Інструкція для медичного застосування препарату ОМСТРОН

міжнародна та хімічна назви:

• Ondansetron; 4

Н-карбазол-4-он, 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1 Н-імідазол-1-іл)метил];

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, безбарвний

розчин;

склад:

1 мл містить ондансетрону гідрохлориду 2,49 мг, що еквівалентно ондансетрону 2 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, натрію цитрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протиблювотні засоби і препарати, що ліквідують нудоту.

Антагоністи 5HT3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омстрон – протиблювотний засіб, селективний антагоніст серотонінових 5НТ3-рецепторів. Спричиняє виражену протиблювотну дію. Хіміотерапевтичні засоби і радіологічний вплив можуть спричиняти вивільнення серотоніну у тонкій кишці і тим самим сприяти блювотному рефлексу шляхом активації серотонінових 5НТ3-рецепторів і збудження аферентних закінчень блукаючого нерва. Ондансетрон блокує пускові механізми цього рефлексу. Активація аферентних закінчень блукаючого нерва, в свою чергу, може спричиняти викид серотоніну в зоні пострему (дно ІV шлуночка) і, відповідно, запустити блювотний рефлекс шляхом центрального механізму. Пригнічення нудоти і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією і радіотерапією злоякісних новоутворень, відбувається завдяки антагоністичній дії ондансетрону на серотонінові 5НТ3-рецептори нейронів центральної і периферичної нервової системи. Ондансетрон спричиняє седативну дію, не викликає змін концентрації пролактину в плазмі крові.

Фармакокінетика. Після введення у м’яз Сmax досягається через 10 хв. і становить

25 нг/мл, при введенні у вену Сmax становить біля 100 нг/мл. Зв’язується з білками плазми 70-76%. Біотрансформація відбувається у печінці головним чином шляхом гідроксилювання. Тandfrac12; становить 3–4 год. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 5%.

Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюється при його багаторазовому введенні.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК – 15 – 60 мл/хв.) знижений системний кліренс і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є невелике, клінічно незначне збільшення Тandfrac12;. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (при хронічному гемодіалізі). При виражених порушеннях функції печінки Тandfrac12; становить 15-20 год. У пацієнтів похилого віку Тandfrac12; приблизно 5 год.

Показання для застосування.

• Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- або

променевою терапією злоякісних новоутворень; профілактика і лікування післяопераційної нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози.

• Для профілактики нудоти і блювання при проведенні

цитостатичної терапії дозування дорослим встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості перебігу патологічного процесу, доз і комбінацій схем хіміо- і променевої терапії.

Добова доза Омстрону становить 8 - 32 мг. Безпосередньо перед початком хіміо- або променевої терапії вводять у вену струменем повільно 8 мг з подальшим застосуванням 8 мг внутрішньо з інтервалом 12 год. Для профілактики пізнього блювання після 24 год. необхідно продовжити прийом внутрішньо по 8 мг 2 рази на добу терміном 5 днів від закінчення хіміотерапії. При вираженій реакції на проведення хіміотерапії препарат Омстрон, крім 8 мг, вводять ще додатково 2 рази у вену по 8 мг з інтервалом 2 - 4 год. Можливе також проведення безперервної 24-год.ної інфузії зі швидкістю 1мг/год. У деяких випадках безпосередньо перед початком хіміотерапії проводять 15-хвилинну інфузію 32 мг Омстрону, що розведені у 50-100 мл ізотонічного розчину. При доборі режиму дозування слід враховувати ступінь тяжкості блювання. Дітям віком понад 4 роки Омстрон призначають у вену в дозі 5 мг/м2 поверхні тіла безпосередньо перед проведенням хіміотерапії з наступним прийомом всередину 4 мг через 12 год. після ін’єкції. Для профілактики блювання протягом наступних 5 днів Омстрон призначають внутрішньо по 4 мг 2 рази на добу.

Дорослим для упередження післяопераційної нудоти і блювання можна призначати введення 4 мг Омстрону у вену повільно або під час індукції анестезії. Для ліквідації післяопераційної нудоти і блювання вводять одноразово 4 мг у м’яз або у вену.

Дітям для упередження нудоти і блювання після хірургічного втручання під загальною анестезією Омстрон призначають у дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вену повільно під час або після індукції анестезії. Для зняття післяопераційної нудоти і блювання у дітей Омстрон призначають у дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вену повільно.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза становить 8 мг. Пацієнтам похилого віку і хворим з порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати режим дозування. При введенні у м’яз в одну ділянку тіла можна вводити Омстрон одноразово не більше 4 мг.

Приготування інфузійного розчину. Інфузійний розчин слід готувати безпосередньо перед застосуванням. Зберігатися готовий розчин (у разі необхідності) для застосування може протягом 24 год. при температурі 2 - 8 andordm;С. Розчин зберігає стабільність 24 год. при природному і штучному освітленні. Для розведення Омстрону можна використовувати: 0,9 % інфузійний розчин натрію хлориду; 5 % інфузійний розчин глюкози; 10 % інфузійний розчин манітолу; інфузійний розчин Рингера; 0,3 % інфузійний розчин калію хлориду. Препарат не можна розводити іншими інфузійними розчинами. Омстрон у вигляді ін’єкційного розчину не слід вводити тим самим шприцом або крізь ту саму крапельницю, якою вводили інші лікарські засоби.

Побічна дія.

• Головний біль, інколи тимчасові порушення зору і запаморочення при

швидкому введенні у вену, судомні напади, мимовільні рухові розлади; транзиторне безсимптомне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові; запор; в окремих випадках алергічні реакції швидкого типу до анафілаксії; біль у грудях, кашель, аритмія, артеріальна гіпертензія, брадикардія; відчуття тепла або припливів крові до обличчя, гикавка; інколи – місцеві реакції у ділянці ін’єкції.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату. Періоди

вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 2-х років.

Передозування.

• У пацієнтів, яким у вену було введено 84 мг або 145 мг Омстрону,

спостерігалися лише незначні побічні ефекти, що не потребують лікування.

У випадках ймовірного передозування слід застосовувати симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

• У пацієнтів, які раніше лікувались іншими селективними

антагоністами серотонінових 5НТ3-рецепторів (тропісетрон, гранісетрон), що супроводжувались реакціями підвищеної чутливості, можливі також реакції підвищеної чутливості. Омстрон збільшує термін проходження вмісту товстого кишечника, тому у випадках застосування препарату у хворих із симптомами підгострої кишкової непрохідності потрібне постійне спостереження.

З пересторогою використовують при хірургічних втручаннях на черевній порожнині, тому що його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність. При застосуванні Омстрону слід утримуватися від потенційно небезпечної діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також від керування автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Оскільки Омстрон

метаболізується в печінці за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, при одночасному застосуванні з препаратами-індукторами (барбітурати, карбамазепін, рифампіцин, фенітоїн, фенілбутазон), можливі зміни кліренсу і періоду напіввиведення ондансетрону.

Омстрон у вигляді розчину для ін’єкцій сумісний з такими інфузійними розчинами:

0,9 % розчин натрію хлориду; 5 % розчин глюкози; 10 % розчин манітолу; розчин Рингера; 0,3 % розчин калію хлориду.

Омстрон у вену можна вводити шляхом інфузії зі швидкістю 1 мг/год. Крізь Y-подібний катетер можна одночасно з Омстроном в концентрації від 16 до 160 мкг/мл (наприклад 8 мг/500 мл і 8 мг/50 мл відповідно) вводити такі препарати:

-цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл (наприклад, 240 мг в 500 мл) вводять протягом 1-8 год.;

-5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад, 2,4 г в 3000 мл або 400 мг у 500 мл), який вводять зі швидкістю не менше 20 мл/год (500 мл за 24 год.); вища концентрація 5-фторурацилу може спричинити преципітацію Омстрону;

-карбоплатин у концентрації 0,18 - 9,9 мг/мл (наприклад, 90 мг у 500 мл або 900 мг в 100 мл), який вводять протягом від 10 хв. до 1 год.;

-етопозид у концентрації 0,14 - 0,25 мг/мл (наприклад, 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), який вводять протягом 0,5-1 год.;

-цефтазидим у дозі 0,025-2 г у водному розчині (наприклад, 250 мг в 2,5 мл або 2 г в 10 мл), який вводять у вену болюсно протягом 5 хв.;

-циклофосфамід у дозі 0,1-1 г у воді для ін’єкцій (5 мл на 100 мг), який вводять у вену болюсно протягом 5 хв.;

-доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг розведений водою для ін’єкцій відповідно рекомендацій виробника, у вигляді болюсної ін’єкції у вену протягом 5 хв.;

-дексаметазон у дозі 20 мг у вену повільно протягом 2-5 хв. крізь Y-подібний катетер разом з 8 або 32 мг Омстрону в 50-100 мл розчину.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі від +15 °С до +30 °С, у захищеному

від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.