Інструкція для медичного застосування препарату ОРЗИД

міжнародна назва: Ceftazidime;

основні фізико-хімічні властивості:

• порошок від білого до

кремового кольору; легко розчиняється у воді для ін'єкцій, у 0,9% ізотонічному розчині хлориду натрію; 5% розчині глюкози;

склад:

• один флакон містить 250 мг, 500 мг або 1 г

цефтазидиму пентагідрату;

допоміжні речовини: натрій карбонат.

Форма випуску.

• Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС: J01DA11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Орзид є цефалоспориновим антибіотиком ІІІ покоління. Він чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтазидим ацетилює мембранозв”язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресний зшиток пептидогліканів, необхідний для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр протимікробної дії, який включає різноманітні аеробні й анаеробні грампозитивні і грамнегативні бактерії, у тому числі Pseudomonas aeruginosa. Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефтазидим активний відносно штамів збудників, резистентних до ампіциліну, метициліну, аміноглікозидів та багатьох цефалоспоринів.

Фармакокінетика.

Після введення препарат швидко розподіляється в організмі людини і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну і перитонеальну рідину, а також у жовчі, мокротинні і сечі. Розподіл також відбувається в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м'яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що посилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, але терапевтичний рівень концентрації, яка досягається у спинномозковій рідині, є достатнім для лікування менінгіту. Оборотно зв'язується з білками плазми (10-17%), причому бактерицидну дію має лише у вільному вигляді. Рівень білкового зв'язування не залежить від концентрації.

Терапевтична концентрація в плазмі крові зберігається протягом 8 – 12 год. Період напіввиведення при нормальній нирковій функції - 1,8 год.; при порушеній - 2,2 год.

Препарат не метаболізуеться у печінці, порушення функції печінки не впливає на фармакодинаміку і фармакокінетику препарату. Доза в таких пацієнтів залишається звичайною. Виводиться препарат у незміненому вигляді нирками до 80 - 90% (70% введеної дози виводиться у перші 4 год) протягом доби шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції однаковою мірою. При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози. Об’єм розподілу становить 0,21-0,28 л/кг. Препарат накопичується у м'яких тканинах, нирках, легенях, кістках і суглобах, серозних порожнинах.

Показання для застосування.

• Інфекційно-запальні захворювання

тяжкого перебігу, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, у тому числі менінгіт; перитоніт, сепсис; холангіт, емпіема жовчного міхура; інфекції органів малого тазу; пневмонія, абсцес легені, емпіема плеври, муковісцидоз; пієлонефрит, абсцес нирки; інфекції кісток, суглобів, шкіри і м’яких тканин, інфіковані рани і опіки.

Інфекційні процеси, викликані проведенням гемодіалізу і перитонеального діалізу. Тяжкі інфекційно-запальні захворювання у пацієнтів зі зниженим імунітетом.

Спосіб застосування та дози.

• Цефтазидим застосовують лише

парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом’язово). Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання, локалізації інфекції і чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.

Звичайна доза для дорослих – 1 – 6 г/добу.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів внутрішньовенно (в/в) або внутрішньом’язово (в/м) – по 250 мг через 12 год.

При тяжкій інфекції сечовивідних шляхів внутрішньом’язово чи внутрішньовенно - 500 мг (1 г) кожні 12 год.

При більшості інфекцій ефективна доза 500 мг – 1 г кожні 8 год або 2 г кожні 12 год.

При дуже тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів з низьким імунітетом, - 2 г через кожні 8 або 12 год.

При інфекціях кісток і суглобів - внутрішньовенно по 2 г кожні 12 год.

Дорослим, хворим на муковісцидоз, при інфекціях легень, викликаних Pseudomonas spp.,- від 100 до 150 мг/кг/доба, кратність введення - 3 рази на добу.

Дози для дітей:

діти віком до 2 місяців – 25-60 мг/кг/добу у вигляді 2 ін’єкцій;

діти старше 2 місяців – від 30 до 100 мг/кг/добу у вигляді 2 або 3 ін’єкцій.

Дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом, менінгітом – до 150 мг/кг/добу (максимально 6 г/добу) у вигляді 3 ін’єкцій.

Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 г.

Режим дозування припорушенні функції нирок

У хворих з порушеною функцією нирок режим дозування коригують з урахуванням значень кліренсу креатиніну.

Для в/м і в/в болюсного введення препарат розчиняють у 3 мл води для ін’єкцій. Флакон необхідно струсити. Для в/в інфузії препарат розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій, а потім розбавляють 50 – 100 мл фізрозчину або 5% розчину глюкози. Розчин може містити декілька пухирців вуглекислого газу. Ці розчини стабільні протягом 18 год при кімнатній температурі або 7 днів в холодильнику (5°С). Легке пожовтіння розчину не впливає на ефективність препарату.

Використовувати лише свіжоприготовлений розчин!

Побічна дія.

• Алергічні реакції (кропив’янка, еозинофілія,

свербіж, пропасниця); нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, коліт; кандидомікоз; запаморочення, головний біль, парестезії; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфоцитоз; набряк Квінке, анафілактичний шок. При в/в введенні – флебіт; при в/м введенні – болючість, печіння, ущільнення у місці ін’єкції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів. Вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми передозування:

Введення неадекватно високих доз препарату може викликати запаморочення, парестезії, головний біль, судоми.

Лікування передозування:

оскільки специфічного антидоту не існує, лікування передозування препарату є симптоматичним і підтримуючим. У разі тяжкого передозування, коли консервативна терапія не ефективна, концентрація препарату у крові може бути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

При порушенні функції нирок, а також пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування залежно від значень кліренсу креатиніну.

З обережністю застосовують при наявності в анамнезі алергії на пеніциліни, а також у пацієнтів з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо з хронічним колітом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Змішування Орзиду з аміногликозидними антибіотиками може призвести до значної взаємної інактивації. При їх одномоментному призначенні, препарати необхідно вводити у різні частини тіла.

Не допускається змішування розчину Орзиду в одному шприці або в одній ємності (флакон і т.п.), що призначені для внутшньовенного введення з цими антибіотиками. Ванкоміцин несумісний з препаратом Орзид і, залежно від концентрації, може з’являтися осад. Якщо є необхідність введення цих двох препаратів через одну трубку, то потрібно між їх введенням промити саму систему (пристрій) для внутрішньовенного введення.

При одночасному призначенні цефалоспоринових антибіотиків з нефротоксичними препаратами, наприклад, петльовими діуретиками (фуросемід) існує небезпека посилення нефротоксичності, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Умови та термін зберігання.

• У сухому місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, що зазначений на упаковці.

Свіжоприготовлений розчин придатний для застосування протягом 18 год при температурі не вище 25°С.