Інструкція для медичного застосування препарату ПРОЗЕРИН

міжнародна та хімічна назви:

• neostigmine,

[3-диметил-карбамоїлфеніл)триметиламонію метил сульфат];

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл розчину містить неостигміну

метилсульфату 0,5 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антихолінестеразні засоби.

Код АТС N07А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Прозерин – синтетична антихолінестеразна речовина, яка містить четвертинну амонієву групу. Виражений оборотний блокатор холінестерази. Важко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Переважно впливає на периферичну нервову систему і, внаслідок вказаного блокуючого ефекту, сприяє посиленню дії ацетилхоліну на органи і тканини, відновленню нервово-м’язової провідності.

За периферичними ефектами Прозерин подібний до фізостигміну і галантаміну: він спричиняє брадикардію, посилення слиновиділення, міоз, посилює тонус гладкої мускулатури кишечнику, сечового міхура, бронхіальних м’язів.

Прозерин є антагоністом антидеполяризуючих курареподібних препаратів. Але у великих дозах він може спричиняти порушення нервово-м’язової провідності як результат накопичення ацетилхоліну і стійкої деполяризації в ділянці нервових синапсів.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення швидко абсорбується і виводиться. У хворих на міастенію максимальна концентрація (Сmax) досягає через 30 хв, період напіввиведення становить 51 - 90 хв. Препарат гідролізується холінестеразою і метаболізується мікросомальними ферментами печінки, приблизно 80% препарату виводиться з сечею: 30% у вигляді метаболітів і 50% виводиться у незміненому вигляді. Терапевтичний ефект проявляється через 20 - 30 хв і триває від 2,5 до 4 год. При внутрішньовенному введенні препарату період напіввиведення становить 47 - 60 хв.

Показання для застосування.

• Міастенія, рухові порушення

після травм мозку, параліч, у відновному періоді після перенесених менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; атрофія зорового нерва, неврити. Профілактика та лікування атонії кишечнику і сечового міхура, стимуляція пологової діяльності, для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі, як антидот антидеполяризуючих міорелаксантів.

Спосіб застосування та дози.

• Прозерин застосовують

підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно.

Під шкіру дорослим вводять по 0,5 мг (1 мл 0,05% розчину) 1 - 2 рази на добу.

Вищі дози для дорослих під шкiру: разова – 2 мг, добова – 6 мг.

При розвитку міастенічного кризу у дорослих Прозерин вводять внутрiшньовенно по 0,5 - 1 мл 0,05% розчину, потім підшкірно у вказаних вище дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії Прозерину іноді під шкіру додатково вводять ефедрин (1 мл 5% розчину). В деяких випадках при лiкуванні міастенії препарат призначають у поєднаннi з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами. Слід враховувати, що недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню “холінергічного кризу”, розладу дихання.

Для стимулювання пологів Прозерин можна вводити підшкірно по 1 мл 0,05% розчину 1 - 2 рази з проміжками в 1 годину. Одночасно з першою ін’єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01% розчину атропіну сульфату.

В офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску застосовують 0,5% розчин (закапують у кон’юнктивальний мішок 1 - 2 краплі 1 - 4 рази на добу).

Якщо Прозерином блокують дію мiорелаксантів, то попередньо внутрішньовенно вводять атропіну сульфат у дозі 0,5 - 0,7 мл 0,1% розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 - 2 хв вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл 0,05% розчину) Прозерину. При недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такiй же дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін’єкцію атропіну). Максимально можлива кількість Прозерину, яка може бути введена, становить 5 - 6 мг, тобто 10 - 12 мл 0,05% розчину (загальна тривалість введення – 20 - 30 хв).

Під шкіру дітям призначають: до 1 року – 0,009 мг/кг маси тіла; від 1 до 5 років – 0,08 мг/кг маси тіла; від 6 до 10 років – 0,07 мг/кг маси тіла; від 11 до 14 років – 0,06 мг/кг маси тіла.

Як правило, дітям Прозерин призначають 1раз на добу, однак за необхідностi добову дозу Прозерину можна розподілити на 2 - 3 прийоми. Парентеральне застосування Прозерину можливе тільки в умовах стаціонару. Курс лікування триває 25 - 30 діб, за необхідності препарат призначають повторно після 3 – 4-тижневої перерви. При міастенії препарат призначають внутрішньом’язово у добовій дозі 0,5 мг або 15 мг внутрішньо і підшкірно, курс лікування є подовженим, зі зміною шляхів уведення.

Побічна дія.

• Побічна

дія препарату пов’язана, в основному, з м-холіноміметичною дією Прозерину.

З боку шлунково-кишкового тракту: спастичне скорочення і посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, метеоризм, діарея, нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, втрата свідомості, сонливість, судоми, дизартрія, міоз, тремор, спазми і посмикування м’язів скелетної мускулатури і м’язів язика, частіше сечовиділення, почервоніння обличчя, гіперсалівація.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму у вигляді тахі- і брадикардії, атріовентрикулярна блокади вузлового ритму, екстрасистолічної аритмії, раптової зупинки серця.

З боку дихальної системи: посилення секреції фарингеальних і бронхіальних залоз, задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання навіть до його зупинки.

При застосуванні препарату можливий розвиток алергічних реакцій у вигляді шкірного свербежу, висипань та інших проявів алергіі навіть до анафілактичного шоку.

Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшують або припиняють його застосування. За необхідності вводять атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

Протипоказання.

• Підвищена індивідуальна

чутливість; механічна обструкція кишечнику і сечовивідних шляхів, епілепсія, гіперкінези, бронхiальна астма, стенокардія, виражений атеросклероз; вагітність і лактація; протипоказаний ослабленим дітям у період гострих захворювань, інтоксикацій.

З обережністю препарат застосовують у хворих літнього віку.

Передозування.

Симптоми: пов’язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): брадикардія, гіперсалівація, міоз, бронхоспазм, нудота, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, посмикування м’язів язика і скелетної мускулатури, поступовий розвиток загальної слабкості, зниження артеріального тиску.

Лікування: зменшують дозу або припиняють введення препарату. За необхідності вводять атропін (1 мл 0,1% розчину), метацин. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.

• Призначати Прозерин треба

обережно в аспекті вибору доз і з урахуванням можливої високої індивідуальної чутливості до нього.

З обережністю застосовують при артеріальній гіпотензії, порушенні серцевого ритму, особливо при брадикардії, при переважанні тонусу n.vagus, гіпертиреоїдизмі, хворобі Аддісона, виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки, на фоні приймання антихолінергічних засобів, у дітей, які хворіють на міастенію, на фоні приймання антибактеріальних препаратів, що мають антидеполяризуючий ефект (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин та ін.), місцевих і загальних анестетиків, протиаритмічних препаратів, які порушують холінергічну передачу.

При призначенні великих доз Прозерину необхідно попередньо або сумісно призначити атропін.

Через збіг клінічних симптомів міастенічного кризу (при недостатній терапевтичній дозі препарату) і холінергічного кризу (як наслідок передозування Прозерину) необхідно проведення пильної диференційної діагностики.

При необхідності застосування препарату жінками в період лактаціі на час лікування Прозерином припиняють годування дитини груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Прозерину подовжується і посилюється вплив деполяризуючих міорелаксантів (дитилін та ін.), зменшуються або усуваються ефекти антидеполяризуючих міорелаксантів. Атропін, метацин і інші м-холіноблокатори послаблюють м-холіноміметичні ефекти Прозерину (звуження зіниць, брадикардію, посилення моторики шлунково-кишкового тракту, гіперсалівацію).

Умови та термiн зберiгання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 4 роки.