Інструкція для медичного застосування препарату РОКСИЛІД

міжнародна та хімічна назви:

• roxithromycin;

(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-a-L-рибо-гексапіранозил)окси]-14-етил-7,12,13-тригідрокси-10-[(E)-[(2-метоксиетокси)метокси] іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметилен-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-b-D-ксило-гексопіранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить

рокситроміцину (в перерахуванні на 100 % безводну і вільну від розчинників речовину) 0,15 г;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза (тип РН 102), повідон Kollidon® 25 або Plаsdone® K-25, кросповідон Polyplasdone® XL-10, аеросил А 300, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Макроліди і лінкозаміди. Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка: Роксилід – перший напівсинтетичний 14-членний антибіотик - макролід, який належить до похідних еритроміцину А. Виявляє бактеріостатичну дію при низьких концентраціях і бактерицидну дію - при високих концентраціях. Зв’язується з 50S субодиницею рибосом мікробної клітини і тому порушує синтез білка, тим самим пригнічує ріст і розмноження бактерій. Має менший афінітет до ділянки зв‘язування, ніж еритроміцин, але виявляє більшу ефективність завдяки вищій біодоступності і концентрації в тканинах. До препарату чутливі грампозитивні і грамнегативні аеробні та анаеробні мікроорганізми:

- аеробні бактерії – стафілококи (включаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis i Legionella pneumophila (чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива);

- анаеробні бактерії – Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus i Propionibacterium acnes. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, звичайно стійкі до Роксиліду. Практично не діє на S. epidermidis, S. haemolytiaes, S. hominis. Препарат активний також щодо Chlamіdia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii i R. connori. Практично не діє на метицилінстійкі штами S. epidermidis, S. haemolytiaes, S.hominis. Активність препарату проти S.pyoxyenes приблизно така, як у еритроміцину. Можливий розвиток резистентності бактерій до Роксиліду. Механізм розвитку резистентності пов‘язаний з модифікацією “мішені” на рівні рибосоми, тому мікроорганізми. резистентні до еритроміцину, є стійкими і до Роксиліду. Роксилід має постанабіотичну дію проти таких збудників, як S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae та H.influenzae. Тривалість постанабіотичної дії така, як і у еритроміцину, але коротша, ніж у спіроміцину.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Роксилід більш стійкий у кислому середовищі шлунка, ніж інші макроліди. Максимальна концентрація у плазмі крові після прийому 150 мг препарату становить у середньому 6,6 – 7,9 мг/л, що досягається приблизно через 2 години. Препарат добре проникає в більшість тканин, особливо в легені, мигдалики і передміхурову залозу, а також у клітини, особливо у нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулюючи їх фагоцитарну активність. З білками зв'язується 96 % препарату. Роксилід метаболізується частково в печінці, більша частина активної речовини виводиться у незміненому стані переважно з фекаліями, а також нирками. Період напіввиведення препарату (Т1/2) – близько 8-10 годин, може збільшуватись у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзиліт і фарингіт, гострий синусит); інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт); одонтогенні інфекції; отит середнього вуха; інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції сечостатевої системи; дифтерія; коклюш; газова гангрена; звичайні вугрі; гострий гастроентероколіт та системні інфекції, що спричинені Campylobacter jejuni; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки і хронічний гастрит (асоційовані з Helicobacter pylori) у комбінації з іншими препаратами; хвороба Лайма; інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до Роксиліду мікроорганізмами; профілактика ревматичної гарячки.

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим призначають по

0,15 г (1 таблетка) препарату, 2 рази на добу (вранці і ввечері), до їди. Дітям препарат призначають, від 4 років, при масі тіла більше 30 кг (таблетки, вкриті оболонкою, до 3 років включно не призначаються), залежно від маси тіла, виду збудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза для дітей - 5-8 мг/кг на добу, поділена на два прийоми. Тривалість лікування звичайно становить 5-10 днів, залежно від терапевтичних показань і клінічної реакції. Терапія у дітей не повинна продовжуватися більше 10 днів. Для пацієнтів старшого віку корекція дози не потрібна. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю препарат призначають у дозі 150 мг, 1 раз на добу.

Побічна дія.

• Можуть виникати

шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, здуття живота, спазми, понос або запор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості (кропив’янка, свербіж, висип) і підвищення температури тіла. Може відмічатися минуще підвищення активності печінкових ферментів або білірубіну. Порушення функції печінки спостерігається дуже рідко і є минущим побічним ефектом. У виключних випадках спостерігається головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія, холестатичний гепатит, кандидоз, бронхоспазм, зміна смаку, порушення зору, нюху.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

компонентів препарату, до антибіотиків-макролідів; виражені порушення функції печінки, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років включно, одночасний прийом препаратів типу ерготамін.

Передозування.

• Симптоми: передозування

макролідних антибіотиків може спричинити нудоту і блювання. Рідко спостерігаються ураження печінки.

Лікування: слід промити шлунок і провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

• З обережністю призначають

Роксилід пацієнтам з печінковою недостатністю: проводять корекцію дози, контролюють функцію печінки.

Обережно призначають препарат хворим з нирковою недостатністю: необхідно знизити дози. При вираженій діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування припиняють При одночасному призначенні терфенадину, астемізолу, цизаприду і пімозиду необхідно контролювати показники електрокардіограми. При стрептококових інфекціях лікування повинно продовжуватись не менше 10 днів.

Можливо запаморочення, тому необхідна обережність при керуванні транспортними засобами чи при виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги і чіткого зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Роксилід збільшує абсорбцію дигоксину. Підвищує максимальну концентрацію, площу під кривою, період напіввиведення і загальний кліренс теофіліну, мідазоламу, тріазоламу і може збільшувати їх токсичність. Посилює токсичність ерготаміну і ерготамінподібних судинозвужувальних засобів (збільшується ризик розвитку ерготизму і некрозу тканин кінцівок). Витісняє зі зв’язку з білками плазми крові дизопірамід (у крові збільшується вміст вільної фракції).

Збільшує концентрацію у сироватці крові астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QT і/або тяжких аритмій серця. При прийомі введенні з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей та в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +250С. Термін придатності - 2 роки.