Інструкція для медичного застосування препарату РИФАЦИНА

основні фізико-хімічні властивості:

• капсули по 150 мг:

тверді, желатинові капсули коричнево-червоного кольору; вміст капсули – порошок коричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;

капсули по 300 мг: тверді желатинові капсули з корпусом темно-фіолетового і кришечкою червоного кольору; вміст капсули – порошок коричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;

склад:

• 1 капсула містить рифацину 150 мг

або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарил фумарат, полівінілпіролідон.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Протитуберкульозні засоби.

Антибіотики. Код АТС J04A B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рифацин – напівсинтетичний антибіотик, який належить до групи рифаміцинів з макроциклічною структурою. Він має бактерицидну дію лише проти мікроорганізмів, що розмножуються. Механізм дії пов’язаний з пригніченням бактеріальної ДНК-залежної РНК-полімерази. У мікобактерій рифацин пригнічує як поглинання фосфату в ліпідах, так і поглинання сірки в протеїнах. Рифацин діє на Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) та на інші атипові мікобактерії.

Фармакокінетика. Рифацин добре адсорбується з шлунково-кишкового тракту. Їжа може суттєво вплинути на його всмоктування. Максимальна плазмова концентрація – 8 - 9 мг/л досягається від 3 до 5 год після прийому 600 мг препарату, причому спостерігаються чіткі індивідуальні відмінності. Час напіввиведення з сироватки становить 30 - 40 год і може зменшуватися після багаторазового приймання завдяки активації ензимних систем метаболізму (цитохром Р450) у печінці. Рифацин зв’язується з білками плазми до 80%. Добре проникає як у тканини, так і в рідини організму. Досягає терапевтичної концентрації в рідині при запаленні оболонок мозку, легенів, печінки, нирок, жовчного та сечового міхура. Рифацин метаболізується в печінці шляхом деацетиляції до активного метаболіту. Останній є ензимним індуктором, і це має значення при його одночасному застосуванні з низкою препаратів у клінічній практиці. Приблизно 60 - 65% від прийнятої дози виділяється через жовч, а решта через сечу у вигляді активного метаболіту та незмінного антибіотика. Це дозволяє приймати препарат хворим з порушеннями ниркової функції. Проходить через плацентарний бар’єр та накопичується у плоді в концентрації, яка дорівнює andfrac14; плазмової концентрації у матері.

Показання для застосування.

• Лікування різних форм

туберкульозу, спричинених чутливими до Рифацини мікобактеріями (як компонент у схемі комбінованої терапії) - Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) та іншими атиповими мікобактеріями: легеневий туберкульоз, туберкульозний менінгіт, урогенітальний туберкульоз, кістково-суглобовий туберкульоз, шкірна форма туберкульозу, туберкульозні серозити; хронічні форми легеневого туберкульозу, навіть у випадках наявності ізольованих резистентних мікобактерій. Лепра. Профілактика МАС-інфекцій у хворих з імунодефіцитом.

Інфекції, спричинені іншими бактеріями, чутливими до антибіотика: тяжкі інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів (отит, бронхіт, інфекційні бронхоектазії, абсцес легенів, пневмонії, включно атипові); інфекції шкіри, м’яких тканин, кісток і суглобів (фурункули, карбункули, флегмони, інфіковані рани, остеомієліт); інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів (холангіт, холецистит); гонорея, бруцельоз.

Спосіб застосування та дози.

• Щоб попередити появу резистентності

збудників внаслідок застосування препарату у хворих на туберкульоз під час монотерапії, пропонується застосовувати антибіотик виключно в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Монотерапія Рифациною проводиться не довше, 4 дні із застосуванням великих доз.

Для дорослих рекомендується добова доза 10 мг/кг маси тіла за 1 - 2 прийоми натщесерце за 1 год до або через 2 год після прийому їжі.

За призначенням лікаря добова доза для дорослих може бути підвищена до 20 - 30 мг/кг маси тіла, розділена на 2 прийоми.

При профілактиці МАС-інфекцій у дорослих хворих на імунодефіцит доза становить 300 мг протягом доби.

При захворюваннях на хронічний мультирезистентний туберкульоз легенів добова доза для дорослих становить 300 - 450 - 600 мг, яка застосовується протягом 6 місяців після того, як було отримано негативну культуру у мокротинні.

Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом 900 мг Рифацини.

Побічна дія.

• Рифацина переноситься

порівняно добре. Іноді можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади (пронос, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, ураження печінки); алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, грипоподібний синдром) особливо у разі непослідовного приймання), який проявляється у вигляді тремтіння, підвищеної температури тіла, слабкості і головного болю; нейротоксичні ефекти та психічні розлади (головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору; порушення менструального циклу; ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; перехідні порушення гемопоезу (лейкопенія), тромбоцитопенія, гемоліз.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

препарату. Тяжкі розлади функції печінки, порфірія. Не застосовувати протягом 1 року після перенесеного інфекційного гепатиту.

Передозування.

• Найчастішими симптомами передозування

є пронос, нудота та підвищена сонливість, які можуть проявлятися через декілька годин після прийому препарату. Може з’явитися червоно-коричневе або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз та випорожнень. Інтенсивність забарвлення є пропорційною прийнятій кількості препарату.

Через декілька годин після сильного передозування може збільшитися печінка або швидко розвинутися жовтяниця. Печінкові ураження найчастіше зустрічаються у пацієнтів, які мали попередні порушення функції печінки. У них швидко можуть збільшуватися величини показників білірубіну та змінюватися рівні печінкових ензимів.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, призначення протиблювотних засобів при тяжких формах проносу і нудоти. Зазвичай у більшості пацієнтів симптоми минають через 3 - 4 дні після проведення терапії.

Форсований активний діурез може посилити виведення Рифацини.

Для деяких пацієнтів з тяжкими формами передозування при наявності попередніх даних про захворювання печінки також може бути застосований гемодіаліз.

Особливості застосування.

• Відповідно до

загальноприйнятих критеріїв лікування туберкульозної інфекції, Рифацину потрібно приймати виключно в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами, які не належать до групи рифаміцинів.

Рифацину необхідно обережно застосовувати хворим з печінковими і нирковими порушеннями (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв вимагає зменшення дози до 50%), а також хворим на лейкопенію (антибіотик при довготривалому застосуванні призводить до імуносупресивного ефекту). І тому необхідно контролювати відповідні лабораторні показники – печінкові ензими, лейкоцити.

При прийманні препарату сеча, слина, піт, слізна рідина та зуби забарвлюються в оранжево-червоний колір.

Вагітність і лактація.

Відсутні адекватні контрольовані дослідження і спостереження вагітних і жінок у період лактації. Через відсутність спотережень не рекомендується призначати Рифацину жінкам у ці періоди.

Досвід застосування у дітей відсутній.

Вплив на керування автомобілем і роботу з механізмами.

Лікування Рифациною може іноді вплинути на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами, оскільки можливі потенційні нейротоксичні реакції – запаморочення, сонливість, порушення зору та ін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рифацина як ензимний індуктор може зменшувати терапевтичний ефект непрямих коагулянтів та гормональних контрацептивних засобів, кортикостероїдів, діазепаму, кетоконазолу, метазону, пероральних гіпоглікемічних засобів фенітоїну, теофіліну, бета-блокаторів, дигітоксину, дигоксину, дизопіраміду, хінідину, верапамілу.

Саліцилати погіршують всмоктування Рифацини, крім того, зростає ризик гепатотоксичної дії Рифацини при одночасному застосуванні з загальними анестетиками, алкоголем та іншими гепатотоксичними препаратами.

Одночасне застосування Рифацини з мієлотоксичними засобами може призвести до посилення токсичного ефекту.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25оС. Термін придатності - 3 роки.