Інструкція для медичного застосування препарату ПЕНТОКСИФІЛІН-ФАРМАК

міжнародна та хімічна назви: Pentoxifylline; 3,7 – диметил – 1 (5-оксогексил)-ксантин;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина.

склад:

• 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Периферичні вазодилататори. Код АТС С04A D03.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину. Він чинить

судинорозширюючу дію за рахунок прямого розслаблення гладких м’язів артеріол, а також шляхом інгібування ферменту фосфодіестерази з наступним накопиченням циклічного АМФ, зменшує в’язкість крові та поліпшує мікроциркуляцію. У результаті збільшується кровотік і покращується живлення тканин киснем, знижується агрегація й адгезія тромбоцитів. Пентоксифілін підвищує рівень АТФ в еритроцитах і одночасно збільшує їхній енергетичний потенціал, поліпшує еластичність і знижує деформування еритроцитів. Пентоксифілін ймовірно має протизапальну і цитопротективну дію інгібуючи утворення цитокінів (головним чином TNF-tumor necrosis factor), і заодно знижує активність нейтрофілів.

Фармакокінетика. Досягає максимальної концентрації в сироватці крові після внутрішньо-венного введення через 5 хвилин. Препарат дуже швидко розподіляється в тканинах, зв'язується з мембранами еритроцитів і швидко метаболізується, в основному в печінці, у меншій мірі також у самих еритроцитах. Пентоксифілін розподіляється в тканинах рівномірно, виділяється в основному нирками (приблизно 94%) виводиться нирками і в невеликій кількості з фекаліями (4%) у вигляді метаболітів. Через 4 години після введення виводиться приблизно 90% усієї дози. Через 12 годин після введення препарату концентрація пентоксифіліну в плазмі становить 25% від максимальної концентрації. Більшість введених доз виводиться у вигляді метаболітів, тільки приблизно 2% виділяється в незмінному вигляді.

Показання для застосування.

• Порушення периферичного кровообігу, пов’язані з

хронічними оклюзивними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок; порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом; дисциркуляторна енцефалопатія; трофічні порушення тканин та органів, пов’язані з тромбозом артерій та вен, варикозним розширенням вен, відмороженням; діабетична ангіопатія, гостра ішемічна невропатія зорового нерва, гостра непрохідність центральної артерії сітківки.

Спосіб застосування та дози.

• Призначають внутрішньоартеріально,

внутрішньовенно струйно або крапельно. Внутрішньовено вводять 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5 % розчині глюкози протягом 90-180 хвилин. Добова доза може бути збільшена до 0,2-0,3 г. Внутрішньоартеріально вводять спочатку 0,1 г препарата в 20-50 мл натрію хлориду, потім – по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл розчинника). Вводять зі швидкістю 0,1 г протягом 10 хвилин.

Внутрішньом’язево вводять 1-2 рази на добу 0,1 г (вміст 1 ампули) глибоко в м’язи сідниці.

Побічна дія.

• З боку серцево-судинної системи: можлива тахікардія, аритмії, загрудинний

біль, відчуття припливу тепла до обличчя, можливе зниження артеріального тиску;

З боку ЦНС: можливий головний біль, запаморочення, порушеня сну, підвищена пітливість, почуття тривоги;

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, анафілактичний шок;

З боку системи кровотворення та системи згортання крові: дуже рідко, при наявністі факторів ризику – кровотеча, кровоточивість з боку шкіри та слизових оболонок, крововилив у сітківку, тромбоцитопенія, апластична анемія.

Більшість побічних явищ залежить від прийнятої дози і зменшується або повністю зникає, якщо дозу зменшити. У поодиноких випадках лікування необхідно припинити.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до метилксантинів, гострий інфаркт

міокарда, виражений коронарний та церебральний атеросклероз, гіпотензія, масивна кровотеча, розлади в системі згортання крові, крововилив у сітківку ока, проста діабетична та проліферуюча ретинопатія. Через відсутність клінічних даних потрібно з обережністю призначати Пентоксифілін-Фармак у періоди вагітності та лактації. Також немає клінічних даних щодо застосування препарату в дитячому та ювенільному віці до 18 років. Якщо стан здоров’я дитини чи підлітка вимагає застосування препарату, потрібно зважити співвідношення ризику та користі терапії і дотримуватися зазначених показань і протипоказань до застосування.

Передозування.

• При передозуванні можуть з’явитись гіперемія шкіри

обличчя, артеріальна гіпотензія, клоніко-тонічні судоми, підвищення температури. Лікування симптоматичне: відновлення та підтримання кров'яного тиску та підтримання функції дихання.

Особливості застосування.

• Застосування в період лактації. Пентоксифілін-Фармак

та його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при необхідності застосування в період лактації, слід припинити грудне вигодовування.

З обережністю призначати пацієнтам з ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпотензією. При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібна корекція режиму дозування Пентоксифіліну-Фармак. Під час лікування треба контролювати рівень артеріального тиску.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами може бути потрібно зменшення дози Пентоксифіліну-Фармак.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролювати показники згортання крові.

Дозування при нирковій недостатності

При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.(0,16 мл/сек.) доза зменшується на 50-70% від нормальної дози, що рекомендована. При лікуванні хворих на гемодіалізі рекомендується почати лікування з добової дози в 400 мг і поступово, з інтервалом не менше 4 днів, збільшувати її до звичайної дози, що рекомендована.

Дозування при захворюваннях печінки

Біодоступність і концентрації Пентоксифіліну-Фармак та його метаболітів у сироватці хворих на цироз печінки підвищені, період напіврозпаду значно збільшений, сироватковий кліренс знижений. Однак, певно, у окремих хворих на захворювання печінки дозу адаптувати немає необхідності, оскільки існує можливість позапечінкового метаболізму.

При лікуванні хворих похилого віку немає необхідності підбирати дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін-Фармак може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На фоні парентерального застосування Пентоксифіліну-Фармак у високих дозах можливе посилення гіпоглікемізуючої дії інсуліну у пацієнтів з цукровим діабетом. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику розвитку кровотеч та/або підвищення протромбінового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвитку кровотеч; з симпатолітиками, гангліоблокаторами та вазоділататорами – можливе зниження артеріального тиску; з гепарином, фібрінолітиками – посилення їх дії.

Циметидин значно збільшує концентрацію Пентоксифіліну-Фармак в плазмі крові, у зв’язку з чим підвищується вірогідність розвитку побічних ефектів.

При одночасному прийомі Пентоксифіліну-Фармак і теофіліну необхідно слідкувати за концентрацією теофіліну в сироватці і при необхідності знизити дозу теофіліну.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до

25 °С. Термін придатності - 2 роки.