Інструкція для медичного застосування препарату ОПТОКАЇН

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, безбарвний розчин;

склад:

• 1 мл розчину містить мепівакаїну гідрохлориду 20 мг, L-адреналіну

бітартрату еквівалентно L-адреналіну 10 мкг (1:100 000);

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для місцевої анестезії. Мепівакаїн,

комбінації.

Код АТС N01BB53.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активна речовина мепівакаїн є амідним місцевим знеболювальним засобом. Механізм дії пов’язаний із стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів. Анестезуюча дія швидка. Тривалість анестезії становить 120 - 360 хвилин. Знеболювання настає через 2 - 3 хвилини. Тривалість знеболювання залежить від місця ін’єкції, концентрації та наявності або відсутності судинозвужувального агента та індивідуальних особливостей пацієнта. Присутність вазоконстриктора супроводжується пролонгацією анестезії.

Фармакокінетика. Стійкий до дії ектераз плазми. Швидко метаболізується у печінці, основні шляхи метаболізму – гідроксилюювання та N-диметилювання. Більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується у жовч, далі реабсорбується у кишечнику (у фекаліях міститься невелика частка) та виводиться із сечею через 30 хвилин, у тому числі в незміненому вигляді (5-10%). Кумулюється при порушеннях функцій печінки (цироз, гепатит). Зв’язування з білками плазми становить 75-80%, період напіввиведення препарату -115 хвилин. Проникає крізь плаценту.

Показання для застосування.

Місцева анестезія (у т.ч. термінальна, інфільтраційна, провідникова) у стоматології.

Спосіб застосування та дози.

Вводити дорослим 1 - 2 мл або більше, залежно від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва. Розчин необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл /хв.

Для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хвилин, є 6,6 мг/кг мепівакаїну гідрохлориду, але не повинна перевищувати 400 мг та 0,2 мг адреналіну.

Максимальная доза -1000 мг мепівакаїну за 24 години.

В педіатричній практиці використовується з обережністю. Доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини.

Побічна дія.

Побічні ефекти, які можуть виникати внаслідок застосування мепівакаїну, подібні до тих, які спостерігаються при застосуванні інших амідних знеболювальних засобів. Ці ефекти звичайно залежать від дози і можуть виникати при високих концентраціях препарату у плазмі через передозування, швидке всмоктування та випадкове внутрішньосудинне введення, або їх причинами можуть бути підвищена чутливість, ідіосинкразія чи ослаблений стан пацієнта.

З боку серцево-судинної системи спостерігалися брадикардія, гіпотензія (або інколи гіпертензія), шлуночкова аритмія.

З боку нервової системи та органів чуття спостерігалися збудження та/або депресія, головний біль, слабкість; порушення ковтання, порушення зору, судоми.

Алергічні реакції у вигляді ураження шкіри, крапив’янки, набряків або анафілаксії, підвищення температури тіла, набряк Квінке.

Адреналін як компонент препарату Оптокаїн має судинозвужуючі властивості та може спричинити такі реакції, особливо у пацієнтів з циркуляторними порушеннями: тривожність, потіння, задишка, кардіоаритмія, гіпертензія (особливо серйозна у тих суб’єктів, які вже хворі на артеріальну гіпертензію або гіпертиреоз), гострий головний біль, фотофобія, загруднинний та фарингеальний біль, блювання.

Протипоказання.

• Відома підвищена чутливість до будь-якого компонента

препарату.

Препарати, які містять судинозвужувальні засоби, звичайно протипоказані хворим на кардіопатію, пацієнтам з тяжкою патологією судин, хворим на артеріальну гіпертензію, пацієнтам з проявами ішемії будь-якого типу та хворим на мігрень, гіпертиреоз, діабет, гіпертрофію простати, гострокутову глаукому, нефропатію.

Оптокаїн з адреналіном протипоказаний дітям до 5 років.

Не застосовувати при відомій або припустимій вагітності.

Передозування.

• Критичні ситуації, які виникають унаслідок

застосування місцевих знеболювальних засобів, звичайно пов’язані з їх високими рівнями в плазмі, що виникають через випадкове внутрішньосудинне введення.

Повідомлялося про такі небажані явища при передозуванні:

- збудження ЦНС, тремор, дезорієнтація, запаморочення, мідріаз, підвищення температури тіла; при дуже високих дозах можливі тризм і конвульсії. Якщо страждає довгастий мозок, підключаються серцево-судинні, респіраторні та блювотні центри з подальшою появою потовиділення, аритмій, гіпертензії, розширення бронхів, нудоти та блювання.

При перших ознаках передозування введення препарату треба припинити. Пацієнта необхідно покласти горизонтально, впевнитися, що він дихає вільно, якщо ні, потрібно дати кисень або у випадку серйозної задишки застосувати апарат штучного дихання. Необхідно уникати застосування аналептиків, щоб не погіршити стан пацієнта, збільшуючи споживання кисню. Судоми можна контролювати, використовуючи діазепам у дозах 10 – 20 мг внутрішньовенно. Застосування барбітуратів не рекомендується. Кровообіг можна підтримувати, вводячи внутрішньовенно глюкокортикоїди. Можна додати розведені розчини альфа-бета-стимуляторів із судинозвужуючою дією або атропіну сульфат. У належних дозах можна внутрішньовенно застосовувати гідрокарбонат натрію.

Особливості застосування.

Оптокаїн з адреналіном (1:100 000) призначають у тих випадках, коли необхідно подовжити тривалість регіонального знеболювання або потребується місцева ішемія.

Ефективність і безпека мепівакаїну в стоматології залежить від дози та належної процедури введення, а також від своєчасних заходів безпеки.

Препарати, до складу яких входить адреналін, повинні призначатися з надзвичайною обережністю суб’єктам, які лікуються інгібіторами моноаміноксидази (і-МАО) або трициклічними антидепресантами.

Перед тим як перейти до лікування, лікар повинен перевірити стан серцево-судинної системи пацієнта. Необхіднo уникати будь-якого передозування, а інтервал між застосуванням двох максимальних доз повинен становити щонайменше 24 години.

У будь-якому випадку слід використовувати найнижчі дози і концентрації, необхідні для того, щоб отримати бажаний ефект. Пацієнт повинен перебувати під суворим наглядом, і при перших ознаках передозування (наприклад, втрата свідомості) застосування препарату треба відразу ж припинити.

У розпорядженні необхідно мати обладнання для невідкладної медичної допомоги, ліки та персонал, оскільки зрідка повідомлялося про серйозні, інколи смертельні реакції, навіть за відсутності підвищеної чутливості до препарату в анамнезі.

Препарат містить натрію метабісульфіт. Ця речовина може спричинити алергічні реакції у чутливих суб’єктів, особливо у астматиків.

Вагітність і лактація. Не використовувати під час відомої або припустимої вагітності, в період лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. При застосуванні звичайних доз препарат не впливає на здатність керувати автомобілем. Тільки лікар може визначити, чи здатний пацієнт керувати автомобілем і механізмами після операції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Значні клінічні взаємодії можуть виникати з

інгібіторами моноаміноксидази та трициклічними антидепресантами (можлива серйозна форма гіпертензії) або з фенотіазинами та з бутирофенонами (можлива інверсія судино-звужуючої дії адреналіну).

Препарат несумісний з амфотерицином, метогекситоном натрію, сульфадіазином натрію, мефентермін гідрохлоридом, лугами, важкими металами, окислювачами, таніном, впливом повітря і світла.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, захищенному від світла місці при температурі не вище 25 0С.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.