Інструкція для медичного застосування препарату ПРОПОФОЛ 1% ФРЕЗЕНІУС

міжнародна та хімічна назви:

• propofol; 2,6-діізопропілфенол;

основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна емульсія;

склад:

• 1 мл емульсії містить 10 мг пропофолу;

допоміжні речовини: олія соєва, фосфоліпіди яєчного жовтка, гліцерол, кислота олеїнова, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Форма випуску.

• Емульсія для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01A X10.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пропофол 1 % Фрезеніус є засобом для загальної анестезії, що викликає короткочасне і швидке настання медикаментозного сну протягом приблизно 30 секунд. При застосуванні Пропофолу 1 % Фрезеніус для ввідного наркозу і для підтримання його спостерігається зниження середніх показників артеріального тиску і незначні зміни частоти серцевих скорочень. Гемодинамічні параметри, як правило, залишаються відносно стійкими під час підтримання загальної анестезії, а частота несприятливих гемодинамічних змін низька.

Препарат зменшує церебральний кровотік, внутрішньочерепний тиск і знижує церебральний метаболізм.

Пробудження, звичайно, настає швидко і з ясною свідомістю, частота випадків головного болю, післяопераційної нудоти і блювання низька.

Пропофол 1 % Фрезеніус при можливих у клінічних умовах концентраціях не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз.

Фармакокінетика. Зв’язується з білками крові на 97 %, загальний кліренс близько 2 л/хв. Печінка є головним елімінуючим органом для Пропофолу 1 % Фрезеніус. Препарат метаболізується до неактивних 1- та 4- глюкуронідів і виводиться з сечею. Терапевтична концентрація Пропофолу 1 % Фрезеніус у крові перебуває в межах 1,6 – 6,4 мкг/мл, для седації під час інтенсивної терапії чи під час регіональної анестезії терапевтичний рівень значно нижчий і становить 0,14 –1,92 мкг/мл. Після 16-годинної інфузії зі швидкістю 3 мг/кг/годину хворий пробуджується через 5 хв. після завершення інфузії. Середня концентрація Пропофолу 1 % Фрезеніус у крові при пробудженні – 1,2 мкг/мл. Тривалість інфузії не має значення для пробудження пацієнта. Концентрація Пропофолу 1 % Фрезеніус при можливості вербальної відповіді – 1,4 мкг/ мл. Фармакокінетичні параметри у хворих, яким призначався Пропофол у відділеннях інтенсивної терапії для отримання седативного ефекту, подібні до параметрів у хірургічних пацієнтів. Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр.

 

Показання для застосування.

• Препарат призначенний для індукції та

підтримуючої анестезії, седації пацієнтів, які перебувають на штучній вентиляції легень у рамках інтенсивної терапії, при хірургічних та діагностичних заходах з використанням регіональної та місцевої анестезії.

 

Спосіб застосування та дози.

• У розпорядженні необхідно мати звичайне

обладнання для проведення анестезії. Слід проводити моніторинг серцево-судинної системи (ЕКГ, пульсоксиметрія). Підбір дози емульсії Пропофолу 1 % Фрезеніус індивідуальний, залежно від відповіді пацієнта і премедикації, що застосовується. При болісних втручаннях одночасно застосовують аналгетики в додаток до Пропофолу 1 % Фрезеніус. Швидкість інфузії встановлюється залежно від відповіді на індукційний і підтримуючий наркози.

 Дозування: анестезія дорослих.

Ввідний наркоз:

Для введення в наркоз Пропофол 1 % титрують зі швидкістю 20 – 40 мг кожні 10 секунд, залежно від відповіді пацієнта, до виникнення клінічних симптомів початку наркозу. Більшості пацієнтам, молодшим 55 років, для введення в наркоз необхідно 1,5 – 2,5 мг/кг маси тіла препарату. Для підтримання анестезії у дорослих доза Пропофолу становить

» 6 – 12 мг/кг/год.

Для пацієнтів літнього віку необхідне менше дозування та нижча швидкість введення Пропофолу (близько 2 мл (20 г) кожні 10 секунд. Для підтримання анестезії необхідна доза

4 мг/кг/год. Для підтримання анестезії за допомогою повторних болюсних уведень слід застосовувати від 25 до 50 мг пропофолу на болюс ( = 2,5–5 мл Пропофолу 1 % Фрезеніус).

АнЕстезія дітей старше 3-х років

Введення в наркоз:

Дозування встановлюється залежно від віку і/або ваги.

Дітям старше 8 років для введення в наркоз необхідна доза пропофолу » 2,5 мг/кг. У дітей, молодших за цей вік, потреба може бути більшою. Для підтримання анестезії за допомогою постійної інфузії використовується доза пропофолу від 9 до 15 мг/кг/год.

 

Седація дорослих пацієнтів у рамках інтенсивної терапії

Дозування встановлюється залежно від необхідної глибини седації. Застосовується безперервна інфузія Пропофолу зі швидкістю від 1,0 до 4,0 мг/кг/год. Швидкість інфузії більша за 4,0 мг/кг/год. не рекомендується. Пропофол 1 % Фрезеніус не повинен використовуватись для седації дітей молодше 16 років.

Спосіб введення

Пропофол 1 % Фрезеніус може використовуватись для інфузії в нерозведеному або розведеному вигляді на 5 % глюкозі чи на 0,9 % розчині хлориду натрію в скляній інфузійній пляшці. Емульсія набирається в стерильний шприц в асептичних умовах одразу після відкриття ампули або флакона. Після цього препарат одразу вводиться. Під час інфузії Пропофолу 1 % Фрезеніус необхідно дотримуватись правил асептики. Одночасне введення інших препаратів та рідин повинно проводитись якомога ближче до канюлі. Пропофол 1 % Фрезеніус не слід вводити за допомогою мікробного фільтру.

Інфузія нерозведенного Пропофолу 1 % Фрезеніус

При введенні нерозведеного Пропофолу 1 % Фрезеніус рекомендується використовувати відповідне дозувальне обладнання: лічильник краплин, шприцеву помпу або волюметричну інфузійну помпу. Інфузія Пропофолу 1 % Фрезеніус через одну інфузійну систему не повинна перевищувати 12 годин.

Інфузія розведеного Пропофолу 1 % Фрезеніус

Розведення Пропофолу не повинно перевищувати співвідношення: 1 частина Пропофолу 1 % Фрезеніус і чотири частини розчинника ( 5 % глюкози, 0,9 % розчину хлориду натрію принаймні 2 мг пропофолу на мл). Розчин повинен готуватися безпосередньо перед використанням і його застосування можливе протягом 6 годин після приготування. Пропофол 1 % Фрезеніус не дозволяється розводити з іншими розчинниками. Одночасне введення 5 % глюкози, 0,9 % розчину хлориду натрію або їх сумішей з Пропофолом 1 % Фрезеніус дозволяється через Y- сполучення.

Для зменшення больових відчуттів у місці ін’єкції Пропофол 1 % Фрезеніус дозволяється змішувати безпосередньо з лідокаїном 1 % без консервантів (20 частин Пропофолу 1 % Фрезеніус і 1 частина 1 % лідокаїну). М’язові релаксанти, такі як атракуріум і мівакуріум, можна вводити після промивання інфузійної системи, за допомогою якої вводиться Пропофол 1 % Фрезеніус.

Тривалість введення не повинна перевищувати 7 днів.

 

Побічна дія.

• Артеріальна гіпертензія, транзиторне апное,

брадикардія та асистолія, збудження (під час введення в наркоз), кашель (під час підтримуючої анестезії), після пробудження нудота, блювання, головний біль, тремор, лихоманка, ейфорія, зміна лібідо. Епілептиформні судоми і опістотонус спостерігаються рідко, у деяких випадках через декілька годин або днів після наркозу. Ризик розвитку судом високий у пацієнтів з епілепсією. Інколи після довготривалої інфузії препарату можлива пропасниця, зміна кольору сечі. Можливі анафілактоїдні реакції (еритема, набряк Квінке, бронхоспазм, шок). Відчуття болю у місці ін’єкції Пропофолу може бути зменшене за допомогою одночасного введення лідокаїну і за рахунок використання великих вен для введення препарату. Тромбоз і флебіт після введення препарату розвиваються рідко. В окремих випадках при екстравазії препарату може розвинутися запальна тканинна реакція. При одночасному введенні лідокаїну можуть спостерігатись такі побічні ефекти: запаморочення, блювання, сонливість, судоми, брадикардія, аритмія і шок. У деяких випадках може розвинутись набряк легень.

 

Протипоказання.

• Гіперчутливість до Пропофолу або до будь-якої з його

складових частин.

Вагітність, період лактації.

Препарат не дозволяється застосовувати в акушерській практиці, а також для загальної анастезії у дітей до 3-х років і для седації дітей молодше 16 років.

 

Передозування.

• Випадкове передозування

може стати причиною серцевої і дихальної депресії. При депресії дихання застосовують штучне дихання. Серцево-судинна депресія потребує опущення положення голови пацієнта, у тяжких випадках – використання плазмоеспандерів і пресорних агентів. При передозуванні пацієнт підлягає лікуванню у відділеннях інтенсивної терапії за відповідним планом.

 

Особливості застосування.

• У знесиленних пацієнтів з порушенням функцій серця,

нирок, легень, печінки, пацієнтів з гіповолемією та епілепсією Пропофол 1 % Фрезеніус вводиться зі зменшеною швидкістю. Серцева, циркуляторна та легенева недостатність, гіповолемія коригуються обов’язково до введення Пропофолу 1 % Фрезеніус. У пацієнтів з прогресую-

чою тяжкою формою серцевої недостатності слід дотримуватись обережності при засто-

суваннні Пропофолу 1 % Фрезеніус і проводити інтенсивний моніторинг. За рахунок більш високої дози у пацієнтів з надлишковою вагою слід враховувати ризик розвитку гемодина-

мічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Особливої обережності слід дотримуватись при застосуванні у пацієнтів з високим внутрішньочерепним тиском і низьким середнім артеріальним тиском, оскільки є ризик істотного зниження перфузійного тиску мозку. З метою седації дорослих пацієнтів Пропофол 1 % Фрезеніус вводиться лише анестезіологами-реаніматологами. Препарат не дозволяється вводити особам, які проводять діагностичні та хірургічні процедури. При необгрунтованому використанні Пропофолу для седації, особливо у дітей з інфекціями дихальних шляхів, та при використанні доз, які перевищують рекомендовані дози у дорослих, можливі серйозні або фатальні наслідки.

 

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Пропофол 1 % Фрезеніус застосовується

сумісно з препаратами для звичайної премедикації, інгаляційними анестетиками, аналгетиками, м’язовими релаксантами або місцевими анестетиками.

Одночасне застосування бензодіазепінів, холінолітиків або інгаляційних анестетиків пролонгує анестезію і знижує частоту дихання. Після премедикації з опіатами, апное виникає частіше і триває довше. Після застосування суксаметоніну та неостигміну можлива брадикардія і зупинка серця. Оскільки ці препарати мають гіпотензивний ефект і впливають на дихання, одночасне застосування Пропофолу 1 % Фрезеніус може посилювати цей ефект. Одночасне застосування Пропофолу та препаратів премедикації, інгаляційних анестетиків та аналгетиків може потенціювати анестезію та побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Одночасне застосування депресантів ЦНС, у тому числі алкоголю, зазначених анестетиків, наркотичних аналгетиків посилюватиме їх седативні ефекти, а також можлива серйозна депресія системи дихання та серцево-судинної системи. Після введення фентанілу рівень Пропофолу у крові може тимчасово підвищуватися. При використанні жирових емульсій, подібних до Пропофолу, у пацієнтів, що вживають циклоспорин, може розвинутись лейкоенцефалопатія.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до 25° С. Не

заморожувати.

Термін придатності – 2 роки.