Інструкція для медичного застосування препарату ПІЛОКАРПІНУ ГІДРОХЛОРИД

мiжнародна та хімічна назви: рilocarpinе; (3S-цис)-3-етилдигідро-4-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл]-2(3Н)-фуранон;

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: безбарвна прозора або злегка опалесціювальна рідина;

склад:

• 1 мл крапель містить пілокарпіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (ніпагін), метилцелюлоза водорозчинна, вода очищена.

 

Форма випуску.

• Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що застосовують в офтальмології.

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Код АТС S01E B01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пілокарпіну гідрохлорид належить до холіноміметичних засобів. Механізм дії обумовлений збудженням периферичних м-холінорецепторів, що спричиняє низку специфічних ефектів, у тому числі звуження зіниці з одночасним зменшенням внутрішньоочного тиску і покращанням трофічних процесів у тканинах ока. Системні ефекти пілокарпіну пов’язані з м-холіноміметичною дією препарату і містять посилену секрецію травних і бронхіальних залоз, різке підвищення потовиділення, підвищення тонусу гладких м’язів бронхів, кишечнику, матки, жовчного і сечового міхурів.

Фармакокінетика. При закапуванні у кон’юнктивальний мішок ока в звичайних концентраціях пілокарпін мало всмоктується, не проявляючи помітного системного впливу.

 

Показання для застосування.

Глаукома, транзиторне підвищення внутрішньоочного тиску; поліпшення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострий тромбоз артерії сітківки, атрофія зорового нерва і крововиливи у склоподібне тіло.

 

Спосіб застосування і дози. По 1 - 2 краплі 1% розчину препарату закапують у кон’юнктивальний мішок 1 - 2 рази на добу. Залежно від показань та індивідуальної чутливості хворого до пілокарпіну інтервал між інстиляціями і кількість останніх на курс лікування визначаються індивідуально.

 

Побічна дія.

• Головний біль (у скроневих або періорбітальних

ділянках), біль у ділянці ока; міопія; зниження зору, особливо у темний час доби, внаслідок розвитку стійкого міозу і спазму акомодації; сльозотеча, ринорея, поверхневий кератит; алергічні реакції.

При тривалому застосуванні можливий розвиток фолікулярного кон’юнктивіту, контактного дерматиту повік; при використанні систем з тривалим вивільненням препарату – розвиток толерантності.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату; ірит, цикліт,

іридоцикліт, кератит, стан після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, при яких звуження зіниці небажано; вагітність; дитячий вік до 18 років.

 

Передозування.

Симптоми: нудота, брадикардія.

Лікування симптоматичне, специфічний антидот – атропін; при вираженій брадикардії або виникненні асистолії – 0,5 - 2 мг атропіну парентерально.

 

Особливості застосування.

• При наявності початкової катаракти міотичний ефект

препарату може спричинити минуще погіршення зору. Лікування проводять при постійному контролі внутрішньоочного тиску.

Рекомендована доза для застосування препарату безпечна у період годування груддю.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Антагоністами пілокарпіну є атропін та інші

М-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з адреностимуляторами – антагонізм дії (на діаметр зіниці).

Тимолол і фенілефрин посилюють зниження внутрішньоочного тиску (зменшують продукцію внутрішньоочної рідини).

Можливо застосування в комбінації з симпатоміметиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.

М-холіностимулююча активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; посилюється – антихолінестеразними лікарськими засобами.

Можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням фторотану (у хворих, які застосовують пілокарпін в очних краплях).

 

Умови та термiн зберiгання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 8 - 15°С. Термін придатності – 3 роки. Термін зберігання розчину після розкриття флакона – 14 діб.