Інструкція для медичного застосування препарату РОКСИД КІДТАБ

міжнародна та хімічна назви:

• рокситроміцин,

((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S, 14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексапіранозил)окси]-14-етил-7, 12,13-тригідрокси-10-[(Е)-[(2-метоксіетокси)метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-b-D-ксило-гексопіранозил]окси]оксациклотетра- декан-2-он);

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, пласкі таблетки, світло-оранжевого

кольору, не вкриті оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить рокситроміцину 50 мг;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, магнію трисилікат, кросповідон, барвник “сансет жовтий” FCF, аспартам, ароматизатор “перцева м’ята”, лєвоментол, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Код АТС J01FA06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рокситроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів.

Чинить антимікробну дію шляхом інгібіції синтезу протеїнів бактерій і зворотного зв’язування з Р-зоною підрозділу 30S бактеріальної рибосоми, яке веде до дисоціації пептидилу t PHK рибосом.

До рокситроміцину чутливі мікроорганізми:

Грампозитивні: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae, Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.

Грамнегативні: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чутливість деяких штамів непостійна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.

Анаеробні: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стійкий), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (окрім Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.

Інші: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.

Стимулює фагоцитарну активність нейтрофілів і моноцитів, не кумулюється в тканинах, мало взаємодіє з іншими препаратами. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату. Рокситроміцин має найменшу частоту побічних ефектів серед інших макролідів. Добре переноситься дорослими та дітьми.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому і вже через 15 хвилин досягає мінімальних інгібуючих концентрацій в плазмі крові та тканинах для чутливих мікроорганізмів. У порівнянні з іншими макролідами рокситроміцин більш стабільний в кислому середовищі шлунка. Після прийому середніх терапевтичних доз препарату пік концентрації в плазмі крові досягається через 1,5-2 години, а стійкі концентрації - на 2 – 3 добу прийому. Рокситроміцин добре проникає та накопичується в ефективних концентраціях в мигдаликах, глотці, бронхах, слині, шкірі, яснах, простаті, геніталіях. Також проникаючи всередину нейтрофілів і моноцитів, стимулює їх фагоцитарну активність. Зв’язування з білками плазми крові - до 96%. Частково метаболізується в печінці, близько половини активної речовини виводиться з калом в незміненому та частково в метаболізованому вигляді, близько 12% виділяється нирками та 15% - легенями. З грудним молоком виводиться менше ніж 0,05% від прийнятої дози. Період напіввиведення рокситроміцину досить довгий – від 8 до 15 годин. Фармакокінетика рокситроміцину у немовлят, дітей, дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.

Показання для застосування.

Інфекціі, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами:

- ЛОР органів та дихальних шляхів (тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит, пневмонія, гострий та хронічний бронхіти);

- шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, целюліт, карбункул, піодермія, імпетиго, інфекційний дерматит, бешиха);

- генітальні інфекції (уретрит, простатит, цервіковагініт, сальпінгіт, особливо спричинені мікроорганізмами в асоціації з хламідіями та мікоплазмами);

- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, пов’язана з хелікобактер пілорі (у складі комбінованої терапії);

- кампілобактеріоз, криптоспоридіоз;

- дифтерія; - інфекції у стоматології;

- профілактика менінгококового менінгіту в осіб, що знаходилися в контакті з хворим;

- інфекції, що спричинені Mycoplasma, Chlamidya, Legionella.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована дитяча доза становить – 5-8 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на два прийоми. Дітям від 2 місяців до 3 років таблетку ділять залежно від маси тіла, подрібнюють і дають дитині чайною ложкою, розчинивши у воді.

Дітям від 3 до 9 років (маса тіла - 15-30 кг) призначають по 2 таблетки (100 мг) ранком та 1 таблетку (50 мг) увечері.

Дітям старше 10 років (маса тіла andgt; 33 кг) і дорослим: по 150 мг двічі на добу або 300 мг один раз на добу.

Курс лікування, залежно від показань і клінічного перебігу хвороби, становить 5 - 10 днів. Бажано продовжити лікування, принаймні протягом 2 днів після клінічного одужання. Для профілактики менінгококового менінгіту застосовують середньотерапевтичні дози Роксиду кідтаб протягом 7 днів, при стрептококових інфекціях курс лікування повинен бути не менше 10 днів.

Рекомендується приймати препарат за 30 хвилин до або через 2 години після їди. Таблетки не розжовують і запивають достатньою кількістю води.

Побічна дія.

Роксид кідтаб добре переноситься пацієнтами різних вікових груп і має найнижчу серед макролідів частоту побічних ефектів (3-4%). Дуже рідко виникає нудота, біль в епігастрії, метеоризм, диспепсія, шкірний висип. Надзвичайно рідко – блювання, головний біль, запаморочення, шум у вухах, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ, холестатичний гепатит, порушення зору, нюху, смакових відчуттів, парестезії, мелена.

Протипоказання.

Роксид кідтаб протипоказаний при підвищеній чутливості до рокситроміцину, інших макролідів або компонентів препарату. Вагітність і період годування груддю. Одночасний прийом препаратів ріжків. Діти до 2 місяців.

Передозування.

Виявляється симптомами загальної інтоксикації та збільшенням вираженості побічних явищ. Промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

У хворих з нирковою дисфункцією не відбувається кумуляції препарату, в зв’язку з чим немає потреби в корекції дози. У хворих з вираженою печінковою недостатністю період напіввиведення подовжується, тому доза Роксиду кідтаб не повинна перевищувати 150 мг на добу. Оскільки даних відносно застосування Роксиду кідтаб при вагітності немає, то його не можна призначати вагітним. При застосуванні під час лактації слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Рідко вступає у взаємодію з іншими ліками, оскільки не має споріднення зі зв’язуючими ділянками цитохрому Р-450. Однак слід уникати одночасного застосування з алкалоїдами ріжків, оскільки це може призвести до розвитку ерготизму. При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшення його абсорбції. Макроліди можуть підвищувати сироваткову концентрацію терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, що виявляється змінами ЕКГ-картини. При сумісному прийомі з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів. Синергічно діє з рифампіцином. Взаємодії з карбамазепіном, ранітидином, варфарином, пероральними контрацептивами (естроген/гестагенвмісними) не відмічено.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.