Інструкція для медичного застосування препарату РИТМОКАРД

міжнародна та хімічна назви:

• Propafenone,

2'-[2-Гідрокси-3-(пропіламіно)пропокси]-3-феніл-пропіофенон;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі капсулоподібні таблетки, вкриті

плівковою оболонкою з лінією розлому на одному боці та гладкі з іншого боку;

склад:

• 1 таблетка містить пропафенону гідрохлориду - 150 мг;

допоміжні речовини: ядро: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, крохмаль для пасти, натрію крохмальгліколят, вода демінералізована; покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид, віск карнауба, пропіленгліколь.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Антиаритмічні препарати. Код АТС С01В С03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ритмокард є антиаритмічним препаратом. Зменшує максимальну швидкість деполяризації нульової фази потенціалу дії та його амплітуду, уповільнює провідність в передсердях, атріо-вентрикулярному вузлі й особливо в системі Гіса - Пуркіньє. Високоефективний при шлуночкових аритміях, при надшлуночкових аритміях ефективність дещо нижча. У пацієнтів з додатковими провідними шляхами препарат подовжує рефрактерний період, повністю блокуючи провідність в будь-якому напрямку. Препарат має слабковиражену бета-адреноблокуючу дію.

Фармакокінетика. Після приймання всередину пропафенон швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація препарату в плазмі реєструється через 2–4 години. У різних пацієнтів концентрації препарату в плазмі і його основних метаболітів знаходяться в широких межах. Більше 90% пацієнтів належать до фенотипу швидкого метаболізму пропафенону. Для цієї категорії осіб характерний ефект “першого проходження” через печінку. При цьому під дією ізоферменту Р450db1. відбувається гідроксилювання пропафенону в 5-гідроксипропафенон, який є фармакологічно активним. Біодоступність пропафенону у цих пацієнтів має дозозалежний характер. Після приймання препарату всередину концентрації в плазмі знаходяться в межах від 500 до 1 500 мкг/л. Пропафенон і 5-гідроксипропафенон накопичуються в тканинах міокарда. Пропафенон має значний об’єм розподілу (приблизно 3–4 л/кг). Метаболіти і, меншою мірою, активна речовина кон’югуються з утворенням глюкуронідів і сульфатів, які в значних кількостях екскретуються з жовчю. Менше 1 % прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Показання для застосування.

• Лікування і профілактика шлуночкових і

надшлуночкових тахікардій, екстрасистолій; шлуночкової і надшлуночкової тахіаритмії, пароксизмального миготіння передсердь.

Спосіб застосування та дози.

• Режим дозування та дози встановлюють

індивідуально. Всередину дорослим з масою тіла більше 70 кг призначають у добовій дозі 450–600 мг (по 150 мг 3 рази на добу або по 300 мг 2 рази на добу). При необхідності добову дозу збільшують до 900 мг (по 300 мг 3 рази на добу). Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія.

• З боку серцево-судинної системи:

брадикардія, уповільнення сино-атріальної, атріо-вентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності, ортостатична гіпотензія. Відмічена аритмогенна дія препарату.

З боку ШКТ, печінки: втрата апетиту, відчуття тяжкості в епігастрії, нудота, блювання, гіркий смак і затерплість у роті, холестаз.

З боку ЦНС, органів зору: порушення зору, запаморочення, головний біль.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Іноді спостерігаються алергічні реакції на шкірі.

Протипоказання.

• Тяжкі форми

гострої серцевої недостатності, кардіогенний шок (за винятком аритмогенного шоку), брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, синдром слабкості синусового вузла, тяжкі обструктивні захворювання легенів, вагітність, період лактації, дитячий вік, підвищена чутливість до препарату, порушення провідності (у т. ч. атріо-вентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступенів), значні порушення електролітного стану, міастенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні з

бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами і місцевими анестетиками можливе взаємне посилення ефекту. Препарат може потенціювати дію антикоагулянтів. При одночасному застосуванні Ритмокард може збільшувати в крові концентрації пропранололу, метопронолу і дигоксину. При одночасному застосуванні з циметидином відмічається збільшення рівня пропафенону в плазмі крові.

Передозування.

• Дуже рідко виникають судоми. Можливі стани

збудження, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади, зниження потенції.

Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування.

• Підбір індивідуальної дози слід проводити

під постійним контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і електрокардіограми. Пацієнтам похилого віку і хворим з масою тіла менше 70 кг препарат призначають у більш низьких дозах. З обережністю призначають хворим з порушеннями функції печінки, а також пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій. Застосування препарату в період вагітності можливе лише тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При призначенні препарату в період лактації слід припинити годування грудьми.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25°С, в

сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.