Інструкція для медичного застосування препарату ПЕРИЛІУМ

міжнародна та хімічна назви: domperidone: 5-хлоро-1-(1(3-(2-оксо-1-бензимідазолініл) пропіл)-4-піперидиніл)-2-бензимідазолінон;

основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з написом GENOM з одного боку і Р/10 – з іншого;

склад:

1 таблетка містить домперидону малеату еквівалентно домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон К-30), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Стимулятори перистальтики

(пропульсанти). Домперидон. Код АТС А03F А03.

Фармакологічні властивості.

Препарат є антагоністом рецепторів дофаміну.

Фармакодинаміка. Домперидон має протиблювотну дію. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Протиблювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії і антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться за межами гематоенцефалічного бар'єру.

Домперидон підвищує тонус нижнього відділу стравоходу, покращує антродуоденальний рух, подовжує перистальтичні скорочення антрального відділу шлунка та дванадцятипалої кишки і прискорює випорожнення шлунка у випадку уповільнення цього процесу. Підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо активний інгредієнт препарату – домперидон – швидко всмоктується. Максимальний рівень у плазмі крові досягає через 30 – 60 хвилин. Інтенсивний метаболізм препарату відбувається у стінці кишечнику та печінці. Домперидон має низьку біодоступність (близько 15 %). Максимальна концентрація у плазмі досягається за 1 годину. Понижена кислотність вмісту шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Широко розподіляється по різних тканинах організму, в тканинах мозку його концентрація не значна. Зв’язування білками плазми складає 91 – 93 %. Виводиться з калом (66 %) та сечею (33 %). У незміненому вигляді виводиться відповідно 10 % з калом і 1 % з сечею. Період напіввиведення становить 7 – 9 годин, при вираженій нирковій недостатності він збільшується (до 20,8 год).

Показання для застосування.

Нудота, блювання, комплекс диспептичних симптомів, що обумовлені уповільненням випорожнення шлунка, гастро-езофагеальним рефлюксом, езофагітом (відчуття переповнення шлунка, здуття і біль в епігастральній ділянці, відрижка, метеоризм, печія); нудота і блювання функціонального або органічного генезу (у тому числі при інфекціях, порушеннях дієти, лікувальній або променевій терапії); нудота і блювання, що викликані антагоністами допаміну (леводопа і бромокриптин).

Спосіб застосування та дози. Периліум® призначають за 15 – 20 хвилин до їди. При хронічній диспепсії дорослим призначають 10 мг (1 таблетка) тричі на добу і при необхідності перед сном. При необхідності вказану дозу подвоюють. При тривалому застосовуванні хворим із нирковою недостатністю Периліум® приймати 1 – 2 рази на добу залежно від ступеня тяжкості порушень функції нирок. Дітям віком від 3 років призначають по 2,5 мг на 10 кг маси тіла 3 рази на добу і перед сном.

При гострому і підгострому стані дозу підвищити в 2 рази. Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан хворого і прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.

Побічна дія.

• спостерігається

в окремих випадках. Вона може бути у вигляді спазмів кишечника, екстрапірамідних розладів нервової системи (дуже рідко). Зрідка бувають алергічні реакції – висипи, кропив'янка. Серед інших побічних проявів – підвищення рівня пролактину у крові. Дуже рідко спостерігаються галакторея, гінекомастії.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

препарату, шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність шлунка або кишечнику, перфорація виразки, пролактинсекреторна пухлина гіпофіза (пролактинома). Не слід призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки. Препарат призначають вагітним жінкам тільки у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам у період годування груддю необхідно вирішити питання про припинення годування груддю. Дитячий вік до 3 років включно.

Передозування.

• Симптомами передозування

можуть бути сонливість, дезорієнтування, екстрапірамідні розлади. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Необхідний нагляд лікаря. Антихолінергічні препарати та препарати, які застосовуються для лікування паркінсонізму чи антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть виявитися ефективними для контролю за екстрапірамідними реакціями.

Особливості застосування.

• Препарат призначають з

обережністю пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки. При вживанні Периліуму® в терапевтичних дозах не порушується швидкість психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антихолінергічні препарати (атропіну сульфат) можуть нейтралізувати дію Периліуму®. Антацидні та антисекреторні препарати (маалокс) у випадку одночасного застосування знижують його біодоступність. Основний шлях метаболічних перетворень домперидону опосередковується за допомогою цитохрому Р450. При одночасному застосуванні з інгібіторами цитохрому Р450 (азитроміцином, міконазолом) підвищується рівень домперидону в плазмі крові.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі

до +25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.