Інструкція для медичного застосування препарату ПЕФЛОКСАЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• Pefloxacin; (1-етил-6-фтор-7-(4-метилпіперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбонової

кислоти метансульфонату);

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: таблетки, вкриті оболонкою білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;

склад:

• 1 таблетка містить пефлоксацину – 0,40 г;

допомiжнi речовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, желатин, поліетиленгліколь-115, титану двоокис, метилцелюлоза-8.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів. АТС

S01M A03.

 

Фармакологічні властивості.

• Пефлоксацин має широкий антибактеріальний спектр

дії. Препарат блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах.

Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин особливо сильно діє на аеробні грамнегативні бактерії. Пригнічуючи реплікацію ДНК, препарат діє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлоксацину чутливі: Aeromonas spp.,Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Середньочутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. До препарату генетично стійкі грамнегативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу.

 

Фармакокінетика. При прийомі пефлоксацину внутрішньо препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 90 хв після прийому. Біодоступність препарату 90-100%. На 25-30% зв’язується з білками плазми, рівномірно розподіляється по органах і тканинах; на відміну від інших фторхінолонів пефлоксацин добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Об’єм розподілу препарату 1,7 л/кг. Період напіввиведення становить 8-12 годин. При зниженні кліренсу креатиніну менш 10 мл/хв період напіввиведення пефлоксацину підвищується до 11-15 годин. Пефлоксацин піддається метаболізму в печінці (метилювання, окислювання, кон’югування з глюкуроновою кислотою). Виводиться в основному нирками, близько 30% препарату виводиться з калом у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді. Препарат добре проникає в органи і тканини, у тому числі в мозок, кістки, слизові оболонки, слинні залози, лімфоїдні утворення (мигдалики), щитовидну залозу, шкірні покриви.

 

Показання для застосування.

• Пефлоксацин застосовують при інфекціях, викликаних

чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів, середнього вуха, придаткових пазух носа, нирок і/чи сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі гонорея і простатит), інфекції черевної порожнини (у тому числі жовчних шляхів), інфекції шкіри і м’яких тканин, кісток, суглобів, септичні стани, бактеріальний ендокардит, стафілококовий менінгіт.

 

Спосіб застосування та дози.

• Пефлоксацин призначають внутрішньо дорослим

і підліткам старшим 15 років по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (ранком і ввечері) під час прийому їжі. Тривалість лікування 7-14 діб. При нирковій і печінковій недостатності необхідно зменшити разову дозу з розрахунку 8 мг/кг і кратність прийому препарату.

 

Побічна дія.

• В окремих випадках спостерігаються алергічні

реакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвиток судомного синдрому, м’язового тремору, зміни картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Можлива фотосенсибілізація шкіри, розвиток тендовагініту, поява артралгій.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія.

Вагітність, лактація. Вік до 15 років. Гемолітична анемія, пов’язана з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

 

Передозування.

• Специфічних симптомів не існує, можливе посилення

побічної дії.

 

Особливості застосування.

• При прийомі пефлоксацину слід запобігати дії

ультрафіолетового опромінення, оскільки можлива фотосенсибілізація шкіри.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не слід приймати разом з антацидними

засобами для запобігання зниження ефективності препарату. Підвищує концентрацію теофіліну в плазмі та ЦНС.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, захищеному від світла та

недоступному для дітей місці при кімнатній температурі. Термін зберігання-3 роки.