Інструкція для медичного застосування препарату ПЕНЕСТЕР

міжнародна та хімічна назви:

• фінастерид; N-терт-бутил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ене-17бета-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, світло-жовтого кольору, сочевицеподібної форми таблетки, вкриті оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить 5 мг фінастериду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, натрію докусат, карбоксиметіамілюм натрієвий А, магнезії стеарат, гіпромелозум 2910/5, макроголь 6000, тальк, титану діоксид, диметикону емульсія SE2, заліза оксид жовтий.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті

оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТФ G04CB01.

Фармакологічні властивості.

• Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

(простати) (ДГП) у своєму розвитку залежить від трансформації андрогенного гормону тестостерону у більш активний його аналог – дигідротестостерон, який активує гіперплазію простати. Фінастерид є специфічним інгібітором одного з внутрішньо-клітинних ензимів (5 альфа-редуктази), який розщеплює тестостерон і, таким чином, попереджає його трансформацію у дигідротестостерон. Тим самим фінастерид знижує рівень дигідротестостерону у крові. Як наслідок – стримується або гальмується розростання тканин простати, яке залежить від концентрації в крові дигідротестостерону. У пацієнтів зменшується розмір простати, збільшується об’єм сечі, нормалізується акт сечовиділення.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо фінастерид всмоктується відносно повільно. Пік його концентрації у плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Біологічна доступність фінастериду після прийому через рот становить 63 %. Приблизно 93 % зв’язується з білками плазми крові. Біологічний період його напіввиведення становить 6 годин, хоча з віком пацієнтів він може подовжуватись до 8 годин (у пацієнтів віком за 70 років). Фінастерид метаболізується у печінці, а метаболіти виділяються з сечею і калом. Плазматичний кліренс приблизно 165 мл/хв., об’єм розподілу 76 л.

Показання для застосування.

• Фінастерид

призначається для терапії і контролю прогресування ДГП. Для зменшення ризику виникнення гострої затримки сечі, зниження ризику необхідності хірургічного втручання, в т.ч. трансуретральної резекції простати та простатектомії.

Спосіб застосування та дози.

• Звичайно

пацієнту призначають 1 таблетку на день. Для досягнення клінічного ефекту у більшості випадків потрібен курс лікування від 6 до 12 місяців. Вносити зміни у дози, як правило, не потрібно, навіть у випадках ниркової недостатності (кліренс креатиніну до 0,9 мл/хв.). У випадках печінкової недостатності лікування треба проводити під контролем лікаря, оскільки фінастерид метаболізується саме у печінці.

Побічна дія.

• Найбільш

частими побічними ефектами при лікуванні фінастеридом були такі сексуальні розлади, як зниження сексуального потягу (libido), зменшення об’єму сперми, імпотенція. Відзначалось також збільшення розміру грудних залоз у чоловіків (гінекомастія), але цей феномен зникав після переривання терапії. Можливі алергічні реакції (шкірні висипи, свербіж, набряки обличчя, тестикулярний біль).

Протипоказання.

• Підвищена чутливість у пацієнтів до активного

інгредієнта або до інших складових компонентів препарату. Фінастерид взагалі не призначений для жінок. Він може спричиняти аномалії статевих органів у зародка чоловічої статі, що розвивається у матці. Цей тератогенний ефект був встановлений в експериментах на тваринах. Він, очевидно, пов’язаний з блокадою метаболічної трансформації тестостерону у дигідротестостерон.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Будь-якої клінічно

вираженої взаємодії фінастериду з іншими лікарськими засобами до цього часу не було встановлено (в т.ч. пропранолол, дигоксин, глібенкламід, варфарин, теофілін, антипірин). Фінастерид не має значного впливу на ензиматичну систему метаболізму ліків, пов’язану з цитохромом П-450.

Передозування.

• До цього часу не було

зареєстровано клінічно виражених випадків передозування фінастериду. У разі передозування рекомендується обмежитися проведенням симптоматичної терапії.

Особливості застосування.

• За пацієнтами з

великим об’ємом залишкової сечі або з виразною затримкою сечовиділення слід постійно наглядати, щоб не допустити виникнення у них обструктивної уропатії.

Виділення фінастериду з молоком не було встановлено.

Невеликі кількості фінастериду були виявлені у спермі. У зв’язку з цим вагітні жінки і жінки дітородного віку не повинні безпосередньо контактувати із спермою пацієнтів, які лікуються фінастеридом.

Фінастерид не впливає на працездатність пацієнтів, їх пізнавальну і сенсорну спроможність, прийняття рішень, здатність керувати автотранспортом, механічними пристроями, виконувати роботу на височині та ін.

Вплив на концентрацію специфічного антигену простати (ПСА) у сироватці крові і розвиток раку простати: в контрольованих клінічних випробуваннях на групах пацієнтів з ДГП і одночасно, підвищеними у них рівнями ПСА частота переродження ДГП у ракову пухлину за період довгострокового нагляду статистично не відрізнялась у двох альтернативних групах (одна лікувалась фінастеридом, іншій давали плацебо). Перед початком терапії фінастеридом і надалі пацієнтам з ДГП рекомендується періодично проводити ректальне пальцеве дослідження стану простати і інші діагностичні дослідження для виключення можливого раку.

Вплив на лабораторні тести: концентрація ПСА у сироватці крові залежить від віку пацієнта і розміру простати, яка також збільшується з віком. У пацієнтів, які лікуються фінастеридом, концентрація ПСА звичайно знижується. У більшості випадків протягом першого місяця терапії спостерігається швидке зниження ПСА, але потім його рівень стабілізується. Після 6-місячного курсу лікування концентрації ПСА становлять лише половину початкових рівнів і значно нижчі (and#8776; 50 %) у порівнянні з іншими пацієнтами ДГП, які мають нормативні показники ПСА.

Умови та термін зберігання.

• Препарат необхідно зберігати в недоступному для

дітей, сухому, захищеному від дії світла місці при температурі 10 - 25оС. Термін придатності – 2 роки.