Інструкція для медичного застосування препарату РЕСТФУЛ

міжнародна та хімічна назви:

• sulpiride; N-(1-

Ethylpyrolidin-2-yl Methyl)-2-Methoxy-5-Sylphamoyl-benzamide);

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, майже

безколірний розчин;

склад:

• 1 ампула містить 100 мг/2 мл

розчину сульпіриду;

допоміжні речовини: сірчана кислота медична; натрію хлорид; вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антипсихотичний засіб.

Нейролептики.

Код АТС N05A L01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нейролептик бензамідної групи III покоління. Рестфул (сульпірид) є вибірковим антогоністом допамінових рецепторів Д2/Д3. При призначенні в дозі 600 мг/добу і меншій Рестфул може спричинити розгальмуючу дію. При призначенні дози вище 600 мг/добу Рестфул може спричинити антипсихотичну дію, зменшити продуктивну симптоматику.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після внутрішньомandacute;язового введення 100 мг Рестфулу максимальна концентрація (Cmax) препарату в плазмі крові досягається через 30 хвилин і становить 2,2 мг/л. Концентрація Рестфулу в плазмі пропорційна дозі препарату.

Розподіл: обсяг розподілу в рівноважному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з білками плазми становить не більше 40%. Рестфул швидко проникає у всі тканини організму, найшвидше - в печінку і нирки, повільніше – в тканини мозку ( при цьому основна кількість препарату накопичується в гіпофізі). Проникає через плацентарний бар’єр. З грудним молоком виділяється 0,1% добової дози препарату.

Виведення: Рестфул виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (92%). Загальний кліренс (рівний нирковому) становить 126 мл/хв. Період напіввиведення -близько 7 годин.

Показання для застосування.

Гострі і хронічні психози, що супроводжуються маренням, сплутаністю свідомості, у тому числі шизофренія;

гострі і хронічні психози з превалюванням загальмованості, імпресивним аграматизмом, абулією;

невротичний стан, що супроводжується загальмованістю, запамороченням,

алгічні міофасціальні болі, мігрень;

психосоматична симптоматика, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, неспецифічному виразковому коліті.

Спосіб застосування та дози.

Індивідуальна добова доза та курс лікування залежить від характеру превалювання синдрому (захворювання):

при гострих і хронічних психозах, що супроводжуються маренням, сплутаністю свідомості, у тому числі шизофренії доза для дорослих становить 600-800 мг/добу внутрішньомandacute;язово;

при гострих і хронічних психозах, що супроводжуються превалюванням загальмованості, імпресивного аграматизму, абулії доза для дорослих становить 400-600 мг/добу внутрішньомandacute;язово;

при невротичному стані доза для дорослих - 200-300 мг/добу внутрішньомandacute;язово;

при психосоматичній симптоматиці (у тому числі виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, неспецифічному виразковому коліті, синдромі подразненої товстої кишки (СПТК) доза для дорослих становить - 100-200 мг/добу внутрішньомandacute;язово.

Побічна дія.

З боку ЦНС : ранні дискинезії ( спастична кривошия, офтальмоплегія, спазми жувальної мускулатури, швидке купірування холіноблокуючими засобами), екстрапірамідальний сидром (частково зменшується при застосуванні холіноблокаторів), пізні дискінезії, загальмованість, сонливість.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія (транзиторна), яка може призвести до виникнення аменореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення маси тіла.

Інші: ортостатична гіпотензія.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний у разі алергії до будь-якого з компонентів препарату та при феохромоцитомі. Дитячий вік до 16 років.

Передозування.

У випадку передозування може виникнути тривожний стан, коматозний стан, сплутаність свідомості, гіпотензія чи симптоми нерухомості. У деяких пацієнтів може виникнути загроза життю, паркінсонізм та кома. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

З обережністю Рестфул призначають людям похилого віку, та тій категорії хворих, які мають підвищену чутливість до компонентів препарату.

При наявності у хворих тяжких форм ниркової недостатності рекомендовано знизити дозу або провести перерив у курсі лікування. З обережністю призначають Рестфул людям з хворобою Паркінсона. При призначенні препарату людям, хворим на епілепсію, перед початком лікування необхідно провести попередній клінічний електрофізіологічний контроль (Рестфул знижує поріг судинної готовності). Під час терапії Рестфулом може виникнути гіпертермія (блідість шкірних покривів, вегетативні розлади) – ознаки ранньої стадії злоякісного нейролептичного синдрому. У цьому випадку вживання препарату одразу ж відмінюють. У процесі лікування Рестфулом не слід вживати алкоголь або препарати, які містять алкоголь (збільшується седативна дія).

Керування автомобілем / робота з механізмами: з обережністю призначають Рестфул людям, які займаються потенціально-небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій ( особливо водіям).

Застосування під час вагітності: при призначенні Рестфулу в низьких дозах (до 200 мг/добу, внутрішньомandacute;язово) не спостерігались небажані ефекти у плода та немовлят.

При тривалому застосуванні Рестфулу в високих дозах у немовлят може виникнути екстрапірамідальний синдром.

При призначенні препарату в період вагітності (особливо в кінці II-III триместрів) рекомендовано знизити дозу і зменшити тривалість застосування.

Необхідно постійно контролювати неврологічний і соматичний стан жінки, а також новонародженій дитини. Таратогенної дії не виявлено.

Лактація: застосування препарату не протипоказаний під час лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат не можна призначати пацієнтам з екстрапірамідальними ознаками, викликаними застосуванням сульпіриду. Якщо призначення нейролептика пацієнтам, що приймають леводопу, є необхідним внаслідок наявності хвороби Паркінсона, слід вживати препарат з незначною екстрапірамідальною дією, наприклад хлоропромазін або левопромазін.

Взаємодія з антигіпертензивними препаратами (збільшення вірогідності ортостатичної гіпотензії), похідні морфіну (аналгетики та протикашльові препарати центральної дії), блокатори Н1- рецепторів гістаміну, барбітурати, бензодіазепіни, інші седативні засоби, клонідін, посилюють пригнічувальну дію Рестфулу на центральну нервову систему. Рестфул слід призначати за дві години перед вживанням сукральфату чи антацидів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі, в захищеному від світла місці та недоступному для дітей. Термін придатності – 5 років.