарату. Анестезiя у дiтей до 3 рокiв. Пропофол не застосовують для досягання седативного ефекту у дiтей вiком до 16 рокiв. Вагiтнiсть, перiод годування груддю.

Передозування.

• може призвести до

пригнiчення дихання та серцевої дiяльностi. При пригнiченнi дихання роблять штучну вентиляцiю легень киснем. При пригнiченнi серцевої дiяльностi застосовують кардiотонiчнi препарати та плазмозамiнюючi розчини.

Особливi попередження та застереження при застосуваннi.

Сафол повинен вводитись тiльки спецiалiстами-анестезiологами або пiд їх наглядом. Хiрургiчнi втручання не можна виконувати, пiд анестезією пропофолом.

Обережно треба вводити Сафол пацієнтам з серцевою, респiраторною, нирковою або печiнковою недостатнiстю, пацієнтам з гiповолемiєю та тим, якi вiдносяться до загальної групи ризику. У процесi введення Сафолу пацієнти повиннi бути пiд постiйним наглядом на можливiсть виникнення гiпотензiї, обструкцiї дихальних шляхiв, гiповентиляцiї або недостатнього кисневого забезпечення на початкових стадiях.

Обережно треба вводити Сафол пацієнтам з серцевою, респiраторною, нирковою або печiнковою недостатнiстю, пацієнтам з гiповолемiєю та тим, якi вiдносяться до загальної групи ризику.

У пацієнтів при застосуваннi пропофолу можуть спостерiгатися симпатолiтичнi реакцiї, брадикардiя, навiть асистолiя. Такi реакцiї можна попередити внутрiшньовенним введенням антихолiнергiчних засобiв перед початком анестезiї Сафолом i при її пiдтримуваннi. Це особливо важливо при застосуваннi спiльно з пропофолом препаратiв, що теж спричинюють

брадикардiю, а також при станах, якi супроводжуються превалюванням тонусу вагуса.

Особливу увагу треба придiляти пацієнтам з підвищеним внутрiшньочерепним i низьким артерiальним тиском, оскiльки існує ризик значного зниження внутрiшньоцеребрального перфузiйного тиску.

3 Сафолом, як жировою емульсією, у пацієнтів може бути пов’язане деяке порушення метаболiзму, таке, зокрема, як помiрна гiперлiпiдемiя. Якщо Сафол вводиться пацієнту разом з iншими рiдинами, що вмiщують лiпiди, треба спостерiгати за рiвнем лiпiдiв в кровi, а Сафол вводити, при необхiдностi, в знижених дозах. Коли пацієнт парентерально одержує поряд з Сафолом iншi жировi емульсiї, слiд враховувати, що Сафол мiстить 0,1 г/мл ліпідів, тому треба враховувати їх загальну кількість.

У пацієнтів з епілепсією пропофол може провокувати судоми.

Аналгетичний ефект пропофолу недостатнiй. Тому аналгетики повиннi застосовуватися при проявах недостатньої аналгезiї.

Особливостi застосування.

Сафол i пристосування для введення повиннi бути суворо асептичними, оскiльки Сафол не вміщує антимiкробних речовин, а як жирова емульсiя може пiдтримувати рiст бактерiй та iнших мiкроорганiзмiв. Пiсля вiдкриття ампули чи флакону для набирання Сафолу необхiдно суворо дотримувати асептики i якнайшвидшого виконання процедури. Рiдини, що вводяться спiльно з Сафолом, рекомендується вводити через закритi системи. Сафол не можна вводити через мiкробiологiчнi фiльтри.

Пристосування для введення Сафолу повиннi застосовуватися тiльки одноразовi. Треба виконувати всi рекомендацiї, що стосуються використання загальних анестетикiв у виглядi жирових емульсiй. Перiод iнфузiї для нерозведеного пропофолу не повинен перевищувати 12 годин. Невикористаний Сафол, а також iнфузiйнi пристосування слiд вилучати не пiзнiше, нiж за 12 годин пiсля початку iнфузiї. Iнфузiя може, при необхiдностi, бути зроблена повторно.

Пропофол проникає через плацентарний бар’єр i потрапляє в грудне молоко. У людей дослiдження впливу пропофолу пiд час вагiтностi та годування груддю не проводились.

Вплив на можливість керувати транспортними засобами та використовувати механiзми.

Пiсля введення Сафолу пацієнт потребує нагляду протягом усього часу дiї препарату. Пацієнта попереджають, що вiн не зможе водити авто, керувати механiзмами або працювати з належною увагою. Пацієнт повинен при поверненнi додому бути пiд наглядом i не вживати алкоголь.

Взаємодія з iншими лiкарськими засобами.

Сафол не можна змiшувати перед внутрiшньовенним введенням з розчинами чи iнфузiйними рiдинами, крiм 5 % декстрози чи 1 % розчину лiдокаїну. Сафол застосовується в комбiнацiї з рiзними засобами премедикацiї, м’язовими релаксантами, iнгаляцiйними анестетиками, анальгетиками. Деякi з цих медикаментiв можуть знижувати кров’яний тиск або пригнiчувати дихання, що також знижує ефективнiсть пропофолу. Якщо опiати застосовуються при

премедикацiї, апное може спостерiгатися бiльш частiше i бути бiльш тривалим.

Пiсля введення фентанiлу рiвень пропофолу в кровi iнодi тимчасово знижується.

Дози пропофолу повиннi знижуватися при одночасному застосуваннi з мiсцевими анестетиками. Спiльне введення з опiатами може потенцiювати дихальну депресiю, спричинену пропофолом.

Умови та термiн зберiгання. Зберiгати при температурі від +2°С до +25°С; в захищеному від світла місці; не можна заморожувати. У недоступному для дiтей мiсці.

Як iнфузiйний розчин для конкретного пацiєнта може бути використаний протягом 6 годин (у розведеному станi).

Термiн зберiгання – 3 роки.