Інструкція для медичного застосування препарату ОРНІЗОЛ

міжнародна та хімічна назви:

• ornidazole;

and#945;-(хлорметил)-2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою зеленого

кольору, з двоопуклою поверхнею, із рискою з одного боку та написом “КМП” з іншого боку;

склад:

• 1 таблетка містить орнідазолу 0,5 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, тальк, натрію карбоксиметилкрохмаль, кальцію стеарат, гранулак-70, Opadry and#921;and#921; Green.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Код АТС

J01Х D03.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Орнідазол –

протипротозойний та антибактеріальний засіб. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо орнідазол швидко всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 3 години після прийому. З білками плазми зв’язується менше 15%. Біодоступність – 90%. Препарат легко проходить крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний, добре проникає у рідини та тканини організму. Метаболізується в печінці.

Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (близько 4% прийнятої дози виводиться в незмінному вигляді), 22% – кишечником. Період напіввиведення становить 12 – 14 годин.

 

Показання до застосування. Трихомоніаз (інфекції сечостатевих шляхів, викликані Trichomonas vaginalis), амебіаз (усі кишкові інфекції, викликані Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, позакишкові форми амебіазу, включаючи амебний абсцес печінки), лямбліоз, профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, хірургічні втручання на ободовій кишці та у гінекології.

 

Спосіб застосування та дози.

• Орнізол приймають внутрішньо після їди.

При трихомоніазі призначають: дорослим по 1 таблетці вранці та увечері протягом 5 днів; дітям одноразово – 25 мг/кг маси тіла на добу.

При амебній дизентерії курс лікування – 3 дні: діти з масою тіла до 35 кг – 40 мг/кг одноразово; діти з масою тіла більше 35 кг та дорослі – 3 таблетки одноразово увечері; дорослі з масою тіла понад 60 кг – по 4 таблетки (по 2 таблетки ранком та увечері).

Для усіх форм амебіазу курс лікування становить 5 – 10 днів: дітям з масою тіла до 35 кг призначають 25 мг/кг одноразово; дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг – по 1 таблетці

 

ранком і увечері.

При лямбліозі курс лікування становить 1 – 2 дні: дітям з масою тіла менше 35 кг призначають

40 мг/кг одноразово; дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг – 3 таблетки одноразово увечері.

Для профілактики інфекцій, що викликані анаеробними бактеріями, призначають по 2 таблетки за

1 – 2 години до операції; після операції – по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 3 – 5 днів.

При порушенні функції нирок подовжують інтервал між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.

 

Побічна дія.

• При застосуванні Орнізолу можливі:

– з боку травного тракту: металевий присмак, сухість у роті, нудота, біль у животі, діарея, блювання;

– з боку ЦНС: головний біль, запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості;

– алергічні реакції: шкірний висип та свербіж.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату або до інших

похідних імідазолу, захворювання ЦНС, гострі невротичні захворювання, вагітність, годування груддю (на час лікування необхідно припинити).

 

Передозування.

• Симптоми: депресія, периферичний неврит,

судомні реакції, дуже рідко – епілептиформні судоми.

Лікування: симптоматичне. При появі судом показаний діазепам.

 

Особливості застосування. З обережністю слід призначати Орнізол пацієнтам із захворюваннями ЦНС (епілепсією), з ураженнями головного мозку, розсіяним склерозом, дітям, особливо раннього віку (можливі кумулятивні ефекти), хворим з недостатністю функції печінки (необхідно зменшити дозування), хворим з порушенням кровотворення (великий ризик розвитку лейкопенії, нейтропенії).

При трихомоніазі рекомендується одночасне лікування статевих партнерів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Орнізол на відміну від інших похідних

імідазолу сумісний з алкоголем.

Орнізол посилює ефект пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема, з блокаторами

Н2-рецепторів (циметидин).

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла

місці при температурі не вище 25 0С.

Термін придатності – 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.